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一种地钱素一氧化氮供体型衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:41621354 阅读:17 留言:0更新日期:2024-06-13 02:22
本发明专利技术属于医药技术领域,涉及一种地钱素一氧化氮供体型衍生物及其制备方法和应用。化学结构如式I所示,其中,X选自不存在或O,R选自n为0~6,n'为1~5。本发明专利技术提供的衍生物对P‑gP高表达的MCF‑7/ADR细胞具有很好的选择性抑制作用,能够靶向肿瘤细胞中过表达的溶酶体,从而能够克服由P‑gP过表达引起的肿瘤细胞多药耐药的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药,涉及一种地钱素一氧化氮供体型衍生物及其制备方法和应用


技术介绍

1、公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解,而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

2、肿瘤是严重威胁人类健康和生命的重大疾病。目前,药物治疗仍然是肿瘤治疗的重要手段,但在药物治疗的过程中易产生肿瘤多药耐药,即对一种药物耐药后往往对其他作用机制不同的药物也产生耐药,从而引起癌症的复发、转移和病情恶化,最终导致治疗失败和患者死亡。克服肿瘤耐药已成为肿瘤临床治疗的重大挑战性难题,是目前抗肿瘤新药研发面临的主要瓶颈之一。引起多药耐药的因素有多种。p-糖蛋白(p-gp)作为一类重要的abc家族跨膜转运蛋白,在包括肺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种耐药肿瘤中高表达,是目前发现和研究最多的导致耐药的转运蛋白。p-gp能够识别结构类型多样的药物分子并将其泵出肿瘤细胞,导致靶标周围药物浓度降低而产生耐药。因此需要提供一种对p-gp过表达的耐药肿瘤具有高选择性抑制作用的药物。


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技术实本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种地钱素一氧化氮供体型衍生物,其特征是,其化合物的化学结构如式I所示,

2.如权利要求1所述的地钱素一氧化氮供体型衍生物,其特征是,n为0、2、3、4、6;

3.如权利要求1所述的地钱素一氧化氮供体型衍生物,其特征是,所述衍生物选自以下化合物:

4.一种地钱素一氧化氮供体型衍生物的制备方法,其特征是,包括按照如下反应路线1或反应路线2进行反应的步骤;

5.一种药物组合物,其特征是,包括权利要求1~3任一所述的地钱素一氧化氮供体型衍生物或其药学上可以接受的盐。

6.如权利要求5所述的药物组合物,其特征是,还包括一种或多种药学...

【技术特征摘要】

1.一种地钱素一氧化氮供体型衍生物,其特征是,其化合物的化学结构如式i所示,

2.如权利要求1所述的地钱素一氧化氮供体型衍生物,其特征是,n为0、2、3、4、6;

3.如权利要求1所述的地钱素一氧化氮供体型衍生物,其特征是,所述衍生物选自以下化合物:

4.一种地钱素一氧化氮供体型衍生物的制备方法,其特征是,包括按照如下反应路线1或反应路线2进行反应的步骤;

5.一种药物组合物,其特征是,包括权利要求1~3任一所述的地钱素一氧化氮供体型衍生物或其药学上可以接受的盐。

6.如权利要求5所述的药物组合物,其特征是,还包括一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂和/...

【专利技术属性】
技术研发人员:娄红祥孙斌孙佳瑜
申请(专利权)人:山东大学
类型:发明
国别省市:

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