【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于蛋白抑制药物，具体涉及一种化合物或其药用衍生物在抑制camk2γ蛋白活性中的用途。
技术介绍
1、银屑病是一种全球性、难治性、高发病率的炎症免疫性疾病，在当前的医疗水平下无法被彻底治愈。临床上对银屑病的治疗方法众多，多数手段是通过对免疫系统的广泛抑制来尝试缓解症状，比如激素和免疫抑制剂的使用，以及一些物理治疗和中药的使用。但广谱的对症治疗往往效果不佳，极易造成病情反复或其他系统损害。
2、近几年来，银屑病精准医疗的开展在一定程度上弥补了传统治疗方案的不足，许多生物制剂的研发致力于靶向银屑病炎症通路下游的效应分子如il-17、tnf-α和il-23等来试图消除银屑病的表型。与传统的治疗方案相比，在一段时间内，生物制剂在不同程度上可以增加银屑病患者的治愈率，给药间隔也较长，依从性更大。但目前市场上所有的针对银屑病的生物制剂从根本上说仍是通过阻断下游效应分子的效能来减轻表型的对症治疗，停止生物制剂的使用超过半年，银屑病复发的风险会大大增加。另外，生物制剂价格昂贵，由于需要长期维持用药，中途如果效果减弱还要采取多种生物制剂联合用药，给患者带来了较大的经济负担。
3、综上，目前用于银屑病治疗的药大体可分为广谱的免疫调节药和靶向药两种主要类型。广谱的传统免疫调节剂的远期效果并不理想，以生物制剂为代表的靶向药在一定程度上弥补了传统药疗效的不足，但生物制剂价格昂贵且有比较高的适用标准。市面上针对银屑病的其他类型靶向药物(天然小分子或人工化合物)的种类较少，且几乎都靶标于银屑病发病过程中的下游效应通路，对发病
4、因此，研发一种与传统治疗和生物制剂优势互补的新型药物势在必行，既要弥补以上药物的不足，也要同时兼顾药物的有效性、靶向性、经济性、安全性、依从性等方面。
技术实现思路
1、针对以上问题，本专利技术目的之一在于提供一种如下式i所示的化合物或其药用衍生物在抑制camk2γ蛋白活性中的用途，该化合物可以作为治疗银屑病的一种药物，可以减轻imq诱导的银屑病样皮损(pasi评分降低)，显著抑制il-7a、il-17f、tnfa、il23a生成，降低imq小鼠il17a+cell in dermalγδt，明显改善imq小鼠的炎症表型。
2、
3、为了达到上述目的，本专利技术可以采用以下技术方案：
4、本专利技术一方面提供一种上述式i所示的化合物或其药用衍生物在抑制camk2γ蛋白活性中的用途。
5、本专利技术另一方面提供一种上述式i所示的化合物或其药用衍生物在制备用于抑制camk2γ蛋白活性药物中的用途。
6、本专利技术再一方面提供一种用于治疗银屑病的药物组合物，其至少包括上述式i所示的化合物；和/或可药用载体和/或稀释剂。
7、本专利技术有益效果包括：
8、(1)本专利技术中靶向camk2γ蛋白的活性小分子化合物i(mianserinhydrochloride，对应化合物库编号：t0783)应用于银屑病的治疗中，可以有效用于治疗银屑病；而且其与camk2γ人源蛋白和鼠源蛋白的结合力很强，结合常数分别高达为kd＝7.64*10-6m和kd＝9.80*10-6m。
9、(2)本专利技术中化合物及其制备的药物在银屑病中结合抑制的靶点位于camk2γ通路的上游，与传统的生物抑制剂相比，对炎性因子的阻断层次更高，比生物制剂具有更加可观的远期效果；而且，传统的生物制剂大部分为系统注射用药，极易对其他系统造成影响，而本专利技术中的化合物，外用易吸收，可避免系统用药带来的众多副作用，安全性高，适用人群广，用药便捷，依从性好；另外，相对于传统的广谱免疫调节剂，本专利技术中的化合物具有更强的靶向作用，且更加精准、快速、有效、安全、稳定。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.化合物或其药用衍生物在抑制CaMK2γ蛋白活性中的用途，所述化合物如式I所示，
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述化合物是可药用盐的形式。
3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于，所述化合物是可药用的酸加成盐的形式。
4.化合物或其药用衍生物在制备用于抑制CaMK2γ蛋白活性药物中的用途，所述化合物如式I所示，
5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述的用于抑制CaMK2γ蛋白活性药物为抑制银屑病变组织CaMK2γ蛋白活性的药物。
6.根据权利要求4或5所述的用途，其特征在于，所述化合物是可药用盐的形式。
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述化合物是可药用的酸加成盐的形式。
8.根据权利要求4、5或7中任一权利要求所述的用途，其特征在于，所述的抑制CaMK2γ蛋白活性药物剂型为胶囊剂、片剂、口服制剂、微囊制剂、注射剂、栓剂、喷雾剂或软膏剂。
9.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述的抑制CaMK2γ蛋白活性药物剂型为胶囊剂、片剂、口服制剂、微囊制
10.用于治疗银屑病的药物组合物，其特征在于，至少包括如式I所示的化合物；和/或可药用载体和/或稀释剂，
...【技术特征摘要】
1.化合物或其药用衍生物在抑制camk2γ蛋白活性中的用途，所述化合物如式i所示，
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述化合物是可药用盐的形式。
3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于，所述化合物是可药用的酸加成盐的形式。
4.化合物或其药用衍生物在制备用于抑制camk2γ蛋白活性药物中的用途，所述化合物如式i所示，
5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述的用于抑制camk2γ蛋白活性药物为抑制银屑病变组织camk2γ蛋白活性的药物。
6.根据权利要求4或5所述的用途，其特征在于，所述化合...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙良丹，李卓，甄琪，陈微微，王义睿，
申请(专利权)人：孙良丹，
类型：发明
国别省市：
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