一种pH响应型纳米载药胶束及其制备方法和应用技术

技术编号:41141715 阅读:32 留言:0更新日期:2024-04-30 18:11
本发明专利技术公开了一种pH响应型纳米载药胶束及其制备方法和应用,属于纳米药物技术领域,其制备方法为:将马来酰亚胺聚乙二醇羟基、ε‑己内酯反应,制得MAL‑PEG‑PCL;对其进行卤化,将卤化的MAL‑PEG‑PCL中的卤素替换为PEDA,制得MAL‑PEG‑PCL‑PEDA;采用MAL‑PEG‑PCL‑PEDA制备H<subgt;2</subgt;N‑T‑PEG‑PCL‑PEDA;在H<subgt;2</subgt;N‑T‑PEG‑PCL‑PEDA上接枝腺体受体激活剂,制得BBB‑T‑PEG‑PCL‑PEDA;将BBB‑T‑PEG‑PCL‑PEDA和治疗药物混合,制得纳米载药胶束。该纳米载药胶束可有效解决现有的药物载体存在的药物用药剂量大,富集能力差的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于纳米药物,具体涉及一种ph响应型纳米载药胶束及其制备方法和应用。


技术介绍

1、脑卒中(stroke)俗称中风,包括缺血性脑卒中(又称脑梗死)和出血性脑卒中两种,指多种原因导致脑血管受损,局灶性(或整体)脑组织损害,引起临床症状超过24小时或致死的一种疾病,具有发病率、致残率、复发率和死亡率高的特点。缺血性脑中风包括缺血性脑中风、脑血栓、脑栓塞、脑隙性缺血性中风、多发性缺血性脑中风和小中风。脑卒中是中国居民第一位死亡原因,其中缺血性脑卒中占所有卒中的75%-90%。引起缺血性脑卒中症状源自:颅内外动脉的狭窄和闭塞、脑动脉栓塞、血流动力学因素、血流学因素等。缺血性中风患者治疗的最大问题是如何增加血脑屏障通透性,加强药物的治疗效果。

2、正常脑组织得ph值维持在7.2左右,该参数受到主动运输(离子泵运输)和被动运输(离子通道运输、细胞内缓冲溶液)两方面影响。在缺血性中风期间,细胞内co2的排除受到灌注不足的限制,co2在细胞内积累导致ph值下降。另一方面,缺血组织葡萄糖和氧气供应不足导致糖原和磷酸肌酸的消耗,增加h+的产生,使得乳酸堆本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种pH响应型纳米载药胶束的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的pH响应型纳米载药胶束的制备方法,其特征在于,步骤(1)中马来酰亚胺聚乙二醇羟基、ε-己内酯和催化剂的质量比为1-2:1-2:0.001-0.005;马来酰亚胺聚乙二醇羟基的分子量为1500-3000,接枝反应温度为120-160℃,反应时间为24-30h。

3.根据权利要求1所述的pH响应型纳米载药胶束的制备方法,其特征在于,步骤(1)中纯化操作如下:将接枝反应后的溶液与溶剂混合并冷却至室温,然后向其中加入过冷的乙醇溶液进行沉淀,离心,收集沉淀,干燥,制得。

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【技术特征摘要】

1.一种ph响应型纳米载药胶束的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的ph响应型纳米载药胶束的制备方法,其特征在于,步骤(1)中马来酰亚胺聚乙二醇羟基、ε-己内酯和催化剂的质量比为1-2:1-2:0.001-0.005;马来酰亚胺聚乙二醇羟基的分子量为1500-3000,接枝反应温度为120-160℃,反应时间为24-30h。

3.根据权利要求1所述的ph响应型纳米载药胶束的制备方法,其特征在于,步骤(1)中纯化操作如下:将接枝反应后的溶液与溶剂混合并冷却至室温,然后向其中加入过冷的乙醇溶液进行沉淀,离心,收集沉淀,干燥,制得。

4.根据权利要求1所述的ph响应型纳米载药胶束的制备方法,其特征在于,步骤(2)中具体操作如下:在氮气保护条件下将mal-peg-pcl聚合物和三乙胺溶解于溶剂中,将混合溶液置于冷冻环境中冷却,然后,于搅拌条件下,将2-溴异丁酰溴溶液滴加至混合溶液中,充分反应后过滤去除不溶性盐并蒸发浓缩,然后向其中加入过冷的乙醚溶液进行沉淀,收集沉淀并进行纯化、干燥,制得mal-peg-pcl-br聚合物;

5.根据权利要求4所述的ph响应型纳米载药胶束的制备方法,其特征在于,mal-peg-pcl聚合物、三乙胺和2-溴异丁酰溴的质量体积比为1-2g:2....

【专利技术属性】
技术研发人员:青洪锐皮川李仁静蒲婷婷秦国玲
申请(专利权)人:达州市妇女儿童医院
类型:发明
国别省市:

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