【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，具体涉及一种氨基葡萄糖胶囊制剂和制备方法。
技术介绍
1、骨性关节炎(osteoarthritis，简称oa)也被称为退行性骨关节病，是一种以关节软骨损害为主，并累及整个关节组织的常见的关节疾病，最终发生关节软骨退变、纤维化断裂、缺损及整个关节面的损害。髋、膝关节oa的发病率均随年龄增加而增高，65岁以上人群超过50％为oa患者，而全球人口老龄化正在推动oa新病例的绝对数量增加更多。
2、治疗oa的药物可分为非特异性药物和特异性药物两大类。非特异性药物主要用于缓解症状，包括镇痛药、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素等。非甾体抗炎药是传统的首选药物，但不良反应较多，且无法减缓疾病的发展。特异性药物则可以减缓疾病的发展、促进关节软骨基质合成，并具有良好安全性，氨基葡萄糖类化合物是使用比较广泛的一种。
3、氨基葡萄糖是人体关节软骨基质中合成氨基多糖所必须的重要成份。外源性补充氨基葡萄糖类化合物可以促进氨基多糖与糖蛋白的合成，刺激软骨细胞再生，减缓或阻断关节炎的病理过程、缓解疼痛、改善关节功能。经大量的临床实验证明：氨基葡萄糖类化合物用于治疗骨关节炎，长期服用副作用小、兼有治标和治本的作用。氨基葡萄糖类化合物主要以盐酸盐、硫酸盐及其复盐和n-乙酰氨基葡萄糖的形式存在。治疗骨关节炎以含有硫酸根的氨基葡萄糖效果为佳，并且由硫酸氨基葡萄糖与金属氯化物形成的复盐化学性质稳定，易于制成各种制剂。
4、目前市场上氨基葡萄糖产品主要为胶囊剂，处方中使用玉米淀粉做稀释剂，同时含有乳糖、滑石粉、硬脂酸镁等
技术实现思路
1、因此，本专利技术要解决的第一个技术问题在于克服现有技术中的氨基葡萄糖胶囊制剂装量难控制，产生产品质量问题，从而提供一种装量易控制、产品质量优的氨基葡萄糖胶囊制剂和制备方法。
2、本专利技术要解决的第二个技术问题在于克服现有技术中的氨基葡萄糖胶囊制剂稳定性较差的问题，从而提供一种稳定性高的氨基葡萄糖胶囊制剂和制备方法。
3、为此，本专利技术提供了如下的技术方案：
4、一种氨基葡萄糖胶囊制剂，由囊壳和内容物组成，所述内容物包括氨基葡萄糖、填充剂和润滑剂，三者质量比为100：(16～32)：(1.6～4.0)；所述氨基葡萄糖粒度分布满足d10＝10～20μm，d50＝80～100μm，d90＝300～350μm。
5、可选的，所述氨基葡萄糖为盐酸氨基葡萄糖或硫酸氨基葡萄糖；所述氨基葡萄糖的原料选自其可药用的盐的形式，所述的可药用的盐包括金属的硫酸盐和盐酸盐，所述金属选自钠、钾、钙、镁中的任一种。
6、可选的，所述氨基葡萄糖的原料为硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐。
7、可选的，所述填充剂为乳糖，可选的为可直压乳糖，可选的，为80目可直压乳糖；
8、和/或，所述润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的至少一种。
9、可选的，所述内容物为硫酸氨基葡萄糖、乳糖和硬脂酸镁，质量比为100：22-24：2.4-4；
10、和/或，氨基葡萄糖粒度分布满足d10＝11.2μm，d50＝90.3μm，d90＝347μm。
11、一种所述的氨基葡萄糖胶囊制剂的制备方法，包括如下步骤：
12、(1)、将氨基葡萄糖粉碎，测定并控制粒度分布，获得选定粒度分布的氨基葡萄糖；
13、(2)、将步骤(1)中得到的氨基葡萄糖和填充剂进行混合；
14、(3)、将润滑剂和步骤(2)制得的混合物料进行混合；
15、(4)、将步骤(3)得到的混合物填充胶囊。
16、可选的，在步骤(2)中，混合的转速15rpm，混合时间10-30min。
17、可选的，在步骤(2)中，混合的转速15rpm，混合时间20min。
18、可选的，在步骤(3)中，混合的转速15rpm，混合时间5-15min。
19、可选的，在步骤(3)中，混合的转速15rpm，混合时间10min。
20、本专利技术技术方案，具有如下优点：
21、1.本专利技术提供的一种氨基葡萄糖胶囊制剂，由囊壳和内容物组成，所述内容物包括氨基葡萄糖、填充剂、润滑剂，质量比为100：(16～32)：(1.6～4.0)；所述氨基葡萄糖粒度分布满足d10＝10～20μm，d50＝80～100μm，d90＝300～350μm；本专利技术研究发现，通过控制氨基葡萄糖粒度分布满足d10＝10～20μm，d50＝80～100μm，d90＝300～350μm，可以提高处方中原料药本身流动性，可以解决内容物流动性差导致的装量差异产生的质量问题，生产重现性好，可采用粉末直接填充胶囊工艺，制备流程简易，便于规模化生产。
22、2.本专利技术提供的一种氨基葡萄糖胶囊制剂，所述填充剂为可直压乳糖，可选的，为80目可直压乳糖；相比市售产品，本专利技术可以减少所使用的辅料种类(如稀释剂、助流剂等)以及每种辅料的种类，无需多种类的辅料辅助提高内容物流动性，并且可以去除玉米淀粉等对产品稳定性影响较大的辅料，提高制剂的稳定性，提高制剂在高湿条件下的储存时间。
23、进一步的，本专利技术与市售产品在水分、有关物质、溶出曲线方面进行对比，可见水分和有关物质低于市售产品，本专利技术三批供试品的溶出曲线与市售产品基本一致，说明本专利技术处方和制备方法是合理、可行的。
24、3.本专利技术提供的一种所述的氨基葡萄糖胶囊制剂的制备方法，包括如下步骤：(1)、将氨基葡萄糖粉碎，测定并控制粒度分布，获得选定粒度分布的氨基葡萄糖；(2)、将步骤(1)中得到的氨基葡萄糖和填充剂进行混合；(3)、将润滑剂与步骤(2)制得的混合物料进行混合；(4)、将步骤(3)得到的混合物填充胶囊；上述制备方法简单，便于规模化生产。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种氨基葡萄糖胶囊制剂，由囊壳和内容物组成，其特征在于，所述内容物包括氨基葡萄糖、填充剂和润滑剂，质量比为100：(16～32)：(1.6～4.0)；所述氨基葡萄糖粒度分布满足D10＝10～20μm，D50＝80～100μm，D90＝300～350μm。
2.根据权利要求1所述的氨基葡萄糖胶囊制剂，其特征在于，所述氨基葡萄糖为盐酸氨基葡萄糖或硫酸氨基葡萄糖；所述氨基葡萄糖的原料选自其可药用的盐的形式，所述的可药用的盐包括金属的硫酸盐和盐酸盐，所述金属选自钠、钾、钙、镁中的任一种。
3.根据权利要求2所述的氨基葡萄糖胶囊制剂，其特征在于，所述氨基葡萄糖的原料为硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐。
4.根据权利要求1-3任一项所述的氨基葡萄糖胶囊制剂，其特征在于，所述填充剂为乳糖，可选的，为可直压乳糖，更可选的为80目可直压乳糖；
5.根据权利要求4所述的氨基葡萄糖胶囊制剂，其特征在于，所述内容物为硫酸氨基葡萄糖、乳糖和硬脂酸镁，质量比为100：(22-24)：(2.4-4)；
6.一种如权利要求1-5任一项所述的氨基葡萄糖胶囊制
7.根据权利要求6所述的氨基葡萄糖胶囊制剂的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，混合的转速15rpm，混合时间10-30min。
8.根据权利要求7所述的氨基葡萄糖胶囊制剂的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，混合的转速15rpm，混合时间20min。
9.根据权利要求6-8任一项所述的氨基葡萄糖胶囊制剂的制备方法，其特征在于，在步骤(3)中，混合的转速15rpm，混合时间5-15min。
10.根据权利要求9所述的氨基葡萄糖胶囊制剂的制备方法，其特征在于，在步骤(3)中，混合的转速15rpm，混合时间10min。
...【技术特征摘要】
1.一种氨基葡萄糖胶囊制剂，由囊壳和内容物组成，其特征在于，所述内容物包括氨基葡萄糖、填充剂和润滑剂，质量比为100：(16～32)：(1.6～4.0)；所述氨基葡萄糖粒度分布满足d10＝10～20μm，d50＝80～100μm，d90＝300～350μm。
2.根据权利要求1所述的氨基葡萄糖胶囊制剂，其特征在于，所述氨基葡萄糖为盐酸氨基葡萄糖或硫酸氨基葡萄糖；所述氨基葡萄糖的原料选自其可药用的盐的形式，所述的可药用的盐包括金属的硫酸盐和盐酸盐，所述金属选自钠、钾、钙、镁中的任一种。
3.根据权利要求2所述的氨基葡萄糖胶囊制剂，其特征在于，所述氨基葡萄糖的原料为硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐。
4.根据权利要求1-3任一项所述的氨基葡萄糖胶囊制剂，其特征在于，所述填充剂为乳糖，可选的，为可直压乳糖，更可选的为80目可直压乳糖；
5.根据权利要求4所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：张爱心，刘佳娜，贺丽蓉，王刚，刘涛，孙宇，李泳，郭欲晓，
申请(专利权)人：乐普药业北京有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。