【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成领域,涉及一种芳基磺酰衍生物的合成方法,更具体地、涉及芳基磺酰氟和芳基磺酰胺的合成方法。
技术介绍
1、磺酰胺和磺酰氟结构作为天然产物、药物化学和材料科学中最为重要的结构之一,一直是有机合成领域的重要研究方向。自1932年prontosil作为抗菌剂引入以来(m.wainwright,j.e.kristiansen,on the 75th anniversary of prontosil.dyespigm.2011,88,231),环酰胺结构构成了含硫药物中的最高的占比。这其中,芳基磺酰胺因具有独特物理化学性质,如化学和代谢稳定性、生物利用度和高药效而更具价值。最瞩目的分子结构包括dabrafenib(t.r.rheault……,acs med.chem.lett.2013,4,358-362.)、舒必利(ii)(s.k.verma,r.verma,f.xue,p.k.thakur,y.r.girish,k.p.rakesh,bioorg.chem.2020,105,104400)、贝利诺司他(iii)(j.a.p
...【技术保护点】
1.一种芳基磺酰衍生物的合成方法,包括以下步骤:
2.如权利要求1所述的合成方法:其特征在于,
3.如权利要求1所述的合成方法:其特征在于,
4.如权利要求1所述的合成方法:其特征在于,
5.如权利要求1所述的合成方法:其特征在于,
6.如权利要求1所述的合成方法:其特征在于,所述R1相同或不同且独立选自甲基、苯基、联苯基、甲氧基、-C(O)OCH3、异丙基、叔丁基、苯氧基、-OTf、-F、-Cl、-Br、-CN、-C(O)Ph、对氯苯基、优选的,T1和T2相同或不相同且独立选自H、硝基、烷基、烷氧基、卤素。
7.如...
【技术特征摘要】
1.一种芳基磺酰衍生物的合成方法,包括以下步骤:
2.如权利要求1所述的合成方法:其特征在于,
3.如权利要求1所述的合成方法:其特征在于,
4.如权利要求1所述的合成方法:其特征在于,
5.如权利要求1所述的合成方法:其特征在于,
6.如权利要求1所述的合成方法:其特征在于,所述r1相同或不同且独立选自甲基、苯基、联苯基、甲氧基、-c(o)och3、异丙基、叔丁基、苯氧基、-otf、-f、-cl、-br、-cn、-c(o)ph、对氯苯基、优选的,t1和t2相同或不相同且独立选自h、硝基、烷基、烷氧基、卤素。
7.如权利要求1所述的合成方法:其特征在于,还包括步骤s3:将步骤s2形成的反应物加热反应一定时间;优选的,所述步骤s3在30-8...
【专利技术属性】
技术研发人员:隋先伟,宋熳,孙晗晗,闫凤影,李晴,
申请(专利权)人:淮北师范大学,
类型:发明
国别省市:
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