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具备血脑屏障和脑胶质瘤靶向性的钆硼双效脂质纳米颗粒及其制备和应用制造技术

技术编号:41497136 阅读:48 留言:0更新日期:2024-05-30 14:41
本发明专利技术公开了一种具备血脑屏障和脑胶质瘤靶向性的钆硼双效脂质纳米颗粒及其制备方法和应用。本发明专利技术以含硼药物和含钆复合物作为水相,被由含有靶向肽修饰的复合脂质成分包裹形成纳米粒。制备方法简单,重复性好,易于推广。本发明专利技术钆硼双效纳米颗粒可以通过EPR效应提供被动靶向能力,其表面负载的靶向肽也能提供血脑屏障和脑胶质瘤靶向效果,经过实验评价,显示出较好的肿瘤细胞摄取量和体内肿瘤特异性分布。同时,制剂中包含钆复合物能够提供MRI影像效果,便于给药后药物分布监测,是可以应用于硼中子俘获治疗的肿瘤靶向影像一体化的新型硼俘获剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂领域,具体涉及一种具备血脑屏障和脑胶质瘤靶向性的钆(gd)硼双效脂质纳米颗粒及其制备方法和应用。


技术介绍

1、脑胶质瘤是起源于脑神经胶质细胞的肿瘤,是最常见的原发性颅内肿瘤,也是颅内肿瘤中最难治愈的恶性肿瘤。脑胶质瘤的精准治疗研究已经成为现代医学研究的前沿热点,但作为一种起源于脑组织中的恶性肿瘤,脑胶质瘤具有诸多区别于其他肿瘤的关键临床特征,这些特征严重阻碍了脑胶质瘤的临床治疗,寻找脑胶质瘤精准治疗方法亟待解决。

2、肿瘤放射治疗是利用放射线治疗肿瘤的一种局部治疗方式,是恶性肿瘤综合治疗的重要组成部分。据世界卫生组织(who)统计,超过50%的恶性肿瘤患者需要放疗,40%被治愈的肿瘤患者曾接受放疗。

3、为进一步提升放疗针对性减少对正常组织伤害,目前精准放疗已成为大多数肿瘤可首选的局部根治手段。其中,硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy,bnct)是一种新兴的肿瘤治疗方法,它以硼元素为基础,通过将含10b的制剂特异性递送进入肿瘤组织内部,再通过热中子进行照射,中子被硼俘获本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种具备血脑屏障和脑胶质瘤靶向性的钆硼双效脂质纳米颗粒,其特征在于,含硼药物和含钆复合物作为水相,被由含有靶向肽修饰的复合脂质成分包裹形成纳米粒。

2.根据权利要求1所述的具备血脑屏障和脑胶质瘤靶向性的钆硼双效脂质纳米颗粒,其特征在于,所述含硼药物为由4-硼-L-苯丙氨酸与含有邻二羟基结构的单糖、多糖和/或多酚结合形成的水溶性复合物,优选为4-硼-L-苯丙氨酸和果糖复合物;

3.根据权利要求1所述的具备血脑屏障和脑胶质瘤靶向性的钆硼双效脂质纳米颗粒,其特征在于,所述含钆复合物为Gd3+以配位的方式与一种或多种配体形成的稳定络合物;

<p>4.根据权利要求...

【技术特征摘要】

1.一种具备血脑屏障和脑胶质瘤靶向性的钆硼双效脂质纳米颗粒,其特征在于,含硼药物和含钆复合物作为水相,被由含有靶向肽修饰的复合脂质成分包裹形成纳米粒。

2.根据权利要求1所述的具备血脑屏障和脑胶质瘤靶向性的钆硼双效脂质纳米颗粒,其特征在于,所述含硼药物为由4-硼-l-苯丙氨酸与含有邻二羟基结构的单糖、多糖和/或多酚结合形成的水溶性复合物,优选为4-硼-l-苯丙氨酸和果糖复合物;

3.根据权利要求1所述的具备血脑屏障和脑胶质瘤靶向性的钆硼双效脂质纳米颗粒,其特征在于,所述含钆复合物为gd3+以配位的方式与一种或多种配体形成的稳定络合物;

4.根据权利要求1所述的具备血脑屏障和脑胶质瘤靶向性的钆硼双效脂质纳米颗粒,其特征在于,所述复合脂质成分包括磷脂、胆固醇和聚乙二醇化脂质,其中胆固醇的比例占5wt%~50wt%,聚乙二醇化脂质的比例占1wt%~30wt%;

5.根据权利要求4所述的具备血脑屏障和脑胶质瘤靶向性的钆硼双效脂质纳米颗粒,其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员:韩旻秦雅歆魏启春
申请(专利权)人:浙江大学
类型:发明
国别省市:

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