【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、前列腺素是一组具有多种生物作用的具有生理活性的脂质化合物，所述生物作用包括血管舒张、血小板聚集抑制、支气管扩张、支气管收缩、免疫应答、胃肠平滑肌收缩和放松、胃酸分泌、胃黏液分泌、子宫收缩、脂解抑制、神经传递、凝血、痛觉过敏和发热。
2、疾病或病症的治疗可能需要激活前列腺素，或抑制前列腺素的失活。羟基前列腺素脱氢酶，诸如15-羟基前列腺素脱氢酶(15-pgdh)参与前列腺素的失活。因此，与前列腺素相关联的疾病/病症可以使用羟基前列腺素脱氢酶抑制剂诸如15-pgdh抑制剂来预防、治疗和/或管理。
技术实现思路
1、在一方面，本文提供了一种具有式(v)的结构的pgdh抑制剂或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
2、
3、其中，
4、环q是c6芳基或5元至10元杂芳基；
5、a1是cr1或n并且a2是cr2或n，前提是a1或a2中的至少一个是n；
6、a3是n或cr7；
7、w是-cr6r6-、-o-、...
【技术保护点】
1.一种具有式(V)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中环Q是包含1、2或3个选自O、S和N的杂原子的双环或单环杂芳基。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中环Q是苯基、嘧啶基或吡啶基。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中所述化合物具有式(VI)的结构或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
5.如权利要求4所述的化合物，其中所述化合物具有式(VIa)、(VIb)或(VIc)的结构或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种具有式(v)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中环q是包含1、2或3个选自o、s和n的杂原子的双环或单环杂芳基。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中环q是苯基、嘧啶基或吡啶基。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中所述化合物具有式(vi)的结构或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
5.如权利要求4所述的化合物，其中所述化合物具有式(via)、(vib)或(vic)的结构或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
6.如权利要求4或5所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中x4是cr3c并且x5是ch。
7.如权利要求4或5所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中x4是cr3c并且x5是n。
8.如权利要求4或5所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中x4是n并且x5是ch。
9.如权利要求4-8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中r3b和r3c与它们所附接至的原子一起形成经取代或未取代的5元杂芳基。
10.如权利要求9所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中r3b和r3c与它们所附接至的原子一起形成包含1、2或3个n原子的5元杂芳基。
11.如权利要求4所述的化合物，其中所述化合物具有式(vii)的结构或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
12.如权利要求11所述的化合物，其中所述化合物具有式(viia)、(viib)或(viic)的结构或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
13.如权利要求11或12所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中r3c是h或卤素；并且r3b选自h、卤素、-cn、-nr8r9、-or10、-c(o)r10、-c(o)or10、-c(o)nr8r9、-nr12c(o)nr8r9、-nr12c(o)or10、-oc(o)nr8r9、经取代或未取代的c1-c6卤代烷基、经取代或未取代的c3-c8环烷基、经取代或未取代的c3-c8杂环烷基和经取代或未取代的5元杂芳基。
14.如权利要求13所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中r3c是h；并且r3b是-c(o)r10、-c(o)nr8r9、-nr12c(o)or10、经取代或未取代的c3-c8杂环烷基或者经取代或未取代的5元杂芳基。
15.如权利要求11或12所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中r3b选自h、卤素、-cn、-nr8r9、-or10、-c(o)r10、-c(o)or10、-c(o)nr8r9、-nr12c(o)nr8r9、-nr12c(o)or10、-oc(o)nr8r9、经取代或未取代的c1-c6卤代烷基、经取代或未取代的c3-c8环烷基、经取代或未取代的c3-c8杂环烷基和经取代或未取代的5元杂芳基；并且r3c是h或卤素。
16.如权利要求15所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中r3b是-c(o)r10、-c(o)nr8r9、-nr12c(o)or10、经取代或未取代的c3-c8杂环烷基或者经取代或未取代的5元杂芳基；并且r3c是h。
17.如权利要求4-16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中x2是n。
18.如权利要求4-16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中x2是ch。
19.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中环q是选自三嗪基、吡咯基、呋喃基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基和四唑基的5元杂芳基。
20.如权利要求1、2或19中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中环q是
21.如权利要求20所述的化合物，其中所述化合物具有式(viiia)、(viiib)、(viiic)、(viiid)、(viiie)或(viiif)的结构或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
22.如权利要求20或21所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
23.如权利要求20或21所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
24.如权利要求1或2所述的化合物，其中环q是包含1、2或3个选自n、s和o的杂原子的双环杂芳基。
25.如权利要求1-24中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中w是-o-、-s-或-s(o)2-。
26.如权利要求1-24中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中w是-nr13-。
27.如权利要求1-24中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中w是-cr6r6-。
28.如权利要求1-27中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中每个r6独立地是卤素、-nr8r9、-or10、-c(o)r10、-c(o)or10、-c(o)nr8r9或者经取代或未取代的c1-c6烷基。
29.如权利要求1-27中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中每个r6独立地是f、-nh2、-oh、-och3或-ch3。
30.如权利要求1-27中任一项所述的化合物，其中r6不是卤素。
31.如权利要求1-27中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，两个r6可以与它们所附接至的原子一起形成c3-c6环烷基环。
32.如权利要求1-31中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中n是0、1或2；并且m是0或1。
33.如权利要求1-27中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
34.如权利要求1-27中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
35.一种具有式(i)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
36.如权利要求35所述的，其中所述化合物具有式(iia)、(iib)或(iic)的结构或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
37.如权利要求35或36所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
38.如权利要求35或36所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
39.如权利要求35-38中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中q是1或2。
<...【专利技术属性】
技术研发人员：桑迪·杜加，布鲁斯·法尔，鲁帕·拉伊，麦寇·J·葛林，
申请(专利权)人：埃皮里姆生物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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