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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药领域,涉及化合物arv-825新的医药用途,具体涉及化合物arv-825通过靶向brd4显示抗brd4-nut融合蛋白的抗肿瘤活性,在治疗nut癌药物中的用途。
技术介绍
1、目前bet蛋白家族成员中研究最多的时brd4蛋白。brd4 是一种转录和表观遗传调节因子,在癌症发展过程中起着关键作用。
2、brd4功能障碍与多种癌症的发生和进展相关,包括急性髓系白血病、结肠癌、burkitt氏淋巴瘤、乳腺癌、弥漫性大b细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤和卵巢癌。此外,它是染色体15和19之间的染色体易位的位置,这是侵袭性nut癌的原因,通常表现为单个t易位,并产生新的融合癌基因brd4-nut。
3、nutm1(也称nut)是nut癌家族成员1,是仅在睾丸表达的核蛋白,其功能未知。nutm1与brd4融合通常在鳞状细胞癌的nut中线亚群中发现,并在软组织肿瘤中有报道,许多其他的nutm1融合在各种其他类型的肿瘤中也有报道。brd4-nut由brd4和nutm1融合产生,导致细胞分化抑制。brd4-nutm1融合与nut癌相关。nut基因重排可能导致nut癌(nc),这是一种鳞状细胞癌的侵袭性亚型。nc主要作用于身体中线器官。它表现为一种单胚性低分化鳞状细胞癌。brd4-nut融合引起的染色体易位是遗传性疾病nc最常见的原因。这种癌症的发病年龄从不等。nc几乎是致命的,而且对目前已知的治疗方法几乎完全耐药,即使是积极的化疗,诊断为nc后的典型生存期不到一年(9.5个月)。
4、如何提供一种
技术实现思路
1、鉴于现有技术存在的问题,本专利技术的目的在于提供化合物arv-825新的医药用途,化合物arv-825通过靶向brd4显示抗brd4-nut融合蛋白的抗肿瘤活性,在制备治疗nut癌药物中的用途。本专利技术利用arv-825靶向brd4-nut,并在3t3细胞中使用brd4-nut融合结构检测其体内外抗肿瘤活性,为nut癌治疗提供了潜在的治疗药物。
2、为实现上述目的,本专利技术采用以下技术方案。
3、本专利技术的一个主要优势在于提供了一种arv-825分子配体治疗nut癌的方法,所述方法实现了有效治疗nut相关癌。
4、本专利技术的其它优势和特点通过下述的详细说明得以充分体现并可通过所附权利要求中特地指出的手段得以实现。
5、依本专利技术的一个方面,是实现前述目的和其他目的和优势的一种。
6、本专利技术公开包含arv-825分子治疗nut癌的方法,所述方法为将所述包含arv-825分子的药物施用到患者体内,其中所述方法具体包括:
7、一级nut癌治疗方法,二级nut癌治疗方法,三级nut癌治疗方法;
8、其中所述一级nut癌治疗方法为,静脉注射所述包含arv-825分子的药物不超过200ml;
9、其中所述二级nut癌治疗方法为,肌肉注射所述包含arv-825分子的药物2-5ml;
10、其中所述三级nut癌治疗方法为口服所述包含arv-825分子的药物,其中所述包含口服arv-825分子的药物为4.2mg。
11、在一个具体的实施例中,其中所述一级nut癌治疗方法分为低剂量静脉注射、中等剂量静脉注射、大剂量静脉注射。
12、在一个具体的实施例中,其中所述arv-825分子被处理为protac(proteolysis-targetingchimeras, 蛋白降解靶向联合体)药物的一个配体,其中所述protac(proteolysis-targetingchimeras, 蛋白降解靶向联合体)药物的另一配体为结合e3连接酶的配体。
13、更进一步地,所述一级nut癌治疗方法中,60kg成人单次注射的给药浓度为:4.2mg/200ml=0.021mg/ml。
14、更进一步地,所述二级nut癌治疗方法中,60kg成人单次注射给药浓度为4.2mg/5ml=0.84mg/ml。
15、更进一步地,所述三级nut癌治疗方法中,所述包含arv-825分子的药物为固体剂型包括胶囊剂、片剂、丸剂、粉末剂和颗粒剂其中任意一种。
16、更进一步地,所述二级nut癌治疗方法中,所述肌肉注射的注射部位为三角肌或股外侧肌。
17、更进一步地,所述二级nut癌治疗方法适用于症状较轻缓的nut癌患者。
18、更进一步地,所述一级nut癌治疗方法适用于症状较重、较急的nut癌患者。
19、更近一步地,所述三级nut癌治疗方法适用于病情较稳定的nut癌患者。
20、本专利技术公开的治疗nut癌的方法能够快速减轻重症急症患者的症状,持久稳定控制nut癌患者的病情,使患者处于一个平稳的状态,减轻患者的患病痛苦。
21、通过对随后的描述和附图的理解,本专利技术进一步的目的和优势将得以充分体现。
22、本专利技术的这些和其它目的、特点和优势,通过下述的详细说明,附图和权利要求得以充分体现。
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1.一种ARV-825分子配体治疗NUT癌方法,其特征在于,将所述包含ARV-825分子的药物施用到患者体内,其中将所述方法具体包括:一级NUT癌治疗方法,二级NUT癌治疗方法,三级NUT癌治疗方法;
2.根据权利要求1所述的ARV-825分子配体治疗NUT癌方法,其中所述一级NUT癌治疗方法分为低剂量静脉注射、中等剂量静脉注射、大剂量静脉注射。
3.根据权利要求1所述的ARV-825分子配体治疗NUT癌方法,其中所述ARV-825分子被处理为PROTAC(proteolysis-targetingchimeras, 蛋白降解靶向联合体)药物的一个配体,其中所述PROTAC(proteolysis-targeting chimeras, 蛋白降解靶向联合体)药物的另一配体为结合E3连接酶的配体。
4.根据权利要求1所述的ARV-825分子配体治疗NUT癌方法,其中所述一级NUT癌治疗方法中,60kg成人单次注射的给药浓度为:4.2mg/200ml=0.021mg/ml。
5.根据权利要求1所述的ARV-825分子配体治疗NUT癌方法
6.根据权利要求1所述的ARV-825分子配体治疗NUT癌方法,其中所述三级NUT癌治疗方法中,所述包含ARV-825分子的药物为固体剂型包括胶囊剂、片剂、丸剂、粉末剂和颗粒剂其中任意一种。
7.根据权利要求1所述的ARV-825分子配体治疗NUT癌方法,其中所述二级NUT癌治疗方法中,所述肌肉注射的注射部位为三角肌或股外侧肌。
...【技术特征摘要】
1.一种arv-825分子配体治疗nut癌方法,其特征在于,将所述包含arv-825分子的药物施用到患者体内,其中将所述方法具体包括:一级nut癌治疗方法,二级nut癌治疗方法,三级nut癌治疗方法;
2.根据权利要求1所述的arv-825分子配体治疗nut癌方法,其中所述一级nut癌治疗方法分为低剂量静脉注射、中等剂量静脉注射、大剂量静脉注射。
3.根据权利要求1所述的arv-825分子配体治疗nut癌方法,其中所述arv-825分子被处理为protac(proteolysis-targetingchimeras, 蛋白降解靶向联合体)药物的一个配体,其中所述protac(proteolysis-targeting chimeras, 蛋白降解靶向联合体)药物的另一配体为结合e3连接酶的配体。...
【专利技术属性】
技术研发人员:尹秀山,杨柳,静悦,刘军花,刘玉,
申请(专利权)人:苏州鲲石一号生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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