【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，尤其涉及杨梅酮在制备多靶点防治新冠肺炎和急性肺损伤药物中的应用。
技术介绍
1、新型冠状病毒(sars-cov-2)病毒为单股正链rna病毒。在病毒的复制过程中，先后出现了alpha、beta、gamma、delta、omicron等变异毒株。delta毒株毒性最强，感染delta病毒的人体内的病毒颗粒浓度是感染新冠原始毒株的人的1000倍，omicron变异株则具有最强的传播力。sars-cov-2病毒感染路径和致病机理清晰，包括吸附、穿入、脱壳、生物合成与组装、成熟与释放等一系列增殖过程。具体为：sars-cov-2病毒通过其表面的刺突蛋白(s蛋白)结合于宿主细胞的受体蛋白血管紧张素转化酶2(ace2)上，进一步在弗林(furin)蛋白酶和跨膜丝氨酸蛋白酶2(tmprss2)等作用下，病毒与宿主细胞膜发生膜融合，病毒基因组被释放到宿主细胞的细胞质中。这些基因组在宿主细胞的线粒体、核糖体等蛋白质合成元件等作用下，翻译生成多聚蛋白。多聚蛋白随后被类木瓜蛋白酶(plpro)和类3c蛋白酶(3clpro)切割产生非结构蛋白，如参与rna转录和复制的rna依赖的rna聚合酶(rdrp)。进一步，在非结构蛋白的作用下，病毒rna复制产生更多的子代病毒核酸物质，并大量翻译出所需的结构蛋白，完成子代病毒的组装，释放至胞外，侵袭更多宿主细胞。
2、sars-cov-2病毒主要引起气管上皮细胞损伤及肺泡损伤，进一步诱发炎症因子风暴，诱导急性肺损伤。在症状上，新冠肺炎早期以乏力、发热、咳嗽为主，随后累及呼吸道，演变
3、目前针对sars-cov-2病毒的治疗手段主要包括疫苗和小分子药物两大类，亟需探寻对抗sars-cov-2病毒的天然高效多靶点化合物。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供杨梅酮在制备多靶点防治新冠肺炎和急性肺损伤药物中的应用，发现杨梅酮具有多靶点抗新冠病毒生物活性，为杨梅酮在制备多靶点防治新冠肺炎和急性肺损伤药物中的应用提供了科学依据。
2、为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
3、本专利技术提供了杨梅酮在制备多靶点防治新冠肺炎和急性肺损伤药物中的应用，所述杨梅酮作用靶点为与sars-cov-2病毒入侵感染密切相关的关键蛋白酶。
4、本专利技术还提供了杨梅酮在制备血管紧张素转化酶2抑制剂中的应用，杨梅酮对血管紧张素转化酶2的半数抑制浓度ic50为25.01～29.01μm。
5、本专利技术还提供了杨梅酮在制备弗林蛋白酶抑制剂中的应用，杨梅酮对弗林蛋白酶的半数抑制浓度ic50为16.79～20.79μm。
6、本专利技术还提供了杨梅酮在制备中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂中的应用，杨梅酮对中性粒细胞弹性蛋白酶的半数抑制浓度ic50为59.75～63.75μm。
7、本专利技术提供了杨梅酮在制备多靶点防治新冠肺炎和急性肺损伤药物中的应用，杨梅酮作用于宿主细胞的受体蛋白血管紧张素转化酶2，显著抑制血管紧张素转化酶2的活力，可阻止sars-cov-2病毒入侵宿主细胞；杨梅酮显著抑制furin蛋白酶，抑制sars-cov-2病毒与宿主细胞的膜融合过程，进一步阻止病毒内的遗传物质释放至宿主细胞质中；此外，杨梅酮显著抑制中性粒细胞弹性蛋白酶活性，具有可能减轻sars-cov-2病毒诱发的急性肺损伤的作用；综上所述，杨梅酮通过同时抑制ace2和furin蛋白酶，多靶点协同对抗sars-cov-2病毒，尤其杨梅酮能完全抑制furin蛋白酶活性，能特异性阻止新冠病毒德尔塔变异毒株与宿主细胞的膜融合过程，可有效阻止德尔塔变异毒株的遗传物质进入宿主细胞中。
8、在本专利技术中，所述杨梅酮在制备上述3种酶抑制剂中的应用，不仅仅限于在制药方向的应用，还包括在科学实验中的应用；所述杨梅酮能够作为上述3种酶的抑制剂，应用于科学实验研究中，对于研究上述3种酶的性能、作用途径等等具有重要的意义。
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1.杨梅酮在制备多靶点防治新冠肺炎和急性肺损伤药物中的应用，其特征在于，所述杨梅酮作用靶点为与SARS-CoV-2病毒入侵感染密切相关的关键蛋白酶。
2.杨梅酮在制备血管紧张素转化酶2抑制剂中的应用，其特征在于，杨梅酮对血管紧张素转化酶2的半数抑制浓度IC50为25.01～29.01μM。
3.杨梅酮在制备弗林蛋白酶抑制剂中的应用，其特征在于，杨梅酮对弗林蛋白酶的半数抑制浓度IC50为16.79～20.79μM。
4.杨梅酮在制备中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂中的应用，其特征在于，杨梅酮对中性粒细胞弹性蛋白酶的半数抑制浓度IC50为59.75～63.75μM。
【技术特征摘要】
1.杨梅酮在制备多靶点防治新冠肺炎和急性肺损伤药物中的应用，其特征在于，所述杨梅酮作用靶点为与sars-cov-2病毒入侵感染密切相关的关键蛋白酶。
2.杨梅酮在制备血管紧张素转化酶2抑制剂中的应用，其特征在于，杨梅酮对血管紧张素转化酶2的半数抑制浓度ic50为25.01～29.01μm...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴正治，胡胜全，李芷悦，江玲丽，汪明，李利民，马玉翠，
申请(专利权)人：宁波卫生职业技术学院，
类型：发明
国别省市：
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