一种（±）－肾上腺素的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种如式（Ｉ）所示的（±）－肾上腺素的制备方法，包括以下步骤：（ａ）在酸性介质中，将如式（ＩＩ）所示的Ｓ－肾上腺素与亚硫酸钠混合进行消旋反应，Ｓ－肾上腺素与亚硫酸钠的重量比为１∶０．１～０．５，控制反应温度为４０～８０℃，反应３～８小时；（ｂ）将反应物料冷却至室温，用氨水调节ｐＨ至８．５，搅拌８～１２ｈ，过滤，对滤饼进行洗涤、干燥，得（±）－肾上腺素灰白色粉末。本发明专利技术工艺过程简便、原料易得；反应条件温和，成本低廉、环境污染小，有利于工业生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，尤其是一种以s-肾上腺素为原料制备(士)-肾上腺素的方法。
技术介绍
肾上腺素(Adrenaline, Epin印hrine， AD)能激动a 、 p 二类受体，产生强烈快速 而短暂的兴奋a和|3型效应。对心脏Pl-受体的兴奋，可使心肌收縮力增强，心率加快， 心肌耗氧量增加；同时作用于骨骼肌P2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒 张压；兴奋P2-受体，可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛；对a-受体兴 奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收縮。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休 克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。 药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合成，其结构式如(I)所示 在肾上腺素中，存在二个对映体R-肾上腺素和S-肾上腺素。主要具有生理活性 的为R-肾上腺素。 R-肾上腺素一般通过拆分(±)_肾上腺素而获得。在将合成的(±)_肾上腺素 拆分后，除了得到活性产物R-肾上腺素外，还将至少得到等量的、低生理活性的S-肾上腺素。目前这些s-肾上腺素还没有明确的用途，一般只能当做污水被处理，造成极大地浪费，并且不利于环境保护本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式（Ⅰ）所示的（±）－肾上腺素的制备方法，其特征在于包括以下步骤：　　（ａ）在酸性介质中，将如式（Ⅱ）所示的Ｓ－肾上腺素与亚硫酸钠混合进行消旋反应，Ｓ－肾上腺素与亚硫酸钠的重量比为１∶０．１～０．５，控制反应温度为４０～８０℃，反应３～８小时；　　（ｂ）将反应物料冷却至室温，用氨水调节ｐＨ至８．５，搅拌８～１２ｈ，过滤，对滤饼进行洗涤、干燥，得（±）－肾上腺素灰白色粉末。　　＊＊＊。

【技术特征摘要】
一种如式(I)所示的(±)-肾上腺素的制备方法，其特征在于包括以下步骤(a)在酸性介质中，将如式(II)所示的S-肾上腺素与亚硫酸钠混合进行消旋反应，S-肾上腺素与亚硫酸钠的重量比为1∶0.1～0.5，控制反应温度为40～80℃，反应3～8小时；(b)将反应物料冷却至室温，用氨水调节pH至8.5，搅拌8～12h，过滤，对滤饼进行洗涤、干燥，得(±)-肾上腺素灰白色粉末。F2009101555603C00011.tif2. 如权利要求l所述的(士)-肾上腺素的制备方法，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：方岳亮，钟光祥，胡映松，
申请(专利权)人：杭州亚培克生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]