一种脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂共晶及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及药物共晶技术领域，更具体地，涉及一种脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂共晶及其制备方法和应用。本发明专利技术的目的之一是提供新的脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂共晶，所述脑啡肽酶抑制剂为沙库巴曲或其医学上可接受的盐，所述血管紧张素II受体拮抗剂为氯沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、奥美沙坦、阿利沙坦中的一种或多种。本发明专利技术的再一目的是提供一种所述共晶的制备方法，包括以良溶剂溶解所述脑啡肽酶抑制剂；加入与所述脑啡肽酶抑制剂一定摩尔比的血管紧张素II受体拮抗剂，溶解；室温下挥发干燥，即得。此外，本发明专利技术还提供包括所述晶体的药物组合物以及该晶体在制备治疗心衰、高血压的药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物共晶，更具体地，涉及一种脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素ⅱ受体拮抗剂共晶及其制备方法和应用。

技术介绍

1、近年来，多个药-药共晶药物获得美国和我国药品审评中心上市批准，针对药-药共晶药物研究成为药物晶型领城的研究热点，药-药共晶成为多靶点药物开发的新思路。

2、沙库巴曲可与多种沙坦类药物在分子水平上形成药-药共晶，例如由沙库巴曲钠与缬沙坦钠组成的共晶药物沙库巴曲-缬沙坦三钠半五水合物，商品名为entresto，由瑞士诺华制药有限公司研发，于2015年作为抗心衰药物获美国食品药品管理局(fda)批准上市。该药物于2017年获得我国国家药审中心的批准，进口商品名为诺欣妥。继诺欣妥之后，成都苑东生物制药有限公司进行了其新盐型的开发,获得了沙库巴曲-缬沙坦钙钠水合物共晶体。2017年，专利cn106674206公开了沙库巴曲和非马沙坦形成的药物共晶。2021年，深圳信立泰药业股份有限公司公开了沙库巴曲和阿利沙坦水解产物ex3174组成的药物组合物的专利。

3、沙库巴曲钠是脑啡肽酶抑制剂，能够使血液循环中利钠肽的水平增高,可以有本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂共晶，其特征在于，所述脑啡肽酶抑制剂为沙库巴曲或其医学上可接受的盐，所述血管紧张素II受体拮抗剂为氯沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、奥美沙坦、阿利沙坦中的一种或多种；所述脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂共晶为所述脑啡肽酶抑制剂与所述血管紧张素II受体拮抗剂按摩尔比1：0.8～1：1.2混合制得。

2.根据权利要求1所述的脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂共晶，其特征在于，为沙库巴曲钠与替米沙坦按摩尔比1：0.8～1：1.2混合制得的沙库巴曲钠与替米沙坦的共晶。

3.根据权利要求2所述的脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素Ⅱ受...

【技术特征摘要】

1.一种脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素ⅱ受体拮抗剂共晶，其特征在于，所述脑啡肽酶抑制剂为沙库巴曲或其医学上可接受的盐，所述血管紧张素ii受体拮抗剂为氯沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、奥美沙坦、阿利沙坦中的一种或多种；所述脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素ⅱ受体拮抗剂共晶为所述脑啡肽酶抑制剂与所述血管紧张素ii受体拮抗剂按摩尔比1：0.8～1：1.2混合制得。

2.根据权利要求1所述的脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素ⅱ受体拮抗剂共晶，其特征在于，为沙库巴曲钠与替米沙坦按摩尔比1：0.8～1：1.2混合制得的沙库巴曲钠与替米沙坦的共晶。

3.根据权利要求2所述的脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素ⅱ受体拮抗剂共晶，其特征在于，所述沙库巴曲钠与替米沙坦的共晶的xrd谱特征峰值出现在10.700°～11.250°，11.400°～12.000°，12.600°～13.000°。

4.一种沙库巴曲钠与替米沙坦共晶，其特征在于，所述沙库巴曲钠与替米沙坦共晶的xrd谱特征峰值出现在10.8°～11.2°，11.5°～12.0°，12.6°～13.0°。

5.权利要求1所述的脑...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵大川，庄四良，
申请(专利权)人：越洋医药开发广州有限公司，
类型：发明
国别省市：