【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂制备，具体涉及一种阿瑞匹坦胶囊及其制备方法。
技术介绍
1、阿瑞匹坦，是一种选择性高亲和性p物质/神经激肽-1(nk1)受体抑制剂，对5-羟色胺(5ht3)、多巴胺和皮质激素受体的亲和力很低。用于治疗抑郁和化疗诱发的呕吐。能防止首次及以后重复化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。
2、自纳米科学的早期发展以来，以简单、低成本、高收率合成纳米材料一直是一个巨大的挑战，由于活性物质的水溶性较低，产品开发的重点是将活性物质的粒径降低到纳米级，以提高药物物质的生物利用度。
3、我们在此基础上，研究一种具有良好生物利用度的阿瑞匹坦胶囊制备方法。
技术实现思路
1、本专利技术提供了一种阿瑞匹坦胶囊及其制备方法。
2、一种阿瑞匹坦胶囊，药物成分按重量份计包括以下组分：微晶纤维素45-90份、阿瑞匹坦70-130份、羟丙基纤维素10-30份、十二烷基硫酸钠0.2-0.6份、β-d-呋喃果糖基-α-d-吡喃葡萄糖苷70-130份、润滑剂0.2-0.8份。
3、进一步的，如前所述的一种阿瑞匹坦胶囊，按重量份计，由以下组分制成：微晶纤维素51份、阿瑞匹坦80份、羟丙基纤维素16份、十二烷基硫酸钠0.3份、β-d-呋喃果糖基-α-d-吡喃葡萄糖苷80份、润滑剂0.4份。
4、进一步的，如权利要求1所述的一种阿瑞匹坦胶囊，按重量份计，由以下组分制成：微晶纤维素80份、阿瑞匹坦125份、羟丙基纤维素25份、十二烷基硫酸钠0.5份、β
5、所述润滑剂是十二烷基硫酸钠。
6、如前所述的阿瑞匹坦胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
7、(1)制备载药悬浮液：先将羟丙基纤维素过筛，再将其缓慢加入260-300份纯化水中，继续搅拌得到透明分散溶液；再将分散溶液加热至40-50℃以上，边搅拌边缓慢加入阿瑞匹坦，继续搅拌，直至得到均匀的悬浮液；将悬浮液继续均质25-40min，直到得到均质悬浮液；取纯化水8-10份，用于溶解十二烷基磺酸钠，再加入均质悬浮液中，得到载药悬浮液；
8、(2)湿磨：将载药悬浮液冷却脱气后，加入研磨介质进行分散研磨，直至粒径达到170-230nm，停止研磨后使用150-170份纯化水循环冲洗，收集载药分散液，保存在低速搅拌箱中，温度保持在4-10℃；
9、(3)制备最终载药分散液：将100-140份纯化水用于溶解β-d-呋喃果糖基-α-d-吡喃葡萄糖苷，继续搅拌，直到得到透明溶液；再将透明溶液加入步骤(3)得到的载药分散液中，继续搅拌20-40min后，采用聚丙烯滤筒过滤器进行过滤，将最终载药分散液收集到ss罐中，在5℃温度下连续搅拌以保持分散状态；
10、(4)药物载荷：将微晶纤维素过筛，得到微晶纤维素微珠，将最终载药分散液涂覆在微晶纤维素微珠上，加热至产品温度为35-45℃，直到药物载荷完成，得到载药颗粒；
11、(5)筛选润滑：将步骤(4)得到的载药颗粒依次通过型号为#16和#24的筛网，将收集得到的颗粒与已通过型号#40的筛网的润滑剂混合搅拌，润滑10-20min，得到载药丸；
12、(6)填充：将质量分析合格的载药丸填充到胶囊壳中。
13、进一步的，所述的湿磨过程中，产品温度不高于50℃，若高于50℃就冷却至30℃以下再继续研磨。
14、进一步的，所述的胶囊壳为硬明胶胶囊壳。
15、本专利技术的有益效果在于：本专利技术提供的配方能帮助降低药物物质的颗粒大小，在采用湿磨法的制造工艺过程中“迫使”获得的纳米颗粒保持分离期间和之后涂层微晶纤维素珠，防止珠的团聚，也允许药物物质颗粒重新分散珠体内保持小尺寸。因此，由于阿瑞匹坦活性物质的粒径减小，尽管该活性物质的溶解度较低，但该配方仍显示出相当良好的生物利用度。
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1.一种阿瑞匹坦胶囊，其特征在于，药物成分按重量份计包括以下组分：微晶纤维素45-90份、阿瑞匹坦70-130份、羟丙基纤维素10-30份、十二烷基硫酸钠0.2-0.6份、β-D-呋喃果糖基-α-D-吡喃葡萄糖苷70-130份、润滑剂0.2-0.8份。
2.如权利要求1所述的一种阿瑞匹坦胶囊，其特征在于，按重量份计，由以下组分制成：微晶纤维素51份、阿瑞匹坦80份、羟丙基纤维素16份、十二烷基硫酸钠0.3份、β-D-呋喃果糖基-α-D-吡喃葡萄糖苷80份、润滑剂0.4份。
3.如权利要求1所述的一种阿瑞匹坦胶囊，其特征在于，按重量份计，由以下组分制成：微晶纤维素80份、阿瑞匹坦125份、羟丙基纤维素25份、十二烷基硫酸钠0.5份、β-D-呋喃果糖基-α-D-吡喃葡萄糖苷125份、润滑剂0.7份。
4.如权利要求1所述的一种阿瑞匹坦胶囊，其特征在于，所述润滑剂是十二烷基硫酸钠。
5.如权利要求1-3任一项所述的阿瑞匹坦胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
6.如权利要求5所述的阿瑞匹坦胶囊的制备方法，其特征在于，所述
7.如权利要求5所述的阿瑞匹坦胶囊的制备方法，其特征在于，所述的胶囊壳为硬明胶胶囊壳。
...【技术特征摘要】
1.一种阿瑞匹坦胶囊，其特征在于，药物成分按重量份计包括以下组分：微晶纤维素45-90份、阿瑞匹坦70-130份、羟丙基纤维素10-30份、十二烷基硫酸钠0.2-0.6份、β-d-呋喃果糖基-α-d-吡喃葡萄糖苷70-130份、润滑剂0.2-0.8份。
2.如权利要求1所述的一种阿瑞匹坦胶囊，其特征在于，按重量份计，由以下组分制成：微晶纤维素51份、阿瑞匹坦80份、羟丙基纤维素16份、十二烷基硫酸钠0.3份、β-d-呋喃果糖基-α-d-吡喃葡萄糖苷80份、润滑剂0.4份。
3.如权利要求1所述的一种阿瑞匹坦胶囊，其特征在于，按重量份计，...
【专利技术属性】
技术研发人员：叶湘武，罗江梅，聂万碧，韩筑，施家杰，
申请(专利权)人：贵州景峰注射剂有限公司，
类型：发明
国别省市：
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