一种头孢磺啶钠冻干粉、其制剂及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种头孢磺啶钠冻干粉，于温度为４０℃、相对湿度为７５％的条件下放置６个月，以无水物计算，头孢磺啶钠冻干粉中头孢磺啶钠的含量大于９９．０重量％；有关物质的含量小于１．０重量％。此外，本发明专利技术还公开了上述冻干粉的制备方法，特别是涉及以水为溶剂，自－６０℃至６０℃使头孢磺啶钠冷冻干燥的方法。本发明专利技术提供的头孢磺啶钠冻干产品，工艺简单，有机残留溶媒少，药品质量稳定，运输或储藏方便。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及头孢菌素类抗生素药物及制剂，更具体地说，涉及一种 头孢磺啶钠冻干粉、其制剂及制备方法。
技术介绍
头孢磺啶钠的化学名为(6R, 7R) -3- [ (4-氨基曱酰基吡啶-l-鎗-l-基) 曱基]-8-氧代-7- [ [ (2R) -2-苯基-2-磺酸基乙酰]氨基]-5-硫-1-氮杂双环 [4. 2. 0]辛-2-烯-2-曱酸钠，分子式为C22Hl9N4Na08S2 ， CAS RN: 52152-93-9，其结构式如下头孢磺啶钠由日本Takeda公司开发，是一个窄谱、半合成的第三代头 孢类抗生素。临床专用于绿脓杆菌感染，其抗菌作用与庆大霉素、双去氧 卡那霉素等氨基糖戒类抗生素几乎相同，且和它们无交叉耐药性；较羧千 青霉素强16-32倍，较磺卡青霉素约强10倍。1980年最早在瑞士上市， 之后在世界多个国家(包括英国、法国、德国等)上市，得到广泛的临床 应用。作为对绿脓杆菌有一定专属性的抗生素，其临床疗效确切，耐受性 较好，副作用小，对肾脏基本无毒，单独使用或者和其它药物联合使用在 抗感染的临床治疗上占有很重要的地位。目前国内外有关头孢磺啶的工艺文献报道比较少。最早见本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种头孢磺啶钠冻干粉，在制得头孢磺啶钠冻干粉后零计时点，以无水物计算，头孢磺啶钠冻干粉中头孢磺啶钠的含量大于９９．５重量％，有关物质的含量小于０．５重量％；按照中国药典２００５年第二版附录药物稳定性试验指导原则的要求，在包装的条件下，同时于温度为４０℃、相对湿度为７５％的条件下放置６个月，以无水物计算，头孢磺啶钠冻干粉中头孢磺啶钠的含量大于９９．０重量％；有关物质的含量小于１．０重量％。

【技术特征摘要】
1.一种头孢磺啶钠冻干粉，在制得头孢磺啶钠冻干粉后零计时点，以无水物计算，头孢磺啶钠冻干粉中头孢磺啶钠的含量大于99.5重量％，有关物质的含量小于0.5重量％；按照中国药典2005年第二版附录药物稳定性试验指导原则的要求，在包装的条件下，同时于温度为40℃、相对湿度为75％的条件下放置6个月，以无水物计算，头孢磺啶钠冻干粉中头孢磺啶钠的含量大于99.0重量％；有关物质的含量小于1.0重量％。2. 根据权利要求1所述的冻干粉，在制得头孢磺啶钠冻干粉后零计时 点，以无水物计算，头孢磺啶钠冻干粉中头孢磺啶钠的含量大于99.6重 量％;有关物质的含量小于0.4%;按照中国药典2005年第二版附录药物 稳定性试验指导原则的要求，在包装的条件下，同时于温度为40。C、相对 湿度为75%的条件下放置6个月，以无水物计算，头孢磺啶钠冻干粉中头 孢磺啶钠的含量大于99.1重量％;有关物质的含量小于0.9%。3. 根据权利要求2所述的冻干粉，其X粉末衍射如图3所示，红外衍射 如图4所示。4. 一种包含权利要求1至3中任一权利要求所述冻干粉的制剂，每个制 剂单位装有0.5至5g头孢磺啶钠冻干粉。5. 根据权利要求4所述的制剂，其中，每个制剂单位装有0.5g或l.Og 头孑包;黄口定钠。6. —种权利要求1至5中任一权利要求所述头孢磺啶钠冻干粉的制造方 法，其包括如下步骤(1) (TC 1(TC条件下，用注射用水将头孢磺啶钠搅拌溶解；或者，将碳 酸钠或碳酸氩钠溶于水中，搅拌下，分次加入与上述的碳酸钠或碳酸氢钠 约等摩尔的头孢磺啶酸，控制pH值为3.3-4.8，温度为0 ~ l(TC,优选0 ~ 5°C;(2) 加入药用活性炭脱色10~40分钟，过滤，用少量水洗涤；(3) 将溶液冷却至-60。C -l(TC使之固化，然后在高真空条件下，緩慢分 阶IS:升温至0~60°C，使水分升华和解吸附，同时严格控制冻干曲线，得冻干法制备的头孢磺啶钠粉末。7. 根据权利要求书6所述的头孢磺啶钠冻干粉的制备方法，其中，所述步骤(3)采用大盘冻干或者小瓶冻干。8. 根据权利要求6所述的制备方法，其中，步骤(l)中，以...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋晨，郭子维，周旭东，袁明华，
申请(专利权)人：重庆福安药业有限公司，
类型：发明
国别省市：85[]