一种治疗湿性年龄相关性黄斑病变的对甲苯磺酸索拉非尼聚乳酸微球制造技术

本发明专利技术涉及载药微球技术领域，公开了一种对甲苯磺酸索拉非尼聚乳酸微球及其制备方法，用来眼部注射治疗湿性年龄相关性黄斑病变。本发明专利技术微球是多孔性微球。采用乳化溶剂蒸发法制备，其中油相优选为聚乳酸和对甲苯磺酸索拉非尼的二氯甲烷溶液，水相优选为聚乙烯醇水溶液。微球对甲苯磺酸索拉非尼载药量高达20％‑50％，在体外持续释放时间可达3个月以上，零级恒速释药，产生持续的治疗作用，同时能够大大减少年龄相关性黄斑病变患者的给药频率，提高患者用药的适应性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及载药微球，尤其涉及一种治疗湿性年龄相关性黄斑病变的眼部注射用的对甲苯磺酸索拉非尼聚乳酸微球及其制备方法。

技术介绍

1、年龄相关性黄斑变性(amd，age-related macular degeneration)是老年人群低视力乃至失明的主要原因，amd表现为视网膜中黄斑区域受损退化并导致中心视力丧失，以及视力障碍和失明，amd可以是新生血管性或非新生血管性，也可以称为湿性和干性。干性amd早期表现为黄斑区出现玻璃疣(drusen)，少量小玻璃疣不影响视力；随着玻璃疣数量和大小逐渐变多和增大，伴随该区域色素异常，出现影响视力轻微症状，例如中心视力模糊或在昏暗的光线下看不清东西；进入晚期amd，出现地理萎缩(视网膜细胞丢失的区域)，地理萎缩的amd通常开始出现在视网膜中心区域(又称中央凹)，随着地理萎缩恶化，可使中央视力完全丧失。湿性amd(namd)临床特征是黄斑区新生血管(mnv，过去称脉络膜新生血管cnv)，mnv指新生血管长入黄斑区视网膜、视网膜下腔或视网膜色素上皮(rpe)下腔。mnv和mnv血液渗漏迅速干扰视网膜黄斑的视觉功能，使本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种治疗湿性年龄相关性黄斑病变的对甲苯磺酸索拉非尼聚乳酸微球，其特征在于，包括对甲苯磺酸索拉非尼和载体材料聚乳酸，对甲苯磺酸索拉非尼：聚乳酸质量比为1∶1～4。

2.根据权利要求1所述的对甲苯磺酸索拉非尼聚乳酸微球，其特征在于，聚乳酸的特性粘度为0.1～0.8dL/g。

3.根据权利要求1所述的对甲苯磺酸索拉非尼聚乳酸微球，其特征在于，所述微球为多孔性微球，载药量为20％～50％，中位径Dv50为50～150μm。

4.根据权利要求1所述的对甲苯磺酸索拉非尼聚乳酸微球，其特征在于，所述微球的制备方法为乳化溶剂蒸发法，具体制备步骤如下：

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【技术特征摘要】

1.一种治疗湿性年龄相关性黄斑病变的对甲苯磺酸索拉非尼聚乳酸微球，其特征在于，包括对甲苯磺酸索拉非尼和载体材料聚乳酸，对甲苯磺酸索拉非尼：聚乳酸质量比为1∶1～4。

2.根据权利要求1所述的对甲苯磺酸索拉非尼聚乳酸微球，其特征在于，聚乳酸的特性粘度为0.1～0.8dl/g。

3.根据权利要求1所述的对甲苯磺酸索拉非尼聚乳酸微球，其特征在于，所述微球为多孔性微球，载药量为20％～50％，中位径dv50为50～150μm。

4.根据权利要求1所述的对甲苯磺酸索拉非尼聚乳酸微球，其特征在于，所述微球的制备方法为乳化溶剂蒸发法，具体制备步骤如下：

5.根据权利要求4所述的对甲苯磺酸索拉非尼聚乳酸微球的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中对甲苯磺酸索拉非尼和聚乳酸在二氯甲烷中的总浓度为0.1～0.3g/ml。

【专利技术属性】
技术研发人员：栾立标，唐俞，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：

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