一种尼达尼布无定形固体分散体及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供一种尼达尼布无定形固体分散体及其制备方法和应用。所述尼达尼布无定形固体分散体具有较高的溶解度和溶出速度，与尼达尼布原料药和市售制剂相比，提高了尼达尼布的最大血药浓度和口服生物利用度，使用所述尼达尼布无定形固体分散体制备的口服制剂具有较高口服生物利用度，解决尼达尼布的低溶解度限制生物利用度的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体涉及一种尼达尼布无定形固体分散体及其制备方法和应用、一种尼达尼布口服制剂。

技术介绍

1、尼达尼布(nindanib)是一种三重酪氨酸激酶抑制剂，可以用于治疗间质性肺病和非小细胞肺癌(nsclc)。尼达尼布的化学名为：甲基(3z)-3-{[(4-{甲基[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰]氨基苯基)氨基](苯基)亚甲基}-2-氧-2，3-二氢-1h-吲哚-6-羧酸酯，化学式为c31h33n5o4，分子量为539.6248，化学结构如下所示：

2、

3、尼达尼布在生物药剂学分类系统中属于bcsii类，具有低溶解性和高渗透性特点，低溶解度是影响其口服生物利用度的限速步骤。据报道，尼达尼布市售制剂的口服生物利用度仅4.7％，临床上需要使用大剂量药物(300mg/天)才能保证拥有合适的口服生物利用度，但剂量增加容易导致药物副作用增加。因此，提高尼达尼布的溶解度和溶出速率，进而提高药物的口服生物利用度是开发性能优良制剂的关键。

4、为了提高尼达尼布的溶解速率，国内外学者尝试了自微乳化、微球缓释、纳米晶、无定形固体本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种尼达尼布无定形固体分散体，其特征在于，所述尼达尼布无定形固体分散体的原料包括尼达尼布、高分子聚合物、增塑剂、pH调节剂和表面活性剂；

2.根据权利要求1所述的尼达尼布无定形固体分散体，其特征在于：所述尼达尼布无定形固体分散体的原料满足a-d中的至少一种：

3.根据权利要求2所述的尼达尼布无定形固体分散体，其特征在于：所述pH调节剂包括枸橼酸，和/或，所述高分子聚合物包括醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯，和/或，所述增塑剂包括柠檬酸三乙酯，和/或，所述表面活性剂包括泊洛沙姆；

4.根据权利要求1-3任一项所述的尼达尼布无定形固体分散体，其特征在于：所述尼...

【技术特征摘要】

1.一种尼达尼布无定形固体分散体，其特征在于，所述尼达尼布无定形固体分散体的原料包括尼达尼布、高分子聚合物、增塑剂、ph调节剂和表面活性剂；

2.根据权利要求1所述的尼达尼布无定形固体分散体，其特征在于：所述尼达尼布无定形固体分散体的原料满足a-d中的至少一种：

3.根据权利要求2所述的尼达尼布无定形固体分散体，其特征在于：所述ph调节剂包括枸橼酸，和/或，所述高分子聚合物包括醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯，和/或，所述增塑剂包括柠檬酸三乙酯，和/或，所述表面活性剂包括泊洛沙姆；

4.根据权利要求1-3任一项所述的尼达尼布无定形固体分散体，其特征在于：所述尼达尼布无定形固体分散体是由所述的原料通过热熔挤出技术制备得到的。

【专利技术属性】
技术研发人员：董昭兴，马江坡，陈慧，张建涛，
申请(专利权)人：宁波市第二医院，
类型：发明
国别省市：