治疗性化合物制造技术

本文公开了式I的化合物：及其盐。还公开了包含式I的化合物的组合物和使用式I的化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

技术介绍

1、已经观察到对引入临床的每种抗生素的细菌耐药性，所述抗生素包括最后手段药物(drugs-of-last resort)，诸如万古霉素(vancomycin)、达托霉素(daptomycin)和粘菌素。耐药率的增加，加上新抗生素的发现和开发趋势的下降，预示着危机。现在存在的病原体对所有或几乎所有可用的抗生素具有耐药性，从而导致细菌感染引起的死亡数量增加。根据cdc，在美国每年有至少280万人感染耐抗生素细菌或真菌，并且超过35,000人因此死亡。在抗菌药物的发现和开发方面没有改进的情况下，预计这一问题只会变得更糟。据预测，到2050年，全球每年将有1000万人死于耐药性细菌感染。

2、eskape病原体：屎肠球菌(enterococcus faecium)、金黄色葡萄球菌(staphylococcus aureus)、肺炎克雷伯氏菌(klebsiella pneumoniae)/大肠杆菌(escherichia coli)(肠杆菌科(enterobacteriacaea))、鲍氏不动杆菌(acinetobacterbaumannii本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式I的化合物：

2.如权利要求1所述的化合物，其中：R1为氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烯基、-C(＝O)Ra、-C(＝O)N(Ra)2、-S(＝O)2N(Ra)2、-C(＝NRa)N(Ra)2、(C3-C7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(C3-C7)碳环基(C1-C6)烷基-、芳基(C1-C6)烷基-、杂环基(C1-C6)烷基-或杂芳基(C1-C6)烷基-，其中所述(C1-C6)烷基、(C1-C6)烯基、(C3-C7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(C3-C7)碳环基(C1-C6)烷基-、芳基(C1-C6)烷基-、杂环基(C1-C6)烷基-或杂芳基(C1-...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式i的化合物：

2.如权利要求1所述的化合物，其中：r1为氢、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、-c(＝o)ra、-c(＝o)n(ra)2、-s(＝o)2n(ra)2、-c(＝nra)n(ra)2、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-，其中所述(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(ra)2、-nrac(＝nra)n(ra)2、-c(＝nra)n(ra)2和-op(＝o)(oh)2；并且

3.如权利要求1所述的化合物或盐，其中x1为cr3。

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物或盐，其中x2为cr4。

5.如权利要求1-3中任一项所述的化合物或盐，其中x2为n。

6.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述式i的化合物是式ie的化合物：

7.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述式i的化合物是式if的化合物：

8.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述式ig化合物是式ig的化合物：

9.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述式i的化合物是式ia的化合物：

10.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述式i的化合物是式ib的化合物：

11.如权利要求1-10中任一项所述的化合物或盐，其中y3为cr7b。

12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物或盐，其中y2为cr6b。

13.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述式i的化合物是式id的化合物：

14.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述式i的化合物是式ih的化合物：

15.如权利要求1-14中任一项所述的化合物或盐，其中r3为氢或卤代基。

16.如权利要求1-14中任一项所述的化合物或盐，其中r3为氢。

17.如权利要求1-16中任一项所述的化合物或盐，其中r4为氢。

18.如权利要求1-17中任一项所述的化合物或盐，其中r1为氢、(c1-c6)烷基或芳基(c1-c6)烷基-，其中所述(c1-c6)烷基或芳基(c1-c6)烷基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(ra)2、-nrac(＝nra)n(ra)2、-c(＝nra)n(ra)2、苯基和-op(＝o)(oh)2；其中苯基任选地被一个或多个卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基或(c1-c4)卤代烷氧基取代。

19.如权利要求1-17中任一项所述的化合物或盐，其中r1为氢、(c1-c6)烷基或芳基(c1-c6)烷基-，其中所述(c1-c6)烷基或芳基(c1-c6)烷基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基和苯基，其中苯基任选地被一个或多个卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·K·帕希，Y·袁，Y·张，J·罗萨多，P·达塔，
申请(专利权)人：塔克西斯医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：