【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开文本提供了苦味受体激动剂(可替代地称为tas2r或t2r激动剂)和至少一种肠信号传导化合物的组合，所述肠信号传导化合物选自肠信号传导肽类似物和/或肠信号传导激素增强剂。还提供了这种组合的治疗用途，例如用于治疗如本文所定义的胰高血糖素相关疾病、障碍和病症，包括例如糖尿病、糖尿病前期综合征、肥胖症、体重和/或食欲控制、高脂血症和高血糖症。本公开文本尤其进一步提供了用于预防脂肪肝病的进展或治疗脂肪肝病的方法，所述方法包括施用包含苦味受体激动剂和glp-1受体激动剂的组合。
技术介绍
1、在过去的40年中，全球肥胖症的水平增加了一倍多。肥胖症患者易患代谢综合征，并且与冠心病、中风、2型糖尿病和某些形式的癌症有关联。肥胖症甚至与冠状病毒导致的更大的严重疾患风险和更高的死亡风险有关，冠状病毒是当前全球最重大的健康挑战之一。随着这一问题的出现，人们对将肥胖状态与疾病发生联系起来的病理机制的认识也在提高。这些机制的核心是由肥胖症引起的全身性炎症的状态加剧，从而导致多种病理。因此，对于解决食欲和炎症信号以及优化新陈代谢的治疗和预防药物存在显著的需要...
【技术保护点】
1.一种药物组合物，所述药物组合物包含苦味受体激动剂和肠信号传导化合物的组合。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述苦味受体激动剂是选自以下的地那铵盐：乙酸地那铵(DA)、柠檬酸地那铵、马来酸地那铵、地那铵糖和酒石酸地那铵；或者是氯苯吡胺、地芬尼多、法莫替丁、氟哌啶醇、奎宁、小白菊内酯或马兜铃酸。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述肠信号传导化合物是选自以下的肠信号传导肽类似物或肠信号传导激素增强剂：GLP-1受体激动剂、GLP-2类似物、GLP-IRA类似物、PYY类似物、DPP-4抑制剂、GIP类似物和CCK类似物。<...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种药物组合物，所述药物组合物包含苦味受体激动剂和肠信号传导化合物的组合。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述苦味受体激动剂是选自以下的地那铵盐：乙酸地那铵(da)、柠檬酸地那铵、马来酸地那铵、地那铵糖和酒石酸地那铵；或者是氯苯吡胺、地芬尼多、法莫替丁、氟哌啶醇、奎宁、小白菊内酯或马兜铃酸。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述肠信号传导化合物是选自以下的肠信号传导肽类似物或肠信号传导激素增强剂：glp-1受体激动剂、glp-2类似物、glp-ira类似物、pyy类似物、dpp-4抑制剂、gip类似物和cck类似物。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中所述肠信号传导化合物选自中链脂肪酸的盐、n-(8-(2-羟基苯甲酰基)氨基)辛酸的盐、n-(8-(2-羟基苯甲酰基)氨基)辛酸钠(snac)、西格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀、司美格鲁肽、格列本脲、利拉鲁肽、度拉鲁肽、阿必鲁肽、nn-9775、jnj-9321、磷酸西格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀、沙格列汀、p93/01、syr322、gsk 823093、roche 0730699、ts021、e3024、phx-1149、替度鲁肽、替度鲁肽、格列帕鲁肽、阿普拉鲁肽、埃司鲁肽、hm-15912、zp-7570、glp-2-elp、mod-1501或hl-06。
5.根据权利要求1至4所述的药物组合物，其中所述苦味受体激动剂是da。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其中所述肠信号传导化合物是西格列汀、司美格鲁肽或利拉鲁肽。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物还包含药学上可接受的载体。
8.一种用于治疗胰高血糖素相关疾病、障碍或病症的方法，
9.包含苦味受体激动剂的化合物的用途，所述苦味受体激动剂选自地那铵盐、氯苯吡胺、地芬尼多、法莫替丁、氟哌啶醇、奎宁、小白菊内酯和/或马兜铃酸，所述化合物作为外消旋混合物或作为其对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐与肠信号传导化合物组合施用，所述化合物用于制备用于治疗或预防胰高血糖素相关疾病、障碍或病症的药剂。
10.根据权利要求8或9所述的方法或用途，其中所述胰高血糖素相关疾病、障碍或病症选自糖尿病、糖尿病前期综合征、肥胖症、体重和/或食欲控制、高脂血症和高血糖症。
11.根据权利要求8或9所述的方法或用途，所述方法或用途包括向受试者施用根据权利要求1至6中任一项所述的药物组合物。
12.一种用于预防伴有或不伴有肝纤维化的脂肪肝病的进展和/或治疗所述脂肪肝病的方法，所述方法包括施用包含含有地那铵盐的苦味受体激动剂和glp-1受体激动剂的组合。
【专利技术属性】
技术研发人员：Z·郑，A·尼特哈默尔，A·蒂默，TL·李，
申请(专利权)人：阿达瓦克治疗公司，
类型：发明
国别省市：
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