应变的双官能化反式环辛烯制造技术

本发明专利技术涉及具有式(I)的新颖双官能化反式环辛烯。本发明专利技术还涉及这类化合物的缀合物、组合物、医疗用途，以及用于制备这类化合物和这类化合物的缀合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及具有式(i)的新颖双官能化反式环辛烯。本专利技术还涉及这类化合物的缀合物、组合物、医疗用途，以及用于制备这类化合物和这类化合物的缀合物的方法。

技术介绍

1、点击化学如体内点击化学已被证明是用于诊断和治疗用途的有吸引力的平台，尤其是当用于抗体-药物缀合物(adc)时。例如，已经示出放射性标记的四嗪与用抗体官能化的反式环辛烯(tco)之间的体内点击反应用于该目的(fang等人,tetrahedron[四面体].2019年8月9日；75(32):4307-4317)。然而，为了增强反式环辛烯的临床能力，它们将必须包含多个柄，并且显示快速的点击反应，由此点击反应诱导可释放部分的释放。目前可获得的反式环辛烯并不满足所有这些标准。

2、因此，需要满足这些标准的双官能化反式环辛烯。需要可经由直接途径合成获得的双官能tco。需要其中至少一个基团在点击之后释放的双官能tco。需要在点击之后具有快速释放动力学的双官能tco。

技术实现思路

1、本专利技术提供了具有通式(i)的化合物、或其盐：

<本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种具有通式(I)的化合物、或其盐：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，m是0。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，X2是-Ra或-O-C(＝O)-Rb，并且X1是-H。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中，Y是-C(＝O)-Rc或-CH2-Rd。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中，该保护基是乙酰基(Ac)，苯甲酰基(Bz)，苄基(Bn)，β-甲氧基乙氧基甲基(MEM)，二甲氧基三苯甲基，双-(4-甲氧基苯基)苯基甲基(DMT)，甲氧基甲基(MOM)，甲氧基三苯甲基(MMT)，对甲氧基苄基(PM...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种具有通式(i)的化合物、或其盐：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，m是0。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，x2是-ra或-o-c(＝o)-rb，并且x1是-h。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中，y是-c(＝o)-rc或-ch2-rd。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中，该保护基是乙酰基(ac)，苯甲酰基(bz)，苄基(bn)，β-甲氧基乙氧基甲基(mem)，二甲氧基三苯甲基，双-(4-甲氧基苯基)苯基甲基(dmt)，甲氧基甲基(mom)，甲氧基三苯甲基(mmt)，对甲氧基苄基(pmb)，对甲氧基苯基(pmp)，甲硫基甲基，新戊酰基(piv)，四氢吡喃基(thp)，四氢呋喃基(thf)，三苯甲基(tr)，甲硅烷基如三甲基甲硅烷基(tms)，叔丁基二甲基甲硅烷基(tbdms)，三异丙基甲硅烷氧基甲基(tom)、和三异丙基甲硅烷基(tips)，或乙氧基乙基(ee)。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中，该离去基团是卤素，优选氯、溴、或碘，更优选氯，或者其中，该离去基团是

7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中，该化合物具有通式(v-oo)、(v-ho)、(v-oh)或(v-hh)：

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【专利技术属性】
技术研发人员：弗洛里斯·彼得鲁斯·约翰内斯·特奥多鲁斯·鲁特耶斯，卢克·马尔滕斯，丹尼尔·布兰科安妮娅，
申请(专利权)人：荷兰拉德堡的大学，
类型：发明
国别省市：