一种左旋氨氯地平药物组合物制造技术

技术编号:41291792 阅读:25 留言:0更新日期:2024-05-13 14:42
本文公开了一种口服溶液的液体药物制剂,其包含:(1)左旋氨氯地平或其药学上可接受的盐,(2)至少一种药学上可接受的赋形剂,和(3)足够量的包含甘油的载体。制备的左旋氨氯地平小容量规格口服溶液,所含的总杂含量少,尤其是易降解生成的杂质D含量较低,不良反应率低。

【技术实现步骤摘要】

本公开涉及包含左旋氨氯地平或其药学上可接受的盐的口服药物溶液。


技术介绍

1、高血压是一种以体循环动脉血压增高为主要特征的慢性疾病,可并发一系列心脑血管或肾脏等器官损害。现阶段应用较广的降压药物包括利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂等药物。苯磺酸氨氯地平为20世纪80年代研制的第三代1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂,其通过抑制心肌和血管平滑肌细胞膜的储钙能力及与钙离子结合的能力,扩张血管小动脉,降低外周阻力,对高血压疾病具有良好的控制作用,同时具有缓解心绞痛的作用,临床应用比较广泛。苯磺酸左旋氨氯地平是一种功能强大的二氢吡啶钙通道阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于治疗高血压、心绞痛等疾病。苯磺酸氨氯地平有左旋和右旋两种异构体,左旋体的钙离子活性是右旋体的1000倍,是消旋体的2倍。左旋体的药物活性明显高于消旋体,且高血压不能短期治愈,需长期降压用药。左旋氨氯地平相较于氨氯地平消旋体能在同等降压条件下,用量更少,副作用更少,长期用药患者受益更多。对比相同高血压人群降压服用后不良反应,相较于左旋氨氯地平,氨氯地平消旋体出现心悸、头晕、胃部本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种口服液体药物制剂,其包含:约0.08%w/w至约0.18%w/w的苯磺酸左氨氯地平,至少一种药学上可接受的赋形剂,和包含约80%w/w至约99%w的载体,其为顶空充氮的玻璃瓶包装。

2.根据权利要求1的口服液体制剂,其中左旋氨氯地平的含量为约0.10%w/w至约0.16%w/w,其中左旋氨氯地平及其盐包括苯磺酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、甲苯磺酸、琥珀酸、乙酰左旋氨氯地平、盐酸左旋氨氯地平等。

3.根据权利要求1的口服液体制剂,其中所述至少一种药学上可接受的赋形剂包括甜味剂、抗氧化剂、增溶剂、调味剂或其组合。

4.根据权利要求1的口服液体制剂,其中...

【技术特征摘要】

1.一种口服液体药物制剂,其包含:约0.08%w/w至约0.18%w/w的苯磺酸左氨氯地平,至少一种药学上可接受的赋形剂,和包含约80%w/w至约99%w的载体,其为顶空充氮的玻璃瓶包装。

2.根据权利要求1的口服液体制剂,其中左旋氨氯地平的含量为约0.10%w/w至约0.16%w/w,其中左旋氨氯地平及其盐包括苯磺酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、甲苯磺酸、琥珀酸、乙酰左旋氨氯地平、盐酸左旋氨氯地平等。

3.根据权利要求1的口服液体制剂,其中所述至少一种药学上可接受的赋形剂包括甜味剂、抗氧化剂、增溶剂、调味剂或其组合。

4.根据权利要求1的口服液体制剂,其中所述至少一种药学上可接受的赋形剂包含量为约0.1%w/w至约11%w/w的甜味剂,优选5.6%w/w至6.0%w/w。甜味剂的实例包括阿力糖,阿斯巴甜,压缩糖,葡萄糖,赤藓糖醇,果糖,甘油,甘氨酸,菊糖,异麦芽糖醇,乳糖醇,麦芽糖醇,麦芽糖醇低聚物,麦芽糖,甘露醇,新橙皮苷二氢查尔酮,糖精,糖精钠,甜蜜素,山梨醇,三氯蔗糖,蔗糖,塔格糖,苏木精,海藻糖,木糖醇,优选麦芽糖醇。

5.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员:关文捷李鸿平黄鸿章黄韦陵刘恩桂徐志明
申请(专利权)人:广州远跖恒创医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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