The invention provides a solid preparation of donepezil hydrochloride and a preparation process thereof. The solid preparation is composed of donepezil hydrochloride and medicinal auxiliary material. The preparation process of the invention can realize the crystalline form of the donepezil hydrochloride from crystal type I to crystal type V and (or) amorphous transformation, thereby improving the stability of the solid preparation of donepezil hydrochloride, and being convenient for preservation and transportation.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂，具体盐酸多奈哌齐的固体制剂及其制备工艺。
技术介绍
盐酸多奈哌齐的多晶型和药学成分己有报道。美国专利US 5985864和欧洲 专利EP 1211243描述并保护了盐酸多奈哌齐多种晶型的制备工艺，美国专利 US 6140321描述并保护了盐酸多奈哌齐晶型III的制备工艺，且均用XPRD (X-衍射检测)定性了各晶型。WO 2006/045512描述了采用盐酸多奈哌齐晶型I的 制剂的制备工艺，该专利主要保护了盐酸多奈哌齐的晶型在制备工艺及成品中的 稳定性。WO 2007/073782和WO 2007/073888描述并保护了采用晶型I盐酸 多奈哌齐为原料的直接压片工艺。鉴于盐酸多奈哌齐的晶型II、 III、 IV和V及其它晶型和无定型物的制备工艺 受到专利的保护，所以目前关于盐酸多奈哌齐的仿制品的晶型主要是晶型I。因 而，WO 2007/073782又有人对晶型I的制剂制备工艺进行了保护，主要保护晶 型I在制备过程及贮存期内的晶型稳定性。
技术实现思路
本专利技术提供了一种盐酸多奈哌齐的固体制剂，该制剂由下列重量百分配比的 成分组成盐酸多奈哌...
【技术保护点】
由下列重量百分比的成分组成盐酸多奈哌齐的固体制剂，其特征在于该固体制剂由下列重量％的成分组成： （Ａ）盐酸多奈哌齐１％－４０％ （Ｂ）稀释剂１％－９０％ （Ｃ）粘合剂１％－９０％ （Ｄ）崩解剂１％－４０％ （Ｅ ）润滑剂０．１％－１０％ 所述盐酸多奈哌齐原料为晶型Ⅰ，盐酸多奈哌齐固体制剂中的盐酸多奈哌齐为晶型Ⅴ和／或无定型。
【技术特征摘要】
1. 由下列重量百分比的成分组成盐酸多奈哌齐的固体制剂，其特征在于该固体制剂由下列重量％的成分组成(A)盐酸多奈哌齐1％-40％(B)稀释剂1％-90％(C)粘合剂1％-90％(D)崩解剂1％-40％(E)润滑剂0. 1％-10％所述盐酸多奈哌齐原料为晶型I，盐酸多奈哌齐固体制剂中的盐酸多奈哌齐为晶型V和/或无定型。2. 根据权利要求1所述的盐酸多奈哌齐的固体制剂，其特征在于所述稀释剂为微晶纤维素、单水乳糖或无水乳糖中的一种或几种；粘合剂为羟丙基纤维素、 低取代羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、淀粉、预胶化淀粉或聚维酮中的一种或几种；崩解剂为淀粉，预胶化淀粉、交联聚维酮或低取代羟丙纤维素中、交联 羧甲基纤维素钠中的一种或几种。3、 根据权利要求1所述的盐酸多奈哌齐的固体制剂，其特征在于所述盐酸多奈 哌齐的固体制剂包括硬胶囊或片剂。4、 一种权利要求1所述的盐酸多奈哌齐的固体制剂制备工艺，其特征在于该工 艺包括下列步骤(一)配方(A) 盐酸多奈哌齐1% -40%;(B) 稀释剂1%-90%;(C) 粘合剂1%-90%;(D) 崩解剂1%-40%;(E) 润滑剂0.1%-10%;(二)工艺(i) 用水或醇或其混合物作润湿剂在制粒机中将部分辅料和原料进行制粒；(ii) 颗粒于40—75'C干燥；(m)向...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡功允，彭俊清，王红喜，
申请(专利权)人：浙江华海药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：33[中国|浙江]
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