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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及纳米脂质体,具体涉及一种艾地苯醌纳米脂质体及其制备方法。
技术介绍
1、自由基广泛存在于我们人体内,因为它是能量代谢过程中不可避免的产物。通常来说是温和无害的,一定数量的自由基可以杀死病毒、细菌等。但是可能由于不良的生活作息和习惯很容易导致自由基数量过多,进而诱发皮肤病变与衰老。
2、日常抗氧化就显得尤为重要,通过清除自由基,减轻氧化应激对细胞的损伤,维护细胞膜的完整性和功能。减缓细胞衰老过程,延长细胞寿命。此外抗氧化还能减轻炎症反应,促进组织修复。
3、艾地苯醌(idebenone)是一种天然的抗氧化剂,它能直接与自由基反应,将其转化为稳定的化合物,从而减少自由基对细胞和组织的损伤。艾地苯醌不仅可以抑制一些导致氧化应激的酶活性,如环氧酶和脂氧合酶等,从而降低氧化应激反应,还可以诱导细胞内抗氧化酶如超氧化物歧化酶(sod)、谷胱甘肽过氧化物酶(gpx)和过氧化氢酶(cat)等的表达,增强细胞的抗氧化能力。艾地苯醌具有抗炎作用,能减轻炎症反应,降低氧化应激引起的损伤。稳定细胞膜,防止细胞膜脂质过氧化,从而保护细胞免受氧化应激的损伤。但是艾地苯醌本身存在应用缺陷,艾地苯醌极难溶于水,易受温度、湿度等环境因素影响,导致其活性降低。此外,艾地苯醌在皮肤上的渗透性和吸收性较差,可能导致护肤效果受限。因此,如何保持艾地苯在护肤品中的稳定性和增强其透皮性,是护肤品研发人员需要关注的问题。
4、根据可以查到的现有技术中,公开号cn102091038a将艾地苯醌制备成粒径在40.2-110.2nm
技术实现思路
1、(一)解决的技术问题
2、针对现有技术的不足,本专利技术提供了一种艾地苯醌纳米脂质体及其制备方法。
3、(二)技术方案
4、为实现以上目的,本专利技术通过以下技术方案予以实现:
5、本专利技术提供了一种艾地苯醌纳米脂质体,所述脂质体每100重量份包括以下重量份的原料:乳化剂1-10份;助乳化剂20-40份;磷脂1-10份;艾地苯醌1-10份;成膜剂1-5份;胆甾醇0.1-1份;其余为水。
6、进一步地,所述脂质体每100重量份包括以下重量份的原料:乳化剂1-5份;助乳化剂25-35份;磷脂1-5份;艾地苯醌2-6份;成膜剂1-3份;胆甾醇0.1-0.5份;其余为水。
7、具体地,所述乳化剂为为聚甘油10硬脂酸酯、peg-8辛酸/癸酸甘油酯类、蔗糖硬脂酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、鲸蜡硬脂醇聚醚、椰油基葡糖苷、peg 40氢化蓖麻油、聚山梨醇酯20中的一种或多种;优选为peg 40氢化蓖麻油。
8、具体地,所述助乳化剂为甘油、1,3丙二醇、1,2戊二醇、1,2己二醇、二丙二醇、丁二醇月桂醇聚醚-23、ppg-26-丁醇聚醚-26、十三烷醇聚醚-12、己基癸醇中的一种或多种;优选为重量比为2-5:1-2的1,3丙二醇和ppg-26-丁醇聚醚-26。
9、具体地,所述磷脂为卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化卵磷脂、蛋黄卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸中的一种或多种;优选为卵磷脂。
10、具体地,所述成膜剂为丙烯酸(酯)类共聚物、羟乙基纤维素、小核菌(sclerotiumrolfssii)胶、酵母β-葡聚糖、脱乙酰壳多糖中的一种或多种;优选为脱乙酰壳多糖。
11、具体地,所述脂质体每100重量份中,磷脂、艾地苯醌、成膜剂的重量比为1-5:2-6:1-3。
12、具体地,所述脂质体每100重量份中,磷脂、艾地苯醌、成膜剂的重量比为5:5:1。
13、本专利技术还提供了一种艾地苯醌纳米脂质体的制备方法,所述脂质体按照以下步骤制备:
14、s1:首先将艾地苯醌加入到助乳化剂中,在室温下超声10-50min使其分散,得到艾地苯醌混悬液;
15、s2:将乳化剂、磷脂和胆甾醇加入到油相预配体系中,通过100-500rpm的磁力搅拌30-60min形成均匀油相;
16、s3:将成膜剂加入水中,在100-300rpm转速下搅拌10-30min形成水相;
17、s4:把艾地苯醌混悬液加入s3制备的水相中,在40-60℃下搅拌30-60min,然后在剪切条件下逐滴加入s2所制备的油相中,剪切转速为5000-8000rpm,剪切温度为40-60℃,剪切时间为2-10min,即得脂质体初乳;
18、s5:将初乳进行高压均质处理,压力为200-1000bar,温度为40-80℃,循环4-10次,冷却至室温,即得艾地苯醌脂质体。
19、(三)有益效果
20、本专利技术通过合理配伍艾地苯醌与磷脂、成膜剂等辅料之间的成分和重量配比关系,合理利用超声分散,高速剪切和高压匀质等工艺手段制备得到具有超透皮吸收量的艾地苯醌脂质体。利用本专利技术提供的制备工艺及成分配比得到的艾地苯醌脂质体粒径在15nm以下,该粒径远小于现有技术中艾地苯醌纳米材料,并且该脂质体在多种温度环境下能够长效保持产品和活性物包载的稳定性。本专利技术制备的艾地苯醌脂质体因为具有更小粒径,更易于进入肌底深层,并达到缓释的效果,具有超高的透皮吸收效果,显著增强艾地苯醌的抗氧化性,提高艾地苯醌的生物利用度,使得艾地苯醌在实际应用中能够发挥更大的作用。
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1.一种艾地苯醌纳米脂质体,其特征在于,所述脂质体每100重量份包括以下重量份的原料:乳化剂1-10份;助乳化剂20-40份;磷脂1-10份;艾地苯醌1-10份;成膜剂1-5份;胆甾醇0.1-1份;其余为水。
2.根据权利要求1所述的一种艾地苯醌纳米脂质体,其特征在于,所述脂质体每100重量份包括以下重量份的原料:乳化剂1-5份;助乳化剂25-35份;磷脂1-5份;艾地苯醌2-6份;成膜剂1-3份;胆甾醇0.1-0.5份;其余为水。
3.根据权利要求1所述的一种艾地苯醌纳米脂质体,其特征在于,所述乳化剂为为聚甘油10硬脂酸酯、PEG-8辛酸/癸酸甘油酯类、蔗糖硬脂酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、鲸蜡硬脂醇聚醚、椰油基葡糖苷、PEG 40氢化蓖麻油、聚山梨醇酯20中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的一种艾地苯醌纳米脂质体,其特征在于,所述助乳化剂为甘油、1,3丙二醇、1,2戊二醇、1,2己二醇、二丙二醇、丁二醇月桂醇聚醚-23、PPG-26-丁醇聚醚-26、十三烷醇聚醚-12、己基癸醇中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的一种艾地
6.根据权利要求1所述的一种艾地苯醌纳米脂质体,其特征在于,所述成膜剂为丙烯酸(酯)类共聚物、羟乙基纤维素、小核菌(SCLEROTIUM ROLFSSII)胶、酵母β-葡聚糖、脱乙酰壳多糖中的一种或多种。
7.根据权利要求1所述的一种艾地苯醌纳米脂质体,其特征在于,所述脂质体每100重量份中,磷脂、艾地苯醌、成膜剂的重量比为1-5:2-6:1-3。
8.一种艾地苯醌纳米脂质体的制备方法,其特征在于,所述脂质体按照以下步骤制备:
...【技术特征摘要】
1.一种艾地苯醌纳米脂质体,其特征在于,所述脂质体每100重量份包括以下重量份的原料:乳化剂1-10份;助乳化剂20-40份;磷脂1-10份;艾地苯醌1-10份;成膜剂1-5份;胆甾醇0.1-1份;其余为水。
2.根据权利要求1所述的一种艾地苯醌纳米脂质体,其特征在于,所述脂质体每100重量份包括以下重量份的原料:乳化剂1-5份;助乳化剂25-35份;磷脂1-5份;艾地苯醌2-6份;成膜剂1-3份;胆甾醇0.1-0.5份;其余为水。
3.根据权利要求1所述的一种艾地苯醌纳米脂质体,其特征在于,所述乳化剂为为聚甘油10硬脂酸酯、peg-8辛酸/癸酸甘油酯类、蔗糖硬脂酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、鲸蜡硬脂醇聚醚、椰油基葡糖苷、peg 40氢化蓖麻油、聚山梨醇酯20中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的一种艾地苯醌纳米脂质体,其特征在于,所述助乳化剂为...
【专利技术属性】
技术研发人员:陶春霖,马夕阳,郭金辉,
申请(专利权)人:王叔和生物医药武汉有限公司,
类型:发明
国别省市:
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