【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种药物组合物，其中伐美妥司他或其药学上可接受的盐具有优异的溶出性质。
技术介绍
1、多梳家族通过组蛋白修饰经由染色质调节来负调节基因表达。zeste增强子同源物1/2(ezh1/2)是多梳阻抑复合物2(prc2)的活性中心，其三甲基化组蛋白h3k27。ezh1和ezh2相互补偿彼此功能并维持细胞内表观基因组。抑制ezh2导致整个细胞中h3k27的甲基化水平降低，但作用受到ezh1的代偿作用的限制。同时抑制ezh1和ezh2允许更有效地消除甲基化(非专利文献1)。已经表明prc2组分的异常导致癌症和干细胞功能的异常。特别地，在许多癌症中，已鉴定到由基因异常或ezh2表达增加诱导的甲基化h3k27me3的积累，并且研究集中地主要追求ezh2作为癌症的新分子靶(非专利文献2和3)。
2、伐美妥司他及其药学上可接受的盐被称为ezh1/2双重抑制剂(专利文献1)。
3、伐美妥司他是由以下结构式表示的化合物：
4、[式1]
5、
6、(下文也称为式(i)所示的化合物)，并且...
【技术保护点】
1.一种药物组合物，其包含伐美妥司他或其药学上可接受的盐，以及选自交联羧甲基纤维素钠和羟基乙酸淀粉钠的一种或多种。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其进一步包含水不溶性赋形剂。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中所述水不溶性赋形剂为选自微晶纤维素、部分预胶化淀粉和预胶化淀粉中的一种或多种。
4.根据权利要求2或3所述的药物组合物，其中所述水不溶性赋形剂是微晶纤维素。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其包含相对于所述药物组合物的总质量为5至25质量％的交联羧甲基纤维素钠。
6.根据权利...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种药物组合物，其包含伐美妥司他或其药学上可接受的盐，以及选自交联羧甲基纤维素钠和羟基乙酸淀粉钠的一种或多种。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其进一步包含水不溶性赋形剂。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中所述水不溶性赋形剂为选自微晶纤维素、部分预胶化淀粉和预胶化淀粉中的一种或多种。
4.根据权利要求2或3所述的药物组合物，其中所述水不溶性赋形剂是微晶纤维素。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其包含相对于所述药物组合物的总质量为5至25质量％的交联...
【专利技术属性】
技术研发人员：渡边奈穗，山小濑浩，竹村雅海，
申请(专利权)人：第一三共株式会社，
类型：发明
国别省市：
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