【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术整体涉及治疗化合物领域。更具体地，本专利技术涉及某些取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺化合物(在本文中称为“ppa化合物”)，其尤其抑制细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶(cdk)，尤其是cdk12和/或cdk13，并且与cdk7相比对例如cdk12和/或cdk13具有选择性。除了选择性抑制cdk12和/或cdk13之外，所述化合物还充当选择性细胞周期蛋白k降解剂，从而去除cdk12和/或cdk13活化所需的关键辅因子；这赋予了额外的细胞效力和选择性。本专利技术还涉及包含此类化合物的药物组合物，以及此类化合物和组合物在体外和体内抑制cdk、尤其是cdk12和/或cdk13的用途；以及治疗病症的用途，所述病症包括：与cdk、尤其是cdk12和/或cdk13相关的病症；由cdk、尤其是cdk12和/或cdk13的不适当活性引起的病症；与cdk突变、尤其是cdk12和/或cdk13突变相关的病症；与cdk过表达、尤其是cdk12和/或cdk13过表达相关的病症；与cdk、尤其是cdk12和/或cdk13的上游途径活化相关的病症；通过抑制cdk、尤其是cdk12...
【技术保护点】
1.一种下式的化合物：
2.如权利要求1所述的化合物，其中：
3.如权利要求1或2所述的化合物，其中：
4.如权利要求1或2所述的化合物，其中：
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中：
6.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中：
7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中：
8.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中：
9.如权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中：
10.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中：
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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种下式的化合物：
2.如权利要求1所述的化合物，其中：
3.如权利要求1或2所述的化合物，其中：
4.如权利要求1或2所述的化合物，其中：
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中：
6.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中：
7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中：
8.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中：
9.如权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中：
10.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中：
11.如权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中：
12.如权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中：
13.如权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中：
14.如权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中：
15.如权利要求1至14中任一项所述的化合物，其中：
16.如权利要求1至14中任一项所述的化合物，其中：
17.如权利要求1至14中任一项所述的化合物，其中：
18.如权利要求1至14中任一项所述的化合物，其中：
19.如权利要求1至14中任一项所述的化合物，其中：
20.如权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中：
21.如权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中：
22.如权利要求1至21中任一项所述的化合物，其中：
23.如权利要求1至22中任一项所述的化合物，其中：
24.如权利要求1至23中任一项所述的化合物，其中：
25.如权利要求1至23中任一项所述的化合物，其中：如果存在，-cy5a为吡咯烷基；
26.如权利要求1至23中任一项所述的化合物，其中：如果存在，-cy5a为哌啶基；
27.如权利要求1至23中任一项所述的化合物，其中：如果存在，-cy5a为哌啶-3-基；
28.如权利要求1至23中任一项所述的化合物，其中：如果存在，-cy5a为哌啶-3-基。
29.如权利要求1至23中任一项所述的化合物，其中：如果存在，-cy5a为(3s)-哌啶-3-基；
30.如权利要求1至23中任一项所述的化合物，其中：
31.如权利要求1至23中任一项所述的化合物，其中：
32.如权利要求1至31中任一项所述的化合物，其中：
33.如权利要求1至32中任一项所述的化合物，其中：
34.如权利要求1所述的化合物，所述化合物选自下式的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物：
35.一种组合物，所述组合物包含权利要求1至34中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体或稀释剂。
36.制备组合物的方法，所述方法包括将权利要求...
【专利技术属性】
技术研发人员：爱德华·安斯科，阿什瓦尼·巴尔，须纳濑美裕，达米恩·弗朗西斯·菲利普·克雷平，卡马尔迪普·考尔·乔汉，吉安娜·托奇，
申请(专利权)人：卡里克治疗有限公司，
类型：发明
国别省市：
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