一种手性螺环类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种手性螺环类化合物的制备方法，包括式I化合物进行缩合反应制备式II化合物；式II化合物和硝基甲烷制备式III化合物；化合物III发生水解，脱羧和酯化反应制备式IV化合物；化合物IV经脂肪酶水解生成手性化合物V；化合物V经氢化还原生成化合物VI；化合物VI经氢化铝锂还原生成化合物VII；化合物VII上boc生成化合物VIII；化合物VIII钯催化脱苄基生成化合物IX。该手性螺环类化合物的制备方法原料便宜易得，合成反应条件温和，操作更加简单，总收率也更高，能直接得到高光学活性的化合物，具有极高的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及螺环类化合物，具体为一种手性螺环类化合物的制备方法。

技术介绍

1、螺环化合物是一种由单个原子连接两个双环的有机化合物，有些的螺化合物具有轴向手性，是合成许多新药中的重要片段；

2、手性螺环类化合物合成的主要路线有以保护的吡咯烷酮为起始原料，经过多步反应，最后得到消旋的目标化合物，此路线在硝基甲烷加成反应中，得到的目标化合物为副产物，该得主产物为其异构体，导致本步收率20％，大大限制了其应用；

3、还有线路有以苄基保护的马来酰亚胺为起始物料，经过多步反应，制得目标化合物，该路线因涉及的反应类型简单，后处理方便，原料成本低等优点，但该路线同样得到的化合物都是消旋体；

4、无论哪种路线，若要得到我们需要的光学纯度的化合物，都要经过进一步的拆分，或者手性柱分离纯化等进一步操作，具有分离困难，成本高，难以工业化等缺点；

5、鉴于此，针对上述问题，深入研究，遂提出一种手性螺环类化合物的制备方法。

技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供一种手性螺环类化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种手性螺环类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种手性螺环类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤A中化合物I与丙二酸二乙酯的摩尔比为1:1～1.5。

3.根据权利要求1所述的一种手性螺环类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤B中化合物II与硝基甲烷的摩尔比为1:1.5～2.5。

4.根据权利要求1所述的一种手性螺环类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤C中发生酯基水解反应的温度为30～100℃。

【技术特征摘要】

1.一种手性螺环类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种手性螺环类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤a中化合物i与丙二酸二乙酯的摩尔比为1:1～1.5。

3.根据权利要求1所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：肖锋，胡峰，张帅，
申请(专利权)人：苏州泽厚生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：