哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药物组合物和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药物组合物和应用。本发明专利技术的哌啶取代的苯甲酸类化合物为式(I)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物，或前述任一者的药学上可接受的盐。该化合物对补体因子B具有很好的抑制活性，具有良好的与补体因子B的亲和力活性、补体替代途径的溶血活性和补体替代途径的抑制活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及到一种哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药物组合物和应用。

技术介绍

1、补体系统(complement system)一组存在于人和脊椎动物正常新鲜血清中的非特异性球蛋白。它与酶活性有关。19世纪末，在研究免疫溶菌和免疫溶血反应中，认为这种球蛋白是对抗体的溶细胞有辅助作用的物质，因而得名补体。补体由9种成分组成，分别命名为c1、c2、c3、…、c9。c1又有3个亚单位即c1q、c1r和c1s。除c1q外，其他成分大多是以酶的前体形式存在于血清中，需经过抗原-抗体复合物或其他因子激活后，才能发挥生物学活性作用，这叫做补体的经典激活途径。近20年来，又发现了替代激活途径和其他的一些激活途径，同时也发现血清中的许多其他因子参与这些途径的激活过程，此外，还发现有许多灭活补体的因子。因此，将与补体活性及其调节有关的因子统称为补体系统。机体通过一系列的复杂的因素，调节补体系统的激活过程，使之反应适度。例如经c3b的正反馈途径即可扩大补体的生物学效应。但补体系统若过度激活，不仅无益地消耗大量补体成分，使机体抗感染能力下降；而且在激活过程中产生本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物，或前述任一者的药学上可接受的盐：

2.如权利要求1所述的式(I)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物，或前述任一者的药学上可接受的盐，其特征在于，所述的式(I)所示的化合物满足下述条件中的一种或多种：

3.如权利要求1所述的式(I)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物，或前述任一者的药学上可接受的盐，其特征在于，所述的式(I)所示的化合物满足下述条件中的一种或多种：

4.如权利要求1所述的式(I)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其...

【技术特征摘要】

1.一种式(i)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物，或前述任一者的药学上可接受的盐：

2.如权利要求1所述的式(i)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物，或前述任一者的药学上可接受的盐，其特征在于，所述的式(i)所示的化合物满足下述条件中的一种或多种：

3.如权利要求1所述的式(i)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物，或前述任一者的药学上可接受的盐，其特征在于，所述的式(i)所示的化合物满足下述条件中的一种或多种：

4.如权利要求1所述的式(i)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物，或前述任一者的药学上可接受的盐，其特征在于，所述的式(i)所示的化合物满足下述条件中的一种或多种：

5.如权利要求1所述的式(i)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物，或前述任一者的药学上可接受的盐，其特征在于，所述的式(i)所示的化合物满足下述条件中的一种或多种：

6.如权利要求5所述的式(i)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物，或前述任一者的药学上可接受的盐，其特征在于，所述的式(i)所示的化合物满足下述条件中的一种或多种：

7.如权利要求1所述的式(i)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物，或前述任一者的药学上可接受的盐，其特征在于，r1为优选为

8.如权利要求1所述的式(i)所示的化合物、其...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴雪松，唐志玮，王宏博，陈立阔，陈晨，毛彦佳，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：