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一种半胱氨酸-多西他赛偶联物及其制备方法和应用技术

技术编号:41446614 阅读:24 留言:0更新日期:2024-05-28 20:37
本发明专利技术属于生物医药技术领域,特别涉及一种半胱氨酸‑多西他赛偶联物及其制备方法和应用,首先将多西他赛与3‑(2‑吡啶二硫代)丙酸溶于二氯甲烷,然后加入1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐室温搅拌溶解后,加热搅拌反应,反应完成后将溶剂旋干,通过柱层析分离纯化得到所述3‑(2‑吡啶二硫代)丙酸多西他赛酯;再将3‑(2‑吡啶二硫代)丙酸多西他赛酯溶于N,N‑二甲基甲酰胺,加入半胱氨酸室温搅拌溶解后,加热搅拌反应后,将反应液冷却至室温,然后加入至透析袋中于超纯水中透析后,冷冻干燥后得到所述半胱氨酸‑多西他赛偶联物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药,特别涉及一种半胱氨酸-多西他赛偶联物及其制备方法和应用


技术介绍

1、紫杉醇是从红豆杉中分离提取的天然产物,可用于治疗乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等肿瘤。多西他赛是半合成得到的紫杉类抗肿瘤化疗药物,又称多烯紫杉醇,水溶性比紫杉醇略高,抗肿瘤活性也略优于紫杉醇。尽管如此,多西他赛在临床使用中仍存在耐药性等问题。

2、为此,研究人员发展了基于聚合物材料的多西他赛纳米载体,用于改善多西他赛的抗肿瘤活性,并取得了一定效果。但是这些纳米载体仍存在制备过程复杂、重现性不佳、成本高和载体相关的毒性风险等问题。


技术实现思路

1、为解决上述技术问题,本专利技术提供了一种半胱氨酸-多西他赛偶联物,其分子结构如下:

2、

3、本专利技术还提供了一种上述半胱氨酸-多西他赛偶联物的制备方法,

4、(1)3-(2-吡啶二硫代)丙酸多西他赛酯的制备

5、将多西他赛与3-(2-吡啶二硫代)丙酸溶于二氯甲烷,然后加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种半胱氨酸-多西他赛偶联物,其特征在于:所述偶联物的分子结构为

2.一种半胱氨酸-多西他赛偶联物的制备方法,其特征在于:所述制备方法为

3.如权利要求2所述的半胱氨酸-多西他赛偶联物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述多西他赛、所述3-(2-吡啶二硫代)丙酸和所述1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐的摩尔比为1:1~2:5~15。

4.如权利要求2所述的半胱氨酸-多西他赛偶联物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中所述的加热搅拌反应为,40℃下搅拌反应12~48小时。

5.如权利要求2所述的半胱氨酸-多西他赛偶联物的制...

【技术特征摘要】

1.一种半胱氨酸-多西他赛偶联物,其特征在于:所述偶联物的分子结构为

2.一种半胱氨酸-多西他赛偶联物的制备方法,其特征在于:所述制备方法为

3.如权利要求2所述的半胱氨酸-多西他赛偶联物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述多西他赛、所述3-(2-吡啶二硫代)丙酸和所述1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐的摩尔比为1:1~2:5~15。

4.如权利要求2所述的半胱氨酸-多西他赛偶联物的制备方法,其特征在于:步...

【专利技术属性】
技术研发人员:胡航汤雅婷申永鹏刘宇枫程奕霖李语婕朱天宇
申请(专利权)人:常州大学
类型:发明
国别省市:

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