【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药,特别涉及一种半胱氨酸-多西他赛偶联物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、紫杉醇是从红豆杉中分离提取的天然产物,可用于治疗乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等肿瘤。多西他赛是半合成得到的紫杉类抗肿瘤化疗药物,又称多烯紫杉醇,水溶性比紫杉醇略高,抗肿瘤活性也略优于紫杉醇。尽管如此,多西他赛在临床使用中仍存在耐药性等问题。
2、为此,研究人员发展了基于聚合物材料的多西他赛纳米载体,用于改善多西他赛的抗肿瘤活性,并取得了一定效果。但是这些纳米载体仍存在制备过程复杂、重现性不佳、成本高和载体相关的毒性风险等问题。
技术实现思路
1、为解决上述技术问题,本专利技术提供了一种半胱氨酸-多西他赛偶联物,其分子结构如下:
2、
3、本专利技术还提供了一种上述半胱氨酸-多西他赛偶联物的制备方法,
4、(1)3-(2-吡啶二硫代)丙酸多西他赛酯的制备
5、将多西他赛与3-(2-吡啶二硫代)丙酸溶于二氯甲烷,然后加入1-乙基-
...【技术保护点】
1.一种半胱氨酸-多西他赛偶联物,其特征在于:所述偶联物的分子结构为
2.一种半胱氨酸-多西他赛偶联物的制备方法,其特征在于:所述制备方法为
3.如权利要求2所述的半胱氨酸-多西他赛偶联物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述多西他赛、所述3-(2-吡啶二硫代)丙酸和所述1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐的摩尔比为1:1~2:5~15。
4.如权利要求2所述的半胱氨酸-多西他赛偶联物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中所述的加热搅拌反应为,40℃下搅拌反应12~48小时。
5.如权利要求2所述的半胱氨酸
...【技术特征摘要】
1.一种半胱氨酸-多西他赛偶联物,其特征在于:所述偶联物的分子结构为
2.一种半胱氨酸-多西他赛偶联物的制备方法,其特征在于:所述制备方法为
3.如权利要求2所述的半胱氨酸-多西他赛偶联物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述多西他赛、所述3-(2-吡啶二硫代)丙酸和所述1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐的摩尔比为1:1~2:5~15。
4.如权利要求2所述的半胱氨酸-多西他赛偶联物的制备方法,其特征在于:步...
【专利技术属性】
技术研发人员:胡航,汤雅婷,申永鹏,刘宇枫,程奕霖,李语婕,朱天宇,
申请(专利权)人:常州大学,
类型:发明
国别省市:
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