本发明专利技术涉及医药技术领域，是从掌叶覆盆子（Ｒｕｂｕｓ？ｃｈｉｎｇｉｉ？Ｈｕ）中提取的覆盆子提取物及从中分离得到的覆盆子素以及它们在制备治疗和预防慢性肾炎、肾阳虚和骨质疏松药物中的应用。覆盆子素化学结构式如下：，本发明专利技术覆盆子提取物及覆盆子素具有防治慢性肾炎、肾阳虚和骨质疏松的活性，因而可以用于制备治疗和预防慢性肾炎、肾阳虚或骨质疏松的药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，是从掌叶覆盆子(Rubus chingii Hu)中提取的覆盆子提取物及从中分离得到的覆盆子素以及它们在制备治疗和预防慢性肾炎、肾阳虚或骨质疏松药物中的应用。
技术介绍
覆盆子(Fructus rubi)为蔷薇科悬钩子属植物掌叶覆盆子(Rubus chingii Hu)的干燥近成熟果实。甘、酸，温。归肾、膀胱经。益肾，固精，缩尿。用于肾虚遗尿，小便频数，阳痿早泄，遗精滑精等症。覆盆子在我国资源丰富，主要分布于浙江、江苏、安徽、江西、福建、广西等地，在《中国药典》已收载。近年来，国内外对覆盆子已有一定研究，向德军报道，覆盆子提取物具有一定温肾助阳作用(广东药学院学报2002.18(3)217-218)，但未提及其活性成分。到目前为止，也未见覆盆子提取物具有防治慢性肾炎、肾阳虚或骨质疏松的报道。
技术实现思路
本专利技术提供一种具有防治慢性肾炎、骨质疏松活性的覆盆子提取物及从覆盆子提取物中分离得到的新化合物-覆盆子素。覆盆子素的化学结构式为 本专利技术研究表明，覆盆子素为覆盆子提取物的活性成分，具有防治慢性肾炎、骨质疏松和肾阳虚的活性。 本专利技术覆盆子提取物及覆盆子素的制备方法如下 1.制备覆盆子提取物 将掌叶覆盆子干燥果实用0-95％乙醇水溶液按常规渗漉提取或浸泡提取，优选用50-80％乙醇水溶液提取，最佳为70％乙醇水溶液，提取液减压浓缩至无醇味的浸膏，得覆盆子提取物； 2.制备覆盆子素粗制品 将上述覆盆子提取物用水稀释后依次用石油醚、二氯甲烷萃取，弃萃取液，然后用水饱和正丁醇萃取，将正丁醇萃取液减压浓缩，得覆盆子素粗制品； 3.分离提取覆盆子素 将上述覆盆子素粗制品用水混悬，上大孔树脂D101，依次分别用水、30％、60％和95％乙醇水溶液洗脱，收集30％乙醇洗脱液，减压浓缩成浸膏状并用甲醇溶解，用硅胶H(60型，青岛海洋化工集团公司)拌样，上硅胶H层析柱，以氯仿-甲醇(30∶1-1∶1)溶剂系统洗脱，收集氯仿-甲醇5∶1的洗脱液，并浓缩，用甲醇清洗后得黄色粉末，也即覆盆子素。 经动物实验，本专利技术覆盆子提取物及覆盆子素具有防治慢性肾炎、肾阳虚和骨质疏松的活性，因此可用于制备防治慢性肾炎、肾阳虚和骨质疏松的药物。 本专利技术提取物和覆盆子素化合物制备方法简单，成本低廉，本专利技术为防治慢性肾炎、肾阳虚和骨质疏松提供了一种新的药物来源。 具体实施例方式 现结合实施例对本专利技术作详细描述。 所用的掌叶覆盆子是2007年9月采集于浙江杭州的掌叶覆盆子。 实施例1.制备覆盆子提取物 掌叶覆盆子干燥果实50kg，用水溶液按常规渗漉提取，提取液减压浓缩至无醇味的浸膏，得覆盆子提取物12.6kg。 实施例2.制备覆盆子提取物 掌叶覆盆子干燥果实50kg，用95％溶液按常规渗漉提取，提取液减压浓缩至无醇味的浸膏，得覆盆子提取物2.4kg。 实施例3.制备覆盆子提取物 掌叶覆盆子干燥果实50kg，用70％乙醇水溶液按常规渗漉提取，提取液减压浓缩至无醇味的浸膏，得覆盆子提取物6.5kg。 实施例4.用覆盆子提取物制备覆盆子素 1.制备覆盆子素粗制品 将实施例3制备的覆盆子提取物用水稀释至体积为50L，先用50L石油醚分别萃取3次，弃萃取液，再用50L二氯甲烷萃取3次，弃萃取液，然后用水饱和正丁醇萃取3次，每次50L，合并正丁醇萃取液，减压浓缩，得覆盆子素粗制品。 2.分离提取覆盆子素 将上述覆盆子素粗制品用水混悬，上大孔树脂D101，依次用水、30％、60％和95％乙醇水溶液洗脱，收集30％乙醇洗脱液，减压浓缩成浸膏状并用甲醇溶解，用硅胶H(60型，青岛海洋化工集团公司)拌样，上硅胶H层析柱，以氯仿-甲醇(30∶1-1∶1)溶剂系统洗脱，收集氯仿-甲醇5∶1的洗脱液，并浓缩，用甲醇清洗后得黄色粉末，也即覆盆子素。 结构鉴定 黄色粉末，m.p.267-269℃，ESI-MSm/z 247-，确定化合物分子量为248，HR-MS显示分子式为C12H8O6。UV(EtOH)λmax(ε)＝364(10143)，299(28317)，200(17918)。IR(KBr)vO-H＝3404cm-1，vC＝O＝1684cm-1，vC＝C＝1599cm-1，vCH2＝1392cm-1，vC-O＝1305cm-1。 1H-NMR(400MHz，δ，pyridine-d5)中，1HNMR信号δ＝2.5(2H，m)，δ＝3.5(2H，m)，显示有-CH2-CH2-，δ＝8.0(1H，s)，显示为双键上的H。13C-NMR中的信号δ＝195.5和δ＝160.5，显示有一个α，β-不饱和酮和α，β-不饱和酯的存在。从13C-NMR谱和DEPT谱中可知该化合物中含有9个季C、1个-CH、2个-CH2，13C-NMR中110-150有6个峰，DEPT谱中显示6个峰均为季C，表示有6取代苯环存在。 综合以上信息可以推断该化合物为苯环，一边连一个六元内酯环，一边连五元酮环，另两个C被OH取代。 依据HMQC谱可以对该化合物的碳氢作进一步的归属。 在HMQC谱中，δ＝23.8的仲C对应δ＝3.5(2H，m)的H，δ＝33.0的仲C对应δ＝2.5(2H，m)的H，δ＝108.0的季C对应δ＝8.0(1H，s)的H。HMBC中，δ＝8.0的H与δ＝160.5，140.1，144.2，149.3，113.2的C相关，说明双键分别与酯键和苯环相连，δ＝2.5的H与δ＝141.1，195.5，23.8的C相关，说明此CH2与酮羰基相连，δ＝3.5的H与δ＝141.1，145.0，195.5，23.8的C相关，说明两个CH2相连，并且后者连于苯环上。各型号归属如表1所示。 综合以上分析，确定该化合物的完整结构，命名为覆盆子素，其结构式为 表1.覆盆子素的1H、13C-NMR数据(400MHz，δ，pyridine-d5) 药理、药效实验 本专利技术覆盆子提取物与覆盆子素的药理或药效学实验方法基本相同，现详述如下 一、覆盆子提取物与覆盆子素对大鼠被动型Heymann肾炎的防治作用 被动型Heymarm肾炎是研究人类膜性肾病的经典模型，以大量蛋白尿为显著特征。因此，本专利技术用Heymann肾炎模型研究覆盆子提取物及覆盆子素对肾炎的防治作用。 1、试验材料 1.1、实验仪器 BCA蛋白检测试剂盒(Pierce公司，美国)，ReverTra DashTM试剂盒(Toyobo公司，日本)。 1.2、供试样品 覆盆子提取物(实施例3制备) 覆盆子素(实施例4制备，纯度均不小于93.2％，下同)； 地塞米松(河北冀衡药业有限公司) 临用时将覆盆子提取物、覆盆子素和地塞米松分别用0.5％的羧甲基纤维素钠(CMCNa)混配制成相应浓度。 2、试验动物 品系Wistar大鼠 性别雄性 体重175～200克 来源中科院上海动物中心(下同) 动物合格证沪动合证字005号 饲养恒温净化通风动物房，自由进食与饮水，25±2℃。 3、试验方法 3.1制备抗FX1A血清 1)制备FX1A抗原 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种覆盆子提取物，制备方法为：将掌叶覆盆子干燥果实用０－９５％乙醇水溶液按常规渗漉提取或浸泡提取，提取液减压浓缩至无醇味的浸膏，得覆盆子提取物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：郭美丽，游孟涛，王燕，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。