【技术实现步骤摘要】
本公开提供了基于酰亚胺的化合物，包括包含基于酰亚胺的化合物的双官能化合物，以及相关的使用方法。双官能化合物可用作靶向泛素化的调节剂，尤其是关于多种多肽和其他蛋白质，它们被根据本公开的双官能化合物降解和/或以其他方式抑制。
技术介绍
1、大多数小分子药物在紧密和明确界定的口袋中结合酶或受体。另一方面，由于其大接触表面以及所牵涉的浅沟或平坦界面，蛋白质-蛋白质相互作用众所周知难以使用小分子靶向。e3泛素连接酶(其中在人类中的数百种是已知的)赋予泛素化以底物特异性，因此是具有吸引力的治疗靶标。e3连接酶配体的开发已证明是挑战性的，部分是由于它们必须破坏蛋白质-蛋白质相互作用的事实。然而，最近的发展已提供了与这些连接酶结合的特异性配体。
2、一种具有治疗潜力的e3泛素连接酶是人小脑蛋白(cereblon)。人小脑蛋白是人体中由crbn基因编码的蛋白质。沙利度胺及其类似物，例如泊马度胺和来那度胺，已知可结合人小脑蛋白。这些药剂结合至人小脑蛋白，改变复合物的特异性，从而诱导多发性骨髓瘤生长必需的转录因子的泛素化和降解。事实上，人小脑蛋白...
【技术保护点】
1.化合物在制备用于治疗受试者的前列腺癌的药物中的用途，所述化合物为：
2.化合物的药学上可接受的盐在制备用于治疗受试者的前列腺癌的药物中的用途，所述化合物为：
3.药物组合物在制备用于治疗受试者的前列腺癌的药物中的用途，所述药物组合物包含化合物和一种或多种药学上可接受的赋形剂，所述化合物为：
4.药物组合物在制备用于治疗受试者的前列腺癌的药物中的用途，所述药物组合物包含化合物的药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂，所述化合物为：
5.根据权利要求1或权利要求3所述的用途，其中所述药物中的所述化合物的量为约1...
【技术特征摘要】
1.化合物在制备用于治疗受试者的前列腺癌的药物中的用途，所述化合物为：
2.化合物的药学上可接受的盐在制备用于治疗受试者的前列腺癌的药物中的用途，所述化合物为：
3.药物组合物在制备用于治疗受试者的前列腺癌的药物中的用途，所述药物组合物包含化合物和一种或多种药学上可接受的赋形剂，所述化合物为：
4.药物组合物在制备用于治疗受试者的前列腺癌的药物中的用途，所述药物组合物包含化合物的药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂，所述化合物为：
5.根据权利要求1或权利要求3所述的用途，其中所述药物中的所述化合物的量为约...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·P·克鲁，董汉清，L·B·辛德尔，王警，
申请(专利权)人：阿尔维纳斯运营股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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