一种烷基化2,3-稠合喹唑啉酮化合物的制备方法技术

本申请公开一种烷基化2,3‑稠合喹唑啉酮化合物的制备方法，涉及有机合成领域；包括以下步骤：取钯物种、三苯基膦、N‑烯基化喹唑啉酮、烷基卤化物、碳酸铯、二甲亚砜溶剂置于反应容器中，混合；在氮气氛围下，于室温，在蓝光持续照射下搅拌反应48～60h；反应结束后，用水洗涤，然后用乙酸乙酯萃取，干燥，减压蒸馏浓缩除去溶剂，粗产品经柱色谱分离，得目标产物；本申请提供的技术方案具有原料廉价易得、反应体系简单温和、区域化学选择性良好、反应操作简便、底物范围广、条件温和等特点，是其它多环喹唑啉酮合成方法所不能同时具备的优点。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及有机合成领域，尤其涉及一种烷基化2,3-稠合喹唑啉酮化合物的制备方法。

技术介绍

1、喹唑啉酮是一类重要的含氮稠合杂环化合物，从动植物、微生物里面提取出来的生物碱中，约有200种化合物含有喹唑啉酮骨架结构。同时，喹唑啉酮也是各种天然活性化合物和重要的药物核心结构单元，如tnf-抑制剂、mackinazolinone、吴茱萸次碱等，具有抗菌、抗炎、抗疟疾、抗组胺、抗帕金森病等生物活性。此外，喹唑啉酮对各种蛋白酶激酶具有抑制活性，也表现出良好的抗癌活性，如伊斯平斯(ispinesib)是一种有效的ksp抑制剂，经常与化疗药物联合用于癌症治疗。喹唑啉酮生物碱还可作为精神药物、催眠药和一系列其他治疗中枢神经系统(cns)效应，如甲喹酮是一种强效催眠药，被认为是合成抗惊厥药物的重要里程碑；mecloqualone用于治疗失眠症等。因此，对喹唑啉酮衍生物的合成研究具有重要意义。

2、通常，合成多环喹唑啉酮有多种方法，包括复杂芳基叠氮化物的还原环化、邻氨基甲酸的环化、伯醇的分子内mitsunobu反应、n-氰胺烯烃的转化和炔烃的分子内环化。然而，这本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种烷基化2,3-稠合喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的烷基化2,3-稠合喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于：所述2,3-稠合喹唑啉酮产物具有以下结构式I，II，III：

3.根据权利要求1所述的烷基化2,3-稠合喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于：所述钯物种选自醋酸钯、四(三苯基膦)二氯化钯中的一种。

4.根据权利要求1所述的烷基化2,3-稠合喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于：所述N-烯基化喹唑啉酮选自3-(丁-3-烯-1-基)喹唑啉酮、3-(丁-3-烯-1-基)-6-甲基喹唑啉酮、3-(丁-3...

【技术特征摘要】

1.一种烷基化2,3-稠合喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的烷基化2,3-稠合喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于：所述2,3-稠合喹唑啉酮产物具有以下结构式i，ii，iii：

3.根据权利要求1所述的烷基化2,3-稠合喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于：所述钯物种选自醋酸钯、四(三苯基膦)二氯化钯中的一种。

4.根据权利要求1所述的烷基化2,3-稠合喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于：所述n-烯基化喹唑啉酮选自3-(丁-3-烯-1-基)喹唑啉酮、3-(丁-3-烯-1-基)-6-甲基喹唑啉酮、3-(丁-3-烯-1-基)-5-甲氧基喹唑啉酮、3-(3-甲基丁-3-烯-1-基)-6-甲基喹唑啉酮、3-(戊-4-烯-1-基)-6-甲基喹唑啉酮、3-[2-(丙-1-烯-2-基)苯基]-6-甲基喹唑啉酮中的一种。

5.根据权利要求1所述的烷基化...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘立鑫，黄俊凯，刘敏，刘必富，王谦，叶文杰，
申请(专利权)人：惠州学院，
类型：发明
国别省市：