一种N-取代-2-氨基丙烯酸酯的制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制备技术领域，提供了一种N‑取代‑2‑氨基丙烯酸酯的制备方法，该方法以β‑氨基二硒醚化合物作为底物，在不使用金属催化剂条件下，利用氧化脱硒的方法制备N‑取代‑2‑氨基丙烯酸酯化合物，既N‑酰基/烷基‑2‑氨基丙烯酸酯。该制备方法具有成本低、工艺稳定、收率高、无三废产生且产品纯度高等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制备，尤其是涉及一种n-取代-2-氨基丙烯酸酯的制备方法，特别涉及一种以二硒醚化合物为底物，不使用金属催化剂条件下利用氧化脱硒制备n-取代-2-氨基丙烯酸酯化合物。

技术介绍

1、具有胺基、取代胺基或酰胺基的末端烯胺化合物是许多药物的重要中间体，是一个具有多功能性的化合物，由该化合物开发新药或对相应药物进行传统工艺的改造，有着重要的学术意义和广阔的应用前景。

2、例如，ackermann课题组，近期利用电作为可持续氧化剂对n-取代-2-氨基丙烯酸酯进行荷电催化官能化的策略，以高效构建吡咯，该法具有广泛的应用范围以及高区域选择性和化学选择性(precis.chem.,2023,1,382)。suguru yoshida小组报道，利用邻碘芳基三氟酸与n-取代-2-氨基丙烯酸酯可制备异喹啉衍生物(org.lett.,2021,23,1868)。qi小组利用卡宾催化炔醛与n-取代-2-氨基丙烯酸酯发生[3+3]反环加成反应，合成了一系列具有潜在生物活性的吡啶类衍生物(asian j.org.chem.,2020,9,385)。shi小本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式I所示的N-取代-2-氨基丙烯酸酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述氧化剂选自双氧水、氧气、臭氧、次氯酸钠、高锰酸钾、铬酸、硝酸、过氧乙酸等，优选双氧水。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述碱选自Na2CO3、K2CO3、Cs2CO3、NaOH、KOH、Et3N、DBU、DIPEA、吡啶等，优选NaOH。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、甲苯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氢哄喃、乙酸乙酯、丙酮、乙醚、二氧六环、二甲苯、苯、二甲亚讽和甲酰胺中的...

【技术特征摘要】

1.一种式i所示的n-取代-2-氨基丙烯酸酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述氧化剂选自双氧水、氧气、臭氧、次氯酸钠、高锰酸钾、铬酸、硝酸、过氧乙酸等，优选双氧水。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述碱选自na2co3、k2co3、cs2co3、naoh、koh、et3n、dbu、dipea、吡啶等，优选naoh。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂选自甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：乔俊飞，王之博，聂泽兵，张晓倩，陈雨，张智勇，陈晶晶，
申请(专利权)人：武汉轻工大学，
类型：发明
国别省市：