【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域,具体涉及一种取代的氮杂喹诺酮化合物、合成方法及其用途。
技术介绍
1、在生命过程中,机体细胞中的dna每天都会受到多种体内因素和体外环境的影响,导致dna损伤。正常情况下,这些损伤可以通过细胞内的多种dna修复途径来完成,从而维护正常细胞的增殖和凋亡。细胞内dna损伤反应(dnadamage response,ddr)通路是复杂的蛋白网络系统,是维护基因组完整性的重要途径。肿瘤细胞一个重要的特征就是基因组不稳定性,主要表现为染色体数目和(或)结构的改变,以及微卫星不稳定性,因此,ddr已经成为肿瘤药物开发的一个重要途径。
2、在哺乳动物细胞内,parp酶家族至少包括17个成员,其中parp1、parp2是参与细胞dna损伤修复的主要成员。parp是ddr通路的重要dna断裂分子感受器,在dna损伤后被激活,parp可以感受dna单链损伤缺口,并结合到dna断裂部位,结合parp酶后的催化活性增强500倍以上。parp通过自身的糖基化来催化烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nad+)分解为烟酰胺和adp核糖,再以a
...【技术保护点】
1.如下述通式(I)所示结构的化合物,或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体:
2.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体,其特征在于,X4是N,则X5是CH;或者X5是N,则X4是CH;相应的结构为:
3.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体,其特征在于,
4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体,其特征在于,
5.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1-4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体,以及药学上可接受载
...【技术特征摘要】
1.如下述通式(i)所示结构的化合物,或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体:
2.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体,其特征在于,x4是n,则x5是ch;或者x5是n,则x4是ch;相应的结构为:
3.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体,其特征在于,
4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体,其特征在于,
5.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1-4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体,以及药学上可接受载体、赋形剂或稀释剂。
6.权利要求1-4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、前...
【专利技术属性】
技术研发人员:范为正,唐春雷,
申请(专利权)人:赛诺金医药科技无锡有限公司,
类型:发明
国别省市:
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