【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、erk1和erk2(统称为“erk 1/2”)是参与ras-raf-mek-erk信号转导途径等的相关蛋白-丝氨酸/苏氨酸激酶，此信号转导途径有时被称为促分裂原活化的蛋白激酶(mapk)途径。该途径被认为在调节许多基本细胞过程(包括细胞增殖、存活、黏附、周期进程、迁移、分化、代谢和转录中的一种或多种)中起重要作用。mapk途径的活化已在许多肿瘤类型中报道，包括肺癌、结肠癌、胰腺癌、肾癌和卵巢癌。因此，可以减少活化的物质对于可能的治疗可能是令人感兴趣的。
技术实现思路
1、mek似乎通过苏氨酸和酪氨酸残基两者(即在tyr204/187和thr202/185处)的磷酸化活化erk1/2。一旦活化，erk1/2催化超过100种底物的丝氨酸/苏氨酸残基的磷酸化，并活化与细胞生长、增殖、存活、血管生成和分化(癌症表型的所有标志)相关的胞质蛋白和核蛋白两者。因此，靶向erk 1和erk 2以开发和使用erk1/2抑制剂作为抑制肿瘤生长的方式可能是有益的。
2、此外，erk抑...
【技术保护点】
1.一种在有需要的对象中治疗癌症的方法，所述方法包括：向有需要的所述对象施用治疗有效量的
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述BRAF抑制剂是康奈非尼。
3.根据权利要求2所述的方法，其中康奈非尼以约450mg/天的量施用。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述BRAF抑制剂是达拉非尼。
5.根据权利要求4所述的方法，其中达拉非尼以约150mg/天的量施用。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其中所述方法进一步包括施用帕尼单抗。
7.根据权利要求6所述的方法，其中帕尼单抗以约6mg/k
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种在有需要的对象中治疗癌症的方法，所述方法包括：向有需要的所述对象施用治疗有效量的
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述braf抑制剂是康奈非尼。
3.根据权利要求2所述的方法，其中康奈非尼以约450mg/天的量施用。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述braf抑制剂是达拉非尼。
5.根据权利要求4所述的方法，其中达拉非尼以约150mg/天的量施用。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其中所述方法进一步包括施用帕尼单抗。
7.根据权利要求6所述的方法，其中帕尼单抗以约6mg/kg的量施用。
8.一种在有需要的对象中治疗癌症的方法，所述方法包括：向有需要的所述对象施用治疗有效量的
9.根据权利要求8所述的方法，其中所述braf抑制剂是康奈非尼。
10.根据权利要求9所述的方法，其中康奈非尼以约450mg/天的量施用。
11.根据权利要求8所述的方法，其中所述braf抑制剂是达拉非尼。
12.根据权利要求11所述的方法，其中达拉非尼以约150mg/天的量施用。
13.根据权利要求8-12中任一项所述的方法，其中帕尼单抗以6mg/kg的量施用。
14.一种在有需要的对象中治疗癌症的方法，所述方法包括：向有需要的所述对象施用治疗有效量的
15.根据权利要求14所述的方法，其中帕尼单抗以6mg/kg的量施用。
16.根据权利要求1-15中任一项所述的方法，其中化合物1的所述药学上可接受的盐是扁桃酸盐。
17.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症是促分裂原活化的蛋白激酶(mapk)途径驱动的癌症。
18.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症是braf驱动的癌症、hras驱动的癌症或nras驱动的癌症。
19.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症包含至少一个由失调的erk驱动的癌细胞。
20.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症在ras中具有至少一个突变。
21.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症在raf中具有至少一个突变。
22.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症在mek中具有至少一个突变。
23.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症具有g12c kras突变。
24.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症具有g12d kras突变。
25.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症具有g12s kras突变。
26.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症具有g12v kras突变。
27.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症具有g13d kras突变。
28.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症具有q16h kras突变。
29.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症具有q16k kras突变。
30.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症具有q61r nras突变。
31.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症是braf v600e或v600k突变型肿瘤。
32.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症是未接受mapkm/mapki的泛癌。
33.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症包含选自以下的一种或多种egfr突变：egfr基因拷贝增加、egfr基因扩增、7号染色体多体性、l858r、外显子19缺失/插入、l861q、g719c、g719s、g719a、v765a、t783a、外显子20插入、egfr剪接变体(viii、vvi和vii)、a289d、a289t、a289v、g598a、g598v、t790m和c797s。
34.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中所述癌症包含选自l858r、外显子19缺失和t790m的一种或多种egfr突变。
35.根据权利要求1-34中任一项所述的方法，其中所述癌症是实体瘤。
36.根据权利要求1-35中任一项所述的方法，其中所述癌症是非小细胞肺癌(nsclc)、黑色素瘤、胰腺癌、唾液腺肿瘤、甲状腺癌、结肠直肠癌(crc)或食管癌。
37.根据权利要求1-35中任一项所述的方法，其中所述癌症是非小细胞肺癌(nsclc)。
38.根据权利要求37所述的方法，其中所述nsclc是egfr突变型nsclc。
39.根据权利要求37所述的方法，其中所述nsclc是kras g12c突变型nsclc。
40.根据权利要求37所述的方法，其中所述nsclc是kras g12d突变型nsclc。
41.根据权利要求37所述的方法，其中所述nsclc是kras g12s突变型nsclc。
42.根据权利要求37所述的方法，其中所述nsclc是kras g12v突变型nsclc。
43.根据权利要求37所述的方法，其中所述nsclc是kras g13d突变型nsclc。
44.根据权利要求37所述的方法，其中所述nsclc是kras q61h突变型nsclc。
45.根据权利要求37所述的方法，其中所述nsclc是kras q61k突变型nsclc。
46.根据权利要求37所述的方法，其中所述nsclc是nras q61r突变型nsclc。
47.根据权利要求37所述的方法，其中所述癌症是未接受mapkm/mapki的...
【专利技术属性】
技术研发人员：桑迪普·古普塔，路易斯·丹尼斯，S·雷迪，莱恩·B·科克兰，
申请(专利权)人：阿沙纳生物科学公司，
类型：发明
国别省市：
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