System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种靶向线粒体的抗衰共输送纳米脂质体及其制备方法技术_技高网

一种靶向线粒体的抗衰共输送纳米脂质体及其制备方法技术

技术编号:41309628 阅读:5 留言:0更新日期:2024-05-13 14:53
本发明专利技术属于功效化妆品技术领域,公开了一种靶向线粒体的抗衰共输送纳米脂质体的设计、制备与日化应用。所述抗衰共输送纳米脂质体中,包括磷脂和稀有人参皂苷组合物形成的纳米脂质囊泡和可作用于线粒体的水溶性和脂溶性抗衰老成分。本发明专利技术将溶解性不同的几种活性成分利用多通道快速混合法共同负载于同一纳米脂质囊泡当中,不仅可实现两种物质的透皮共输送,还可通过多种机制共同作用实现线粒体功能调节,有效增强它们的皮肤抗衰功能,实现协同增效。该抗衰纳米脂质体还具有高稳定性、低刺激性、高透皮吸收率和良好的促干细胞迁移生长效果。同时,本发明专利技术还提供了上述抗衰共输送纳米脂质体的制备方法和简要制备工艺,能够实现其高效连续制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于功效化妆品,具体涉及一种靶向线粒体的抗衰共输送纳米脂质体及其制备方法


技术介绍

1、皮肤老化是人类生活中不可避免的生物现象,其原因是细胞功能的年龄依赖性下降(内在衰老),或由于累积暴露于外部有害影响(外在老化),内在和外在因素协同作用,诱导皮肤变化。然而,延缓皮肤衰老、使肌肤看起来年轻是人们一直探讨的话题,因此功能性护肤市场规模不断攀升,皮肤抗衰需求跃居消费倾向首位。由此可见,人们对高品质抗衰产品的需求日益增加。

2、但目前存在着的诸多抗衰老化妆品品质参差不齐,目前记载的抗衰类化妆品专利技术普遍存在以下问题:

3、1.活性成分稳定性差、易降解失活:市面上较多的抗衰老护肤品中的有效成分一般为多酚类、维生素或者多肽类,它们对酶、光、热、ph值等敏感,若不经过纳米化包裹处理直接添加到配方中,易导致不稳定活性成份失活。如专利cn112603849b,它提供了一种包含维生素c在内的抗衰老精华液,具有抑制弹性蛋白酶活性,提升皮肤活力和弹性,增加胶原蛋白密度,有效抑制和消除肌肤皱纹的效果,但其中维生素c自身稳定性差,易见光受热分解,导致产品效用不佳。

4、2.抗衰活性成分透皮吸收效果难以保证:由于皮肤的角质层具有较强的角质细胞屏障功能,限制了外部物质的渗透。许多活性分子,如活性肽等在角质层中难以渗透,从而影响了其在靶向部位的护肤效果,抗衰作用甚微。

5、3.抗衰机制单一:由于皮肤衰老机制的复杂性,需要多种作用机制活性物的协同作用才能有效发挥皮肤抗衰功效。然而目前市场上抗衰老护肤品主要是从抗氧化机制入手解决肌肤的衰老问题。如专利cn112494351a,将辅酶q10与氢化卵磷脂按照特定比例,通过高压乳化机加工成50~150nm粒径的脂质体,既中和了体内自由基,也降低了辅酶q10对皮肤的刺激。但仅仅包含一种抗衰活性物质,无法实现多机制多靶点共同作用的全效抗衰效果。

6、胆固醇是脂质体制剂中的主要成分之一,对维持脂质体膜结构、稳定性等起重要作用。而采用与胆固醇结构相似且具一定药理活性的皂苷类化合物替代脂质体处方中的胆固醇,同样能形成性质良好的脂质体,且这类化合物具有的药理活性也赋予了新脂质体更好的应用价值。描述皂苷作为胆固醇替换物的药效及新脂质体基本特征的相关专利文献如下:

7、cn114432245a提供了一种复方人参皂苷紫杉醇脂质体,其为如下质量分数的的组分:8-12份磷脂、1-1.5份人参皂苷、1份紫杉醇及25-35份冻干保护剂。本专利技术中所述的人参皂苷紫杉醇脂质体性质稳定、粒径小、药物包封率高、体内相容性良好、体内释药良好、药效更好、毒性更低、配伍合理;药效比常规的人参皂苷紫杉醇脂质体提高2倍以上;毒性比常规的人参皂苷紫杉醇脂质体降低1.5倍以上,比常规胆固醇紫杉醇脂质体降低4倍以上;且不存在体内累积毒性的风险。

8、cn115444822a提供了一种人参皂苷表阿霉素脂质体,其包括如下质量份数的组分:5-15份磷脂、0.1-4份人参皂苷、1份表阿霉素盐;所述的人参皂苷表阿霉素脂质体中不包括胆固醇。本专利技术的表阿霉素脂质体的性质稳定、粒径小、药物包封率高、体内相容性良好、体内释药良好、药效更好和毒性更低。此外,本专利技术的人参皂苷表阿霉素脂质体对肿瘤细胞的具有靶向作用和增效减毒。

9、本申请人经过研究后发现:人参的主要化学成分人参皂苷在体内外均表现出抗衰老、防晒、美白、保湿、消炎、固发、防脱发等护肤和护发功效,且人参经过加工产生的稀有人参皂苷会使以上作用加强。因此,如何将溶解性不同的活性物包载整合到同一特殊纳米载体中,促进活性成份渗透、提高稳定性,并将其共同递送至皮肤抗衰靶组织或靶细胞,是目前多种活性物联用实现皮肤抗衰亟待解决的问题。


技术实现思路

1、针对现有技术的不足,本专利技术的目的在于设计、制备一种抗衰共输送纳米脂质体,该物质能够负载较高浓度的抗衰成分,有效控制抗衰活性成分缓释,促进皮肤渗透量和包封率提高,实现抗衰活性成分的协同增效。最终表现为良好的促干细胞迁移生长效果和靶向线粒体的内源性皮肤抗衰及修复作用。

2、为达到此专利技术目的,本专利技术采用以下技术方案:一种靶向线粒体的抗衰共输送纳米脂质体,包括纳米脂质囊泡、脂溶性抗衰活性成分和水溶性抗衰活性成分;所述水溶性抗衰老成分包封于纳米脂质囊泡的亲水基团夹层中,所述脂溶性抗衰活性成分分散于纳米脂质囊泡的疏水基团的夹层中;

3、所述纳米脂质囊泡由人参皂苷组合物和磷脂构成;所述水溶性抗衰活性成分包括麦角硫因;所述脂溶性抗衰活性成分包括辅酶q10;

4、所述脂质体中,人参皂苷组合物、磷脂、麦角硫因、辅酶q10的重量比例为:0.01-0.12:0.07-0.72:0.9-4.5:0.0075。

5、在上述的抗衰共输送纳米脂质体中,所述人参皂苷组合物包括:

6、20(s)-人参皂苷rg2 10-14wt%;

7、20(r)-人参皂苷rg2 8-13wt%;

8、20(s)-人参皂苷rh1 18-23wt%;

9、20(r)-人参皂苷rh1 17-21wt%;

10、人参皂苷rk3 6-10wt%;

11、人参皂苷rh4 18-22wt%。

12、在上述的抗衰共输送纳米脂质体中,所述磷脂包括氢化卵磷脂75h、大豆卵磷脂pc75、蛋黄卵磷脂、羟基化卵磷脂和氢化溶血卵磷脂中的一种或多种。

13、在上述的抗衰共输送纳米脂质体中,所述水溶性醇包括乙醇、己二醇、聚乙二醇、丙二醇、二丙二醇、甘油、1,3-丁二醇和1,2-戊二醇中的一种或多种。

14、同时,本专利技术还公开了一种如上任一项所述的抗衰共输送纳米脂质体的制备方法,包括如下步骤:

15、1)将稀有人参皂苷组合物、磷脂、脂溶性抗衰活性成分构成的原料溶解于水溶性醇中,在室温条件下搅拌至完全溶解,得到醇相溶液;

16、2)将各水溶性抗衰活性成分和水混合,搅拌均匀,得到水相溶液。

17、3)在多通道快速混合器的其中一个或几个通道内通入醇相溶液,在其余通道内通入水相溶液或水,使其在多通道快速混合器的混合腔中快速自组装形成脂质体。

18、所述步骤1)和2)没有时间顺序的限定。

19、在上述的抗衰共输送纳米脂质体的制备方法中,所述醇相溶液中卵磷脂与人参皂苷的总浓度为10-100mg/ml;卵磷脂与人参皂苷的质量比为4-10:1;所述醇相溶液中脂溶性抗衰活性成分的浓度为0.15mg/ml。

20、在上述的抗衰共输送纳米脂质体的制备方法中,所述水相溶液中水溶性抗衰老成分的浓度为2-10mg/ml。

21、在上述的抗衰共输送纳米脂质体的制备方法中,所述多通道混合器为包含四个通道的混合器,其中,相对的两个通道采用相同的通入速度。

22、在上述的抗衰共输送纳米脂质体的制备方法中,所述醇相溶液在其中一个通道内的通入速度为6~本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种靶向线粒体的抗衰共输送纳米脂质体,其特征在于,包括纳米脂质囊泡、脂溶性抗衰活性成分和水溶性抗衰活性成分;所述水溶性抗衰老成分包封于纳米脂质囊泡的亲水基团夹层中,所述脂溶性抗衰活性成分分散于纳米脂质囊泡的疏水基团的夹层中;

2.根据权利要求1所述的抗衰共输送纳米脂质体,其特征在于,所述人参皂苷组合物包括:

3.根据权利要求1所述的抗衰共输送纳米脂质体,其特征在于,所述磷脂包括氢化卵磷脂75H、大豆卵磷脂PC75、蛋黄卵磷脂、羟基化卵磷脂和氢化溶血卵磷脂中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的抗衰共输送纳米脂质体,其特征在于,所述水溶性醇包括乙醇、己二醇、聚乙二醇、丙二醇、二丙二醇、甘油、1,3-丁二醇和1,2-戊二醇中的一种或多种。

5.一种如权利要求1~4任一项所述的抗衰共输送纳米脂质体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

6.根据权利要求5所述的抗衰共输送纳米脂质体的制备方法,其特征在于,所述醇相溶液中卵磷脂与人参皂苷的总浓度为10-100mg/ml;卵磷脂与人参皂苷的质量比为4-10:1;所述醇相溶液中脂溶性抗衰活性成分的浓度为0.15mg/ml。

7.根据权利要求5所述的抗衰共输送纳米脂质体的制备方法,其特征在于,所述水相溶液中水溶性抗衰老成分的浓度为2-10mg/ml。

8.根据权利要求5所述的抗衰共输送纳米脂质体的制备方法,其特征在于,所述多通道混合器为包含四个通道的混合器,其中,相对的两个通道采用相同的通入速度。

9.如权利要求6所述的抗衰共输送纳米脂质体的制备方法,其特征在于,所述醇相溶液在其中一个通道内的通入速度为6~9mL/min,所述水相溶液在其中一个通道内的通入速度为54~81mL/min,剩余两个通道通入去离子水,其中一个通道内的去离子水的流速同醇相溶液的流速,另外一个通道内的去离子水的流速同水相溶液的流速。

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【技术特征摘要】

1.一种靶向线粒体的抗衰共输送纳米脂质体,其特征在于,包括纳米脂质囊泡、脂溶性抗衰活性成分和水溶性抗衰活性成分;所述水溶性抗衰老成分包封于纳米脂质囊泡的亲水基团夹层中,所述脂溶性抗衰活性成分分散于纳米脂质囊泡的疏水基团的夹层中;

2.根据权利要求1所述的抗衰共输送纳米脂质体,其特征在于,所述人参皂苷组合物包括:

3.根据权利要求1所述的抗衰共输送纳米脂质体,其特征在于,所述磷脂包括氢化卵磷脂75h、大豆卵磷脂pc75、蛋黄卵磷脂、羟基化卵磷脂和氢化溶血卵磷脂中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的抗衰共输送纳米脂质体,其特征在于,所述水溶性醇包括乙醇、己二醇、聚乙二醇、丙二醇、二丙二醇、甘油、1,3-丁二醇和1,2-戊二醇中的一种或多种。

5.一种如权利要求1~4任一项所述的抗衰共输送纳米脂质体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

6.根据权利要求5所述的抗衰...

【专利技术属性】
技术研发人员:姜乃生罗莹伍英李宏福李东翠
申请(专利权)人:北京科技大学
类型:发明
国别省市:

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