一种增效防腐且兼顾低刺激性的右美托咪定鼻喷剂制造技术

本发明专利技术属于医药卫生技术领域，提供一种增效防腐的右美托咪定鼻喷剂，通过本发明专利技术的技术方案，较大的缩减苯扎氯铵浓度的同时，通过添加极少量的依地酸或其盐作为防腐增效剂，即可让本发明专利技术制剂处方满足抑菌标准要求。由此，兼顾了苯扎氯铵高浓度下的使用对呼吸道粘膜造成的影响、刺激感和不舒适性，以及苯扎氯铵低浓度下难以满足抑菌效力标准要求的两个矛盾问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药卫生，具体涉及一种增效防腐且兼顾低刺激性的右美托咪定鼻喷剂。

技术介绍

1、右美托咪定，dexmedetomidine，(+)-4-[(s)-1-(2，3-二甲基苯基)乙基]-1h-咪唑，是由orion pharma和abbott公司合作开发的具有抗交感、镇静和镇痛性质的非麻醉性α-2肾上腺素受体激动剂，其结构式如下：

2、

3、右美托咪定暂仅被批准以注射液形式进行上市。中国药监局官网显示，江苏恒瑞医药、四川普锐特药业、无锡济煜山禾制药正着手进行改剂型的2类新药右美托咪定鼻喷剂的研发，江苏恒瑞医药、四川普锐特药业的相关产品均已进入临床阶段。

4、苯扎氯铵是较为常用的鼻用药物制剂的防腐剂，相对于其他种类的防腐剂，其对人鼻腔粘膜的刺激性和损害是较低的。在右美托咪定鼻喷剂处方中，含有较高的苯扎氯铵浓度才可满足抑菌标准，虽然苯扎氯铵本身的刺激性和损害较低，但是较高浓度的苯扎氯铵依然会给对鼻粘膜纤毛摆动的功能产生影响，hofmann t等的研究试验显示人鼻粘膜纤毛上皮细胞暴露于苯扎氯铵(0.005％和0.01％)本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种增效防腐且兼顾低刺激性的右美托咪定鼻喷剂，包括水和右美托咪定或其盐，其特征在于：还包括防腐剂苯扎氯铵和防腐增效剂依地酸二钠，苯扎氯铵的质量百分比浓度为0.005％-0.0095％，依地酸二钠的质量百分比浓度为0.005％-0.015％，不含有除苯扎氯铵之外的其他种类防腐剂；

2.根据权利要求1所述的右美托咪定鼻喷剂，其特征在于：依地酸二钠质量百分比浓度为0.005％-0.01％。

3.根据权利要求1所述的右美托咪定鼻喷剂，其特征在于：依地酸二钠质量百分比浓度为0.005％、0.0075％、0.01％或0.015％。

4.根据权利要求1所述的右美...

【技术特征摘要】

1.一种增效防腐且兼顾低刺激性的右美托咪定鼻喷剂，包括水和右美托咪定或其盐，其特征在于：还包括防腐剂苯扎氯铵和防腐增效剂依地酸二钠，苯扎氯铵的质量百分比浓度为0.005％-0.0095％，依地酸二钠的质量百分比浓度为0.005％-0.015％，不含有除苯扎氯铵之外的其他种类防腐剂；

2.根据权利要求1所述的右美托咪定鼻喷剂，其特征在于：依地酸二钠质量百分比浓度为0.005％-0.01％。

3.根据权利要求1所述的右美托咪定鼻喷剂，其特征在于：依地酸二钠质量百分比浓度为0.005％、0.0075％、0.01％或0.015％。

4.根据权利要求1所述的右美托咪定鼻喷剂，其特征在于：防腐剂苯扎氯铵的质量百分比浓度为0.005％、0.0075％、0.0085％或0.0095％。

5.根据权利要求1所述的右美托咪定鼻喷剂，其特征在于：甘油质量百分比浓度为0.1％-5.0％。

6.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：石新玥，李扬强，王万，王震宇，侯曙光，
申请(专利权)人：四川普锐特药业有限公司，
类型：发明
国别省市：