依达拉奉包埋物制备方法与其口服制剂技术

技术编号:41735998 阅读:54 留言:0更新日期:2024-06-19 12:55
本发明专利技术公开了一种依达拉奉包埋物制备方法与其口服制剂。本发明专利技术优选给出了三种依达拉奉包埋物制备方法,经包埋后的依达拉奉未检测出针状结晶,确保了依达拉奉的稳定性,降低了依达拉奉制剂制备时发生结晶的概率,减少依达拉奉制剂中聚合物杂质的产生。采用依达拉奉包埋物制备口崩片或口溶膜,提高了依达拉奉的体外溶出速率和生物利用度。本发明专利技术有效解决了依达拉奉现有制剂的诸多技术问题,方便给药,为依达拉奉口服制剂的开发提供了技术支撑。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医用药物,具体涉及依达拉奉药物,尤其是依达拉奉的口服制剂。


技术介绍

1、依达拉奉(edaravone)是一种用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍或抑制肌萎缩侧索硬化(als)所致功能障碍进展的药物。目前依达拉奉市售制剂主要包括注射剂、舌下片、普通片和混悬液等,例如,radicut(依达拉奉注射液),radicava orsp(依达拉奉口服混悬液2.1%)。

2、根据依达拉奉注射液说明书,对于急性脑梗塞和脑水肿患者或中风患者发病24小时内给药,由于脑梗塞发病急,难以居家给药,无法提供长期不间断用药周期治疗。此外依达拉奉注射液给药直接入血,给药风险较口服给药更高。

3、据文献报道,依达拉奉的透过性低,水溶性、生物利用度和稳定性差,半衰期短,肝毒和肾毒等副作用,对任何氧化性应激相关疾病而言,都是临床前和临床研究中取得预期疗效的主要障碍。依达拉奉作为口服制剂,存在生物利用度低、起效慢的问题。依达拉奉舌下片则需要长时间将产品放在舌下含服,对于肌萎縮性脊髓側索硬化症、急性脑梗塞和脑水肿患者或中风患者等无自本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种依达拉奉原料药的包埋方法,其特征在于,包括:

2.根据权利要求1所述的包埋方法,其特征在于,所述有机溶剂为挥发性有机溶剂,选用乙醇、甲醇、丙酮中的一种或多种;

3.根据权利要求1所述的包埋方法,其特征在于,所述无机溶剂选用水;

4.根据权利要求1所述的包埋方法,其特征在于,所述第三包埋载体选用羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素、聚甲基丙烯酸脂、聚丙烯酸酯、泊洛沙姆、聚乙二醇、聚环氧乙烷中的一种或多种;

5.一种依达拉奉原料药包埋物,其特征在于,由权利要求1至4任一项所述的包埋方法制备;

6.一种依达拉奉药物...

【技术特征摘要】

1.一种依达拉奉原料药的包埋方法,其特征在于,包括:

2.根据权利要求1所述的包埋方法,其特征在于,所述有机溶剂为挥发性有机溶剂,选用乙醇、甲醇、丙酮中的一种或多种;

3.根据权利要求1所述的包埋方法,其特征在于,所述无机溶剂选用水;

4.根据权利要求1所述的包埋方法,其特征在于,所述第三包埋载体选用羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素、聚甲基丙烯酸脂、聚丙烯酸酯、泊洛沙姆、聚乙二醇、聚环氧乙烷中的一种或多种;

5.一种依达拉奉原料药包埋物,其特征在于,由权利要求1至4任一项所述的包埋方法制备;

6.一种依达...

【专利技术属性】
技术研发人员:李霞吕卓赵框圭段明勃熊俊峰吴强宋洁
申请(专利权)人:药云西安医药技术有限公司
类型:发明
国别省市:

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