【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、柠檬酸铁可对各种疾病和病症具有治疗效益，包括控制磷酸盐代谢和预防患者的代谢性酸中毒，以及治疗或预防铁质缺乏和/或贫血。例如，柠檬酸铁化合物可向患有肾脏疾病或肾衰竭的患者施用，包括用于治疗或预防诸如高磷血症、铁质缺乏和/或贫血的病症。然而，在开发适合儿童群体例如年龄≤约18岁(例如，约6-18岁)的对象的调配物中，出现相当大的挑战(例如，由于金属味导致的适口性问题，以及可能的牙齿染色)。因此，目前仍有对适用于儿童患者的柠檬酸铁调配物的未满足需求。
技术实现思路
1、部分而言，本专利技术提供含柠檬酸铁的医药组成物(例如，固体口服剂型，诸如片剂)，其可向有需要对象施用。具体地，本文所述的医药组成物可施用≤约18岁(例如，约6-18岁)的对象。
2、例如，本文描述含柠檬酸铁的医药组成物(例如固体口服剂型)，其包含颗粒内组分(例如，柠檬酸铁、粘结剂、崩解剂、填充剂或润滑剂)和颗粒外组分(例如，助滑剂或润滑剂)。还提供将其用于治疗和/或预防疾病或病症的方法及其制备方法。
3、具体地，本文所述的医药组成物可向有需要对象施用(例如用于预防或治疗高磷血症或用于治疗缺铁性贫血)。例如，所描述的医药组成物可向≤约18岁的对象施用。
4、示例性含柠檬酸铁的医药组成物及示例性方法描述于本文中。
5、在一方面中，本专利技术提供一种以固体口服剂型调配的医药组成物，包含：
6、颗粒内组分，包含：
7、以约60-80重量％的量存
8、以约1-10重量％的总量存在的一种或多种粘结剂；
9、以约1-5重量％的总量存在的一种或多种崩解剂；
10、以约10-30重量％的总量存在的一种或多种填充剂；以及
11、以约0.1-2重量％的总量存在的一种或多种润滑剂；
12、以及
13、颗粒外组分，包含
14、以约0.1-2重量％的总量存在的一种或多种助滑剂；以及
15、以约0.1-2重量％的总量存在的一种或多种润滑剂；
16、其中该重量％基于该片剂的总重量来确定。
17、在实施方式中，该颗粒内组分的一种或多种粘结剂以总量约3-10、3-9、3-8、3-7、3-6、3-5、4-10、4-9、4-8、4-7或4-6重量％的量存在。
18、在实施方式中，该颗粒内组分的一种或多种粘结剂选自由以下组成的组：羟丙基纤维素(hpc)、羟丙基甲基纤维素(hpmc)、海藻酸钠、海藻酸、瓜尔胶、阿拉伯胶、黄原胶、卡波酚(carbolpol)、纤维素胶(羧甲基纤维素)、乙基纤维素、麦芽糖糊精、pvp/va、聚维酮、微晶纤维素、淀粉(部分或完全预糊化淀粉)、甲基纤维素和共聚维酮。
19、在实施方式中，颗粒内组分包含粘结剂，其为共聚维酮。
20、在实施方式中，颗粒内组分包含粘结剂，其为羟丙基甲基纤维素(hpmc)。
21、在实施方式中，该颗粒内组分的该一种或多种崩解剂以总量约1-2、2-3、3-4或4-5重量％的量存在。
22、在实施方式中，该颗粒内组分的该一种或多种崩解剂选自由以下组成的组：交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、淀粉和微晶纤维素。
23、在实施方式中，该颗粒内组分的该一种或多种填充剂以总量约10-25、10-20、15-25、15-30、20-30或20-25重量％的量存在。
24、在实施方式中，该颗粒内组分的该一种或多种填充剂选自：微晶纤维素、淀粉、部分预糊化淀粉、山梨糖醇粉末、甘露醇粉末、乳糖、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、麦芽糖糊精、高浓度葡萄糖浆、以及单醣和无水右旋糖。
25、在实施方式中，该颗粒内组分的该一种或多种润滑剂以约0.1-1重量％的总量存在；以及/或者该颗粒外组分的该一种或多种润滑剂以约0.1-1重量％的总量存在。
26、在实施方式中，该颗粒内和/或颗粒外组分的该一种或多种润滑剂选自由以下组成的组：硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂富马酸钠、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠、滑石粉、矿物油、白胺酸和泊洛沙姆(poloxamer)。
27、在实施方式中，该颗粒内和/或颗粒外组分包含润滑剂，其为硬脂酸镁。
28、在实施方式中，该颗粒内组分和颗粒外组分包含润滑剂，其为硬脂酸钙。
29、在实施方式中，该颗粒外组分的该一种或多种助滑剂以约0.1-1重量％的总量存在。
30、在实施方式中，该颗粒外组分的该一种或多种助滑剂选自由以下组成的组：亲水性熏制二氧化硅、胶体二氧化硅、淀粉、滑石粉和硬脂酸镁。
31、在实施方式中，该颗粒外组分包含助滑剂，其为亲水性熏制二氧化硅。
32、在实施方式中，该颗粒外组分包含助滑剂，其为胶体二氧化硅。
33、在另一方面中，本专利技术提供一种医药组成物，包含：
34、颗粒内组分，包含：
35、以约60-80重量％的量存在的柠檬酸铁；
36、两种或更多种赋形剂，选自由以下组成的组：共聚维酮、微晶纤维素和交联聚维酮，其中该赋形剂以总量约20-35重量％的量存在；以及
37、含量约0.1-2重量％的硬脂酸镁或硬脂酸钙；
38、以及
39、颗粒外组分，包含
40、含量约0.1-2重量％的亲水性熏制二氧化硅或胶体二氧化硅；以及
41、含量约0.1-2重量％的硬脂酸镁或硬脂酸钙；
42、其中该重量％基于该片剂的总重量来确定。
43、在实施方式中，颗粒内组分包含共聚维酮、微晶纤维素和交联聚维酮。
44、在实施方式中，柠檬酸铁以约60-75、65-80、65-75、70-80或70-75重量％的量存在。
45、在实施方式中，柠檬酸铁以约65-75或70-75重量％的量存在。
46、在实施方式中，医药组成物包含约100-1000mg柠檬酸铁。
47、在实施方式中，医药组成物包含约100-900、100-800、100-700、100-600、100-500、100-400、100-300、100-200、200-900、200-800、200-700、200-600、200-500、200-400、200-300、300-900、400-800、400-700、400-600、400-500、500-900、500-800、500-700、或500-600mg的柠檬酸铁。
48、在实施方式中，医药组成物包含约100-500、200-500或300-500mg柠檬酸铁，或约50、100、150、200、250、300、350、400、450或500mg柠檬酸铁。
49、在实施方式中，医药组成物包含约250mg柠檬酸铁。
50、在实施方式中，医药组成物调配为片剂。...
【技术保护点】
1.一种以固体口服剂型调配的医药组成物，包含：
2.如权利要求1所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分的一种或多种粘结剂以总量约3-10、3-9、3-8、3-6、3-5、4-10、4-9、4-8、4-7或4-6重量％的量存在。
3.如权利要求1或2所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分的一种或多种粘结剂选自由以下组成的组：羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、海藻酸钠、海藻酸、瓜尔胶、阿拉伯胶、黄原胶、卡波酚(carbolpol)、纤维素胶(羧甲基纤维素)、乙基纤维素、麦芽糖糊精、PVP/VA、聚维酮、微晶纤维素、淀粉(部分或完全预糊化淀粉)、甲基纤维素和共聚维酮。
4.如权利要求3所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分包含粘结剂，其为共聚维酮。
5.如权利要求1至4中任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分的所述一种或多种崩解剂以总量约1-2、2-3、3-4或4-5重量％的量存在。
6.如权利要求1至至5任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分的所述一种或多种崩解剂选自由以下组成的组：交联羧甲基纤维素钠、
7.如权利要求1至6中任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分的所述一种或多种填充剂以总量约10-25、10-20、15-25、15-30、20-30或20-25重量％的量存在。
8.如权利要求1至7中任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分的所述一种或多种填充剂选自：微晶纤维素、淀粉、部分预糊化淀粉、山梨糖醇粉末、甘露醇粉末、乳糖、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、麦芽糖糊精、高浓度葡萄糖浆、以及单醣和无水右旋糖。
9.如权利要求1至8中任一项所述的医药组成物，其中
10.如权利要求1至9中任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒内和/或颗粒外组分的所述一种或多种润滑剂选自由以下组成的组：硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂富马酸钠、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠、滑石粉、矿物油、白胺酸和泊洛沙姆(poloxamer)。
11.如权利要求10所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分和所述颗粒外组分包含润滑剂，其为硬脂酸镁。
12.如权利要求10所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分和所述颗粒外组分包含润滑剂，其为硬脂酸钙。
13.如权利要求1至12中任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒外组分的所述一种或多种助滑剂以总量约0.1-1重量％的量存在。
14.如权利要求1至13中任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒外组分的所述一种或多种助滑剂选自由以下组成的组：亲水性熏制二氧化硅、胶体二氧化硅、淀粉、滑石粉和硬脂酸镁。
15.如权利要求14所述的医药组成物，其中所述颗粒外组分包含助滑剂，其为亲水性熏制二氧化硅或胶体二氧化硅。
16.一种医药组成物，包含：
17.如权利要求1至16中任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分包含共聚维酮、微晶纤维素和交联聚维酮。
18.如权利要求1至17中任一项所述的医药组成物，其中柠檬酸铁以约60-75、65-80、65-75、70-80或70-75重量％的量存在。
19.如权利要求1至18中任一项所述的医药组成物，其中柠檬酸铁以约65-75或70-75重量％的量存在。
20.如权利要求1至19中任一项所述的医药组成物，包含约100-1000mg柠檬酸铁。
21.如权利要求20所述的医药组成物，包含约100-900、100-800、100-700、100-600、100-500、100-400、100-300、100-200、200-900、200-800、200-700、200-600、200-500、200-400、200-300、300-900、400-800、400-700、400-600、400-500、500-900、500-800、500-700、或500-600mg的柠檬酸铁。
22.如权利要求20或21所述的医药组成物，包含约100-500、200-500或300-500mg柠檬酸铁，或约50、100、150、200、250、300、350、400、450或500mg柠檬酸铁。
23.如权利要求20至22中任一项所述的医药组成物，包含约250mg柠檬酸铁。
24.如权利要求1至23中任一项所述的医药组成物，其调配为片剂。
25.如权利要求24所述的医药组成物，其中所述片剂进一步包含包衣。
26.如权利要求25所述的医药组成物，其中所述包衣包含作...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种以固体口服剂型调配的医药组成物，包含：
2.如权利要求1所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分的一种或多种粘结剂以总量约3-10、3-9、3-8、3-6、3-5、4-10、4-9、4-8、4-7或4-6重量％的量存在。
3.如权利要求1或2所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分的一种或多种粘结剂选自由以下组成的组：羟丙基纤维素(hpc)、羟丙基甲基纤维素(hpmc)、海藻酸钠、海藻酸、瓜尔胶、阿拉伯胶、黄原胶、卡波酚(carbolpol)、纤维素胶(羧甲基纤维素)、乙基纤维素、麦芽糖糊精、pvp/va、聚维酮、微晶纤维素、淀粉(部分或完全预糊化淀粉)、甲基纤维素和共聚维酮。
4.如权利要求3所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分包含粘结剂，其为共聚维酮。
5.如权利要求1至4中任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分的所述一种或多种崩解剂以总量约1-2、2-3、3-4或4-5重量％的量存在。
6.如权利要求1至至5任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分的所述一种或多种崩解剂选自由以下组成的组：交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、淀粉和微晶纤维素。
7.如权利要求1至6中任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分的所述一种或多种填充剂以总量约10-25、10-20、15-25、15-30、20-30或20-25重量％的量存在。
8.如权利要求1至7中任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分的所述一种或多种填充剂选自：微晶纤维素、淀粉、部分预糊化淀粉、山梨糖醇粉末、甘露醇粉末、乳糖、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、麦芽糖糊精、高浓度葡萄糖浆、以及单醣和无水右旋糖。
9.如权利要求1至8中任一项所述的医药组成物，其中
10.如权利要求1至9中任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒内和/或颗粒外组分的所述一种或多种润滑剂选自由以下组成的组：硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂富马酸钠、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠、滑石粉、矿物油、白胺酸和泊洛沙姆(poloxamer)。
11.如权利要求10所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分和所述颗粒外组分包含润滑剂，其为硬脂酸镁。
12.如权利要求10所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分和所述颗粒外组分包含润滑剂，其为硬脂酸钙。
13.如权利要求1至12中任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒外组分的所述一种或多种助滑剂以总量约0.1-1重量％的量存在。
14.如权利要求1至13中任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒外组分的所述一种或多种助滑剂选自由以下组成的组：亲水性熏制二氧化硅、胶体二氧化硅、淀粉、滑石粉和硬脂酸镁。
15.如权利要求14所述的医药组成物，其中所述颗粒外组分包含助滑剂，其为亲水性熏制二氧化硅或胶体二氧化硅。
16.一种医药组成物，包含：
17.如权利要求1至16中任一项所述的医药组成物，其中所述颗粒内组分包含共聚维酮、微晶纤维素和交联聚维酮。
18.如权利要求1至17中任一项所述的医药组成物，其中柠檬酸铁以约60-75、65-80、65-75、70-80或70-75重量％的量存在。
19.如权利要求1至18中任一项所述的医药组成物，其中柠檬酸铁以约65-75或70-75重量％的量存在。
20.如权利要求1至19中任一项所述的医药组成物，包含约100-1000mg柠檬酸铁。
21.如权利要求20所述的医药组成物，包含约100-900、100-800、100-700、100-600、100-500、100-400、100-300、100-200、200-900、200-800、200-700、200-600、200-500、200-400、200-300、300-900、400-800、400-700、400-600、400-500、500-900、500-800、500-700、或500-600mg的柠檬酸铁。
22.如权利要求20或21所述的医药组成物，包含约100-500、200-500或300-500mg柠檬酸铁，或约50、100、150、200、250、300、350、400、450或500mg柠檬酸铁。
23.如权利要求20至22中任一项所述的医药组成物，包含约250mg柠檬酸铁。
24.如权利要求1至23中任一项所述的医药组成物，其调配为片剂。
25.如权利要求24所述的医药组成物，其中所述片剂进一步包含包衣。
26.如权利要求25所述的医药组成物，其中所述包衣包含作为粘结剂的羟丙基甲基纤维素(hpmc)。
27.如权利要求25或26所述的医药组成物，其中所述包衣为purple。
28.如权利要求25至27中任一项所述的医药组成物，其中所述包衣不包含作为粘结剂的聚乙烯醇(...
【专利技术属性】
技术研发人员：德拉古廷·克内齐奇，阿尼鲁德·帕特尔，法尔扎内·塞耶迪，阿南达拉万·阿鲁莫之，米林德·迪西特，
申请(专利权)人：凯克斯生物制药公司，
类型：发明
国别省市：
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