【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药，具体涉及一种六棱菊属植物提取物在抑制肿瘤活性药物的用途。
技术介绍
1、六棱菊属是菊科中的一个属，全球约有20种，主要分布在非洲中部及亚洲东南部。在我国六棱菊属植物共3种，其中作为药用并被《中药大辞典》收载的仅两种，即六棱菊和翼齿六棱菊。这两种六棱菊属植物均以干燥全草入药，具有悠久的用药历史。六棱菊属植物作为云南民族用药对风热邪毒、痈疽、疮疖、疥癣、血风癣疮等病症有疗效，《云南思茅中草药选》记载了六棱菊具有清热解毒、消肿拔脓的功效，对咽喉炎、口腔炎、支气管炎、疟疾、跌打损伤、烫烧伤、疮疖肿毒、蛇咬伤等症有独特疗效。
2、众多研究者对六棱菊提取物的抗炎作用及其机制进行研究，魏江存等人建立二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加、角叉菜胶致小鼠足肿胀等炎症模型，评价六棱菊提取物对急、慢性炎症的药理活性。建立二甲苯致摘除双侧肾上腺小鼠耳肿胀、角叉菜胶致摘除双侧肾上腺小鼠足肿胀模型，判断其抗炎作用是否依赖下丘脑-垂体-肾上腺轴(hpaa)系统，测定足炎性组织丙二醛(mda)、一氧化氮(no)和超氧化物歧化酶(sod)水平。专利cn200510077457.3公开了多种炎症模型对六棱菊属植物六棱菊和四棱锋的提取物进行了系统的化学成分和药理活性研究。经体外实验和动物实验表明，这些含有咖啡酰尼酸类化合物的六棱菊属植物提取物具有显著的抗炎、体内外抗甲型流感病毒iva、抗菌作用，能明显抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，对角叉菜所致大鼠足趾肿胀、角叉菜所致大鼠胸膜炎具有明显的抑制作用。专利20051013250
技术实现思路
1、因此，本专利技术的目的是提供了一种含有烷型倍半萜酸的六棱菊属植物提取物在抑制肿瘤细胞增殖并降低肿瘤相关基因表达的活性。
2、本专利技术的另一目的是提供将含有烷型倍半萜酸的六棱菊属植物提取物在抑制肿瘤细胞增殖并降低肿瘤相关基因表达的用途。
3、本专利技术的另一目的是提供一种含有烷型倍半萜酸的六棱菊属植物提取物用于抑制肿瘤细胞增殖并降低肿瘤相关基因表达的药物组合物。
4、六棱菊属植物为一年生或多年生草本富含黄酮类化合物和倍半萜类化合物，具有清热解毒、消肿拔脓的功效，对咽喉炎、口腔炎、支气管炎、疟疾、跌打损伤、烫烧伤、疮疖肿毒、蛇咬伤等症有独特疗效。
5、本专利技术人进行的药效学实验结果表明，六棱菊属植物提取物的乙酸乙酯萃取部位和二氯甲烷萃取部位对sw480结肠癌肿瘤及a549肺癌肿瘤有不同程度的抑瘤作用，可作为六棱菊属植物抑瘤作用的有效部位，而六棱菊属植物提取物的乙酸乙酯萃取部位对sw480结肠癌肿瘤的影响比对a549肺癌肿瘤更显著。
6、因此，专利技术人提供六棱菊属植物提取物在抑制肿瘤活性药物的用途，关键在于：所述六棱菊属植物提取物中的烷型倍半萜酸含量为10％以上；所述六棱菊属植物提取物经以下方法制备制得：将粉碎或切成小段的六棱菊属植物用95％乙醇提取三次，每次间隔24h，合并提取液，减压回收溶剂后得到粗提物；将粗提物分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、二氯甲烷萃取，取乙酸乙酯萃取相减压回收溶剂后得到浓缩液；浓缩液经柱层析，梯度洗脱；洗脱液减压浓缩至无醇味，干燥，粉碎得产品。
7、在本专利技术的六棱菊属植物提取物的制备方法中，提取溶剂的用量为药材的1-20倍量(重量倍数)，优选5-10倍量，提取时间1-5小时；柱层析所用介质可以是硅胶、大孔树脂、聚酰胺、离子交换树脂、葡聚糖凝胶类，优选大孔树脂、硅胶。第一次洗脱的洗脱溶剂可选用30-90％的甲醇-水体系，第二次洗脱的洗脱溶剂可选用(1-20:1)二氯甲烷-甲醇体系；浓缩后待喷雾干燥溶液的密度在1.0～1.3内，优选1.05～1.10。
8、在本专利技术的六棱菊属植物提取物的制备方法中，六棱菊属植物可以是六棱菊属任一植物的任一部位，既可以是六棱菊属任一植物的根、茎、叶、种子、皮、果实，也可以是它们的混合物，优选全草和地上部分。更优选翼齿六棱菊和/或四棱锋的全草或地上部分。
9、进一步地，所述烷型倍半萜酸包括具有式i的化合物和/或具有式ii的化合物和/或具有式iii的化合物，
10、
11、
12、进一步地，所述肿瘤为结肠癌肿瘤、肺癌肿瘤。
13、进一步地，所述抑制肿瘤药物为如下a和/或b作用机理的药物：
14、a.抑制肿瘤细胞增殖；
15、b.调控肿瘤相关基因表达。
16、专利技术人还提供一种药物组合物，其含有作为活性成分的治疗有效量的如权利要求1所述的六棱菊属植物提取物和可药用辅料，其中，提取物中的烷型倍半萜酸含量为10％以上。
17、进一步地，所述烷型倍半萜酸包括具有式i的化合物和/或具有式ii的化合物和/或具有式iii的化合物，
18、
19、
20、基于上述六棱菊属植物提取物，本专利技术的目的是提供以上组合物的一种新用途，即在制备治疗和/或预防癌症药物的用途。它可以制成注射液、注射用粉针剂，注射用冻干粉针剂、片剂、丸剂、散剂、颗粒剂、合剂、糖浆剂、胶囊剂、滴丸剂制剂，优选制成注射液、注射用冻干粉针剂。上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。
21、本专利技术公开了六棱菊属植物提取物在治疗癌症中的新用途，六棱菊属植物乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位、二氯甲烷部位在实验浓度下对a549、sw480、mda-mb-231、t47d和hela细胞具有抑制作用，其中，对a549的抑制最强。六棱菊属植物乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位按8μm/l,加入sw480细胞、a549细胞处理72h，抑制率可达到80％。照《现代肿瘤治疗药物学》关于抗肿瘤中草药有效性的标准，认为抑瘤率>30％有效，乙酸乙酯萃取部位和二氯甲烷部位对sw480细胞及a549细胞的抑瘤率均比mda-mb-231、t47d和hela细胞高，并且相同剂量的乙酸乙酯萃取部位对对sw480细胞及a549细胞的抑制作用更明显。
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1.一种六棱菊属植物提取物在抑制肿瘤活性药物的用途，其特征在于：所述六棱菊属植物提取物中的烷型倍半萜酸含量为10％以上；所述六棱菊属植物提取物经以下方法制备制得：将粉碎或切成小段的六棱菊属植物用95％乙醇提取三次，每次间隔24h，合并提取液，减压回收溶剂后得到粗提物；将粗提物分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、二氯甲烷萃取，取乙酸乙酯萃取相减压回收溶剂后得到浓缩液；浓缩液经柱层析，梯度洗脱；洗脱液减压浓缩至无醇味，干燥，粉碎得产品。
2.根据权利要求1所述用途，其特征在于：所述烷型倍半萜酸包括具有式I的化合物和/或具有式II的化合物和/或具有式III的化合物，
3.根据权利要求1所述用途，其特征在于：所述肿瘤为结肠癌肿瘤、肺癌肿瘤。
4.根据权利要求1所述用途中，所述抑制肿瘤药物为如下a和/或b作用机理的药物：
5.一种药物组合物，其含有作为活性成分的治疗有效量的如权利要求1所述的六棱菊属植物提取物和可药用辅料，其中，提取物中的烷型倍半萜酸含量为10％以上。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于：所述烷型倍半萜酸包
7.根据权利要求6所述的药物组合物，其为口服剂型或注射剂型，还可以采用现代制药界所公知的控释或缓释剂型。
...【技术特征摘要】
1.一种六棱菊属植物提取物在抑制肿瘤活性药物的用途，其特征在于：所述六棱菊属植物提取物中的烷型倍半萜酸含量为10％以上；所述六棱菊属植物提取物经以下方法制备制得：将粉碎或切成小段的六棱菊属植物用95％乙醇提取三次，每次间隔24h，合并提取液，减压回收溶剂后得到粗提物；将粗提物分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、二氯甲烷萃取，取乙酸乙酯萃取相减压回收溶剂后得到浓缩液；浓缩液经柱层析，梯度洗脱；洗脱液减压浓缩至无醇味，干燥，粉碎得产品。
2.根据权利要求1所述用途，其特征在于：所述烷型倍半萜酸包括具有式i的化合物和/或具有式ii的化合物和/或具有式iii的化合物，
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【专利技术属性】
技术研发人员：魏江存，秦祖杰，钟文，梁静，马秀梅，王成龙，杨鹏，王艳秀，
申请(专利权)人：广西国际壮医医院，
类型：发明
国别省市：
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