【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药，具体涉及一类用于治疗神经内分泌肿瘤的pld3激动剂及其制备方法、应用
技术介绍
1、神经内分泌肿瘤(neuroendocrine neoplasms,nens)起源于全身分布的肽能神经元和神经内分泌细胞，是一种异质性强、侵袭性高的实体肿瘤，根据美国流行病学统计报道，近30年来nens发病率逐年上升近7倍，增长速度远超其他恶性肿瘤，患病率现已超过胃癌、肝癌、食管癌，位居所有恶性肿瘤第4位，严重威胁人类的生命健康。
2、nens既往称为类癌，2010年才规范病理诊断为nens。全球范围内nens的基础与临床研究均明显滞后于其它恶性肿瘤，药物治疗手段极为匮乏，对于分化良好的晚期转移性nens，目前获得国际指南推荐的仅有长效生长抑素生物治疗和依维莫司靶向治疗，免疫检查点抑制剂治疗的客观有效率仅为0-10％。然而临床研究结果显示长效生长抑素及依维莫司均仅延长了患者无进展生存期，未显著延长总生存期。因此可以得出结论：目前对于分化良好的晚期转移性nens尚无有效药物使得患者预后获益。
3、pld3是磷酸...
【技术保护点】
1.一种用于治疗神经内分泌肿瘤的PLD3激动剂或其水合物、稳定同位素衍生物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐，通式I所示结构：
2.根据权利要求1所述的一种用于治疗神经内分泌肿瘤的PLD3激动剂或其水合物、稳定同位素衍生物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐，其特征在于，所述R1为H或异丙基；R2为无取代、甲基、乙基、异丙基、环丙基、环己基、环丙甲基、2-羟乙基、2-甲氧基乙基、甲酸乙酯基、甲酸苯甲基、乙酰基、N,N-二甲基、或杂氧环丁基；X为CH2、O或N；Y为O、S、或Se；Z为S。
3.根据权利要求1或2所述一种用于治疗神经内分泌肿...
【技术特征摘要】
1.一种用于治疗神经内分泌肿瘤的pld3激动剂或其水合物、稳定同位素衍生物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐，通式i所示结构：
2.根据权利要求1所述的一种用于治疗神经内分泌肿瘤的pld3激动剂或其水合物、稳定同位素衍生物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐，其特征在于，所述r1为h或异丙基；r2为无取代、甲基、乙基、异丙基、环丙基、环己基、环丙甲基、2-羟乙基、2-甲氧基乙基、甲酸乙酯基、甲酸苯甲基、乙酰基、n,n-二甲基、或杂氧环丁基；x为ch2、o或n；y为o、s、或se；z为s。
3.根据权利要求1或2所述一种用于治疗神经内分泌肿瘤的pld3激动剂或其水合物、稳定同位素衍生物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐，其特征在于：所述的激动剂为如下化合物中任意一个：
4.根据权利要求2所述的一种用于治疗神经内分泌肿瘤的pld3激动剂或其水合物、稳定同位素衍生物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，其中pld3激动剂由如下步骤获得：
5.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-...
【专利技术属性】
技术研发人员：汤琪云，柏建安，田野，
申请(专利权)人：江苏省人民医院南京医科大学第一附属医院，
类型：发明
国别省市：
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