一种3-氟苯磺酰氯的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种3‑氟苯磺酰氯的制备方法，属于有机合成技术领域。该方法包括以下步骤：3‑氟苯硫酚与氯气在有机溶剂中反应，得到3‑氟苯磺酰氯。与现有技术相比，本发明专利技术制备3‑氟苯磺酰氯的方法采用的试剂均为常见试剂，原料廉价易得，避免了对单过硫酸氢钾复合盐（Oxone）和KCl的使用，使用物料少，成本低，合成工艺短，产物收率高，无苛刻的反应条件，操作方便、安全，且对环境友好，适合于大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成，具体涉及一种3-氟苯磺酰氯的制备方法。

技术介绍

1、fexuprazan（非苏拉赞）是一种新型质子泵抑制剂（ppi），对腐蚀性食管炎具有良好的治疗效果。与传统h+/k+-atp酶抑制剂类ppis（如奥美拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑等）不同，非苏拉赞是一种钾离子竞争性酸阻滞剂（p-cab）。2020年5月，大熊制药在2020年消化疾病周（ddw）上首次公布了非苏拉赞治疗糜烂性食管炎患者的的iii期临床研究数据。结果显示：治疗第8周，非苏拉赞显示出99%的黏膜愈合率，且患者耐受性良好。在有中重度症状的患者中，与埃索美拉唑（esomeprazole，nexium，耐信）相比，非苏拉赞表现出显著更快和更好的胃灼热缓解，且这种胃灼热缓解在夜间得以维持。此外，非苏拉赞治疗还能改善咳嗽等非典型症状。

2、

3、非苏拉赞

4、3-氟磺酰氯是合成非苏拉赞的关键中间体，开发适合工业化生产3-氟磺酰氯的方法具有重要意义。但是，目前合成3-氟苯磺酰氯的方法报道很少。文献（sridharmadabhushi等，g本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种制备3-氟苯磺酰氯的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述3-氟苯硫酚与氯气的摩尔比为1：（2-5），所述有机溶剂为醇类溶剂、酸中的一种或两种；所述3-氟苯硫酚与有机溶剂的质量比为1：（5-15），所述反应的温度为25-40℃，反应的时间为1-2小时。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述3-氟苯硫酚与氯气的摩尔比为1：3，所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇或叔丁醇中的一种或两种以上，所述酸选自盐酸或醋酸中的一种或两种，所述3-氟苯硫酚与有机溶剂的质量比为1：10，所述反应的温度为35℃，反应的时...

【技术特征摘要】

1.一种制备3-氟苯磺酰氯的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述3-氟苯硫酚与氯气的摩尔比为1：（2-5），所述有机溶剂为醇类溶剂、酸中的一种或两种；所述3-氟苯硫酚与有机溶剂的质量比为1：（5-15），所述反应的温度为25-40℃，反应的时间为1-2小时。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述3-氟苯硫酚与氯气的摩尔比为1：3，所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇或叔丁醇中的一种或两种以上，所述酸选自盐酸或醋酸中的一种或两种，所述3-氟苯硫酚与有机溶剂的质量比为1：10，所述反应的温度为35℃，反应的时间为1.5小时。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应结束后，还包括以下纯化步骤：浓缩，精馏。

5.根据权利要求1-4任一项所述的方法，其特征在于，所述3-氟苯硫酚的制备方法包括以下步骤：

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述醇类试剂选自甲醇、乙醇、异丙醇或叔丁醇中的一种或两种以上，所述（3-氟苯基）(三氯甲基)硫烷与醇类试剂的质量比为1：（6...

【专利技术属性】
技术研发人员：李显军，侯李，庄明晨，李楷，樊庆敏，郭小军，郭鹏，
申请(专利权)人：爱斯特成都生物制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：