一种可口服的铂类抗癌药物/前药及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种可口服的铂类抗癌药物/前药及其制备方法与应用。该前药的结构式如式I所示。本发明专利技术通过用糖链修饰铂类药物，制备[糖链‑药物]的前药分子，这类前药在到达结直肠部位以前处于无活性状态，大大降低其毒性，到达结直肠后，在肠道菌群酶—糖苷酶的作用下切断糖链，释放出铂类活性分子，达到抗结直肠癌的作用。本发明专利技术制备的糖基化铂类化合物，毒性低，水溶性大大增强，且在胃和小肠部位不被降解，可靶向结肠癌部位释药，是一种理想的可口服的抗结直肠癌药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一种可口服的铂类抗癌药物/前药及其制备方法与应用。

技术介绍

1、目前临床用于化疗的抗结直肠癌药物主要为氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康和卡培他滨的不同组合方案，我国《结直肠癌诊疗指南》推荐folfox(氟尿嘧啶/亚叶酸钙、奥沙利铂)、capeox(奥沙利铂、卡培他滨)和folfiri(氟尿嘧啶/亚叶酸钙、伊立替康)作为一线化疗方案。这些药物中除了卡培他滨是口服药以外，其余都需要静脉输注或推注给药，属于全身给药，毒副作用较大，严重降低了患者用药依从性。开发新一代具有靶向作用，低毒性的口服抗结直肠癌药物对于结直肠癌的治疗具有重要的现实意义。

2、奥沙利铂属于第三代铂类抗癌药物，与第一代顺铂、第二代卡铂类似，都属于细胞周期非特异性药物，主要通过进入肿瘤细胞后与dna形成pt-dna加合物，抑制dna的复制和转录，从而介导肿瘤细胞坏死或凋亡。铂类药物是目前临床癌症化疗最重要的药物之一，尤其是在结肠癌的治疗中占据了十分重要的地位。铂类虽然抗肿瘤效果显著，但全身毒副作用明显，主要的副作用主要包括神经毒性、肾毒性、恶心、呕吐等。本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一类可口服的铂类抗癌药物/前药，其特征在于：为糖链修饰的铂类药物衍生物；

2.根据权利要求1所述的可口服的铂类抗癌药物/前药，其特征在于：

3.根据权利要求2所述的可口服的铂类抗癌药物/前药，其特征在于：

4.根据权利要求3所述的可口服的铂类抗癌药物/前药，其特征在于：

5.权利要求4中所述的制备方法，包括下述步骤：

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：

7.权利要求4中所述GlcOxa-A的制备方法，包括下述步骤：

8.权利要求4中所述GlcOxa-B的制备方法，包括下述步骤：

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【技术特征摘要】

1.一类可口服的铂类抗癌药物/前药，其特征在于：为糖链修饰的铂类药物衍生物；

2.根据权利要求1所述的可口服的铂类抗癌药物/前药，其特征在于：

3.根据权利要求2所述的可口服的铂类抗癌药物/前药，其特征在于：

4.根据权利要求3所述的可口服的铂类抗癌药物/前药，其特征在于：

5.权利要求4中所述的制备方法，包括下述步骤：

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：

7.权...

【专利技术属性】
技术研发人员：李学兵，程水红，吕迅，刘通，
申请(专利权)人：中国科学院微生物研究所，
类型：发明
国别省市：

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