一种产业化制备非那雄胺过程中提高产品纯度的制备方法技术

本发明专利技术属于化学药物合成制备技术领域，具体涉及一种非那雄胺制备过程中提高非那雄胺产品纯度方法。该方法包括：粗品溶液预处理、固体析出、分离干燥等步骤。发明专利技术人通过对相关溶液进行复配，并利用非那雄胺在不同溶液中溶解度差异情况来析晶，以及通过析晶温度和析晶时间探索，以最大程度地避免杂质晶核的形成，从而获得高纯度非那雄胺晶体。初步实验结果表明，利用本申请的制备方法后，收率可达到90%以上，且纯化后总杂可小于0.3%，最大单杂可小于0.1%，能够较好满足药品制造指标。而由于相关反应条件温和、操作简便且成本较低，并且对各个杂质均有较好的去除效果，因此，具有较好的实用价值和推广应用意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学药物合成制备，具体涉及一种非那雄胺制备过程中提高非那雄胺产品纯度方法。

技术介绍

1、非那雄胺（finasteride），又名非那甾胺，化学名为：n-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-甲酰胺。作为一种甾体类化合物，它是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中细胞内酶（ⅱ型5α还原酶）的特异性抑制剂，能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。即，非那雄胺通过抑制睾酮转化成双氢睾酮（dht），使前列腺体积缩小而改善症状、增加尿流速率、预防良性前列腺增生（bph）。目前是良性前列腺增生症治疗用一线药品，也被用来治疗男性秃发，该药也可促进头发生长和防止继续脱发。

2、化学合成制备非那雄胺时，依据《中国药典》规定：最大单杂不得大于0.5%，总杂不得大于1%，杂质i（n-叔丁基-3-氧代-4-氮杂5α-雄甾烷-17β-酰胺）在0.5%以下。按照现有合成生产工艺，所制备的非那雄胺产品可以达到总杂0.5%以下，最大单杂0.2%以下的指标，但这一指标依赖于多次纯化工艺才能实现，由此导致相关生产成本无法有效降低。因此，从降低成本角本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种产业化制备非那雄胺过程中提高产品纯度的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：

2.如权利要求1所述产业化制备非那雄胺过程中提高产品纯度的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，溶解时，溶解温度为25~30℃。

3.如权利要求1所述产业化制备非那雄胺过程中提高产品纯度的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，非那雄胺粗品：丙酮：乙腈：乙醇=1：1：2：3。

4.如权利要求1所述产业化制备非那雄胺过程中提高产品纯度的制备方法，其特征在于，步骤（2）中，加水量为非那雄胺粗品的12倍。

5.如权利要求1所述产业化制备非那雄胺过程中提高产品纯度的...

【技术特征摘要】

1.一种产业化制备非那雄胺过程中提高产品纯度的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：

2.如权利要求1所述产业化制备非那雄胺过程中提高产品纯度的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，溶解时，溶解温度为25~30℃。

3.如权利要求1所述产业化制备非那雄胺过程中提高产品纯度的制备方法，其特征在于，步骤...

【专利技术属性】
技术研发人员：耿电光，夏明，陈秋实，勾旭，殷恒亮，李清黎，马国旺，刘玲，皮巧珍，张念，钱丹，刘学威，刘培养，刘田丰，
申请(专利权)人：天方药业有限公司，
类型：发明
国别省市：