一种二氢喹啉衍生物及其在抗流感中的药物应用制造技术

技术编号:41133171 阅读:23 留言:0更新日期:2024-04-30 18:03
本发明专利技术属于药物领域,具体涉及一种二氢喹啉衍生物及其在抗流感中的药物应用。该二氢喹啉衍生物为含有二氢喹啉骨架的化合物,主要针对流感病毒CAP依赖性核酸内切酶设计,具有一定的流感病毒核酸内切酶抑制活性,制备方法简单,收率稳定。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物领域,具体涉及一种二氢喹啉衍生物及其在抗流感中的药物应用


技术介绍

1、流行性感冒病毒(简称流感病毒),是正粘病毒科的代表种,正粘病毒科流感病毒属,属于一种rna病毒。

2、新流感病毒亚型的产生,主要是围绕病毒包膜的血凝素及神经氨酸酶而产生的变化,而位于内层的rna聚合酶和神经氨酸酶蛋白较为稳定,很少发生变异。因此,以rna聚合酶为靶标的抗流感病毒药物不易产生抗药性。

3、流感病毒rna依赖的rna聚合酶由3个亚基组成,分别是pb1,pb2和pa,在a,b,c3种流感病毒中高度保守,负责完成病毒基因组的复制和转录.其中pb2通过“cap snatching”机制抓取宿主细胞mrna,pa亚基n端结构域则剪切该mrna,发挥内切酶活性,产生带帽子结构的寡聚核糖核苷酸,用于病毒mrna的生成和转录.因此,pa在流感病毒的复制过程中发挥了重要作用,抑制pa的活性可有效抑制流感病毒的复制,从而控制流感病毒的传播。因此,cap依赖的核酸内切酶抑制剂具有良好的治疗流感的潜力。


技术实现思路本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种二氢喹啉衍生物,其特征在于,结构式如下:

2.如权利要求1所述的一种二氢喹啉衍生物,其特征在于,所述R1为或I,所述R3为F或H,所述R5为Cl或H。

3.如权利要求1或2所述的一种二氢喹啉衍生物,其特征在于,为以下化合物(1)至(15)的中的一种:

4.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1或2所述的一种二氢喹啉衍生物或其药学上可接受的盐,和药学上可接受的载体或稀释剂。

5.权利要求1-3任一项所述的二氢喹啉衍生物在制备预防或治疗流感相关疾病的药物中的应用。

6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,权利要求1-3任...

【技术特征摘要】

1.一种二氢喹啉衍生物,其特征在于,结构式如下:

2.如权利要求1所述的一种二氢喹啉衍生物,其特征在于,所述r1为或i,所述r3为f或h,所述r5为cl或h。

3.如权利要求1或2所述的一种二氢喹啉衍生物,其特征在于,为以下化合物(1)至(15)的中的一种:

4.一种药物组合物,其特征在于,包括...

【专利技术属性】
技术研发人员:时方圆顾一珠
申请(专利权)人:山东大学齐鲁医院
类型:发明
国别省市:

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