一种N，N-双(羧甲基)-L-赖氨酸合成方法技术

本发明专利技术公开了一种N，N‑双(羧甲基)‑L‑赖氨酸合成方法，涉及NTA中间体合成技术领域，包括：S1、L‑赖氨酸通过铜离子螯合，引入Boc保护N6，再脱除铜离子，得到N6‑(叔丁氧基羰基)‑L‑赖氨酸；S2、N6‑(叔丁氧基羰基)‑L‑赖氨酸在碱溶液中N2氨基和两分子卤代乙酸或其盐反应制备N2,N2双(羧甲基)‑N6‑[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]‑L‑赖氨酸；S3、N2,N2双(羧甲基)‑N6‑[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]‑L‑赖氨酸通过过纯水加热的方式脱除Boc保护基，结晶得到目标产物。本方案安全、高效、便宜且适合大批量工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及nta中间体合成，尤其涉及一种n，n-双(羧甲基)-l-赖氨酸合成方法。

技术介绍

1、n，n-双(羧甲基)-l-赖氨酸及其衍生物为药物载的重要中间体，是生产nta（氨基三乙酸的简称）的主要原料。在药物应用领域，为了提高药物载体的水溶性，通常采用在金属纳米颗粒上螯合具有高水溶性的 nta或者在胶束嵌段共聚物上枝接nta，以提高药物载体的水溶性。

2、nta的金属螯合物还可以用于修饰有序介孔二氧化硅(omps)，将蛋白质固定在omps的纳米孔内，使蛋白质更易从反应混合物中分离，且不易随着环境变化而变形，以增强其稳定性。用nta金属螯合物修饰的omps与his标签有效复合，可以在复合过程中精确的导向控制，选择性地且可逆地固定his蛋白质或酶，实现从粗制细胞裂解物中纯化蛋白质的效果。nta的金属螯合物还可以与金属纳米颗粒构建人工酶或在碳纳米管表面锚定和生长金属纳米颗粒。nta的金属螯合物与金属纳米颗粒构建的人工酶可以大大提高抗生素杀灭封闭细菌的活性，达到良好的生物膜消除效果，还可以减少细菌的附着，阻止生物膜在120h内的形成，有效地分散本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种N，N-双(羧甲基)-L-赖氨酸合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的N，N-双(羧甲基)-L-赖氨酸合成方法，其特征在于，步骤S1：容器中加入L-赖氨酸、水，搅拌下加入硫酸铜，室温搅拌若干小时，加入丙酮、Boc2o、碱，室温搅拌反应过夜，有大量蓝色固体析出，过滤后将蓝色固体加入水中，再加入硫化钠，有大量黑色固体析出，过滤除去固体，收集滤液，滤液直接进入下一步骤，或者调pH至中性，降温析出固体，得到N6-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸。

3.根据权利要求2所述的N，N-双(羧甲基)-L-赖氨酸合成方法，其特征在于，步骤S2：将N6-(...

【技术特征摘要】

1.一种n，n-双(羧甲基)-l-赖氨酸合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的n，n-双(羧甲基)-l-赖氨酸合成方法，其特征在于，步骤s1：容器中加入l-赖氨酸、水，搅拌下加入硫酸铜，室温搅拌若干小时，加入丙酮、boc2o、碱，室温搅拌反应过夜，有大量蓝色固体析出，过滤后将蓝色固体加入水中，再加入硫化钠，有大量黑色固体析出，过滤除去固体，收集滤液，滤液直接进入下一步骤，或者调ph至中性，降温析出固体，得到n6-(叔丁氧基羰基)-l-赖氨酸。

3.根据权利要求2所述的n，n-双(羧甲基)-l-赖氨酸合成方法，其特征在于，步骤s2：将n6-(叔丁氧基羰基)-l-赖氨酸或步骤s1收集的滤液加至碱溶液中，搅拌溶清加入卤代乙酸或其盐，再加入碘化钾室温下搅拌反应若干小时，反应过程中保持体系ph为10-11；反应完毕体系降温至0℃-5℃，加入乙酸乙酯，滴加盐酸调ph值至1.5-2.5，滴加过程保持温度不超过15℃，滴毕分层萃取，元明粉...

【专利技术属性】
技术研发人员：张翔鸿，程悦，张卓，赵林吉，
申请(专利权)人：成都傲科新技术有限责任公司，
类型：发明
国别省市：