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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药化工,特别涉及一种光动力铱配合物在制备预防或治疗癌症药物中的应用。
技术介绍
1、光动力疗法(pdt)是用光敏药物和激光活化治疗过度增殖细胞相关的疾病例如癌症的一种新方法。光动力疗法的治疗原理是基于光敏剂在特定波长光的照射下,能够产生单态氧等活性物质,这些活性物质可以杀死肿瘤细胞或破坏异常增生的血管等组织。光敏剂对正常组织没有明显的毒性作用,因此光动力疗法被认为是一种局部选择性高、全身毒性低的治疗方法。由于传统的有机卟啉必须用相对较短波长的光激活,并且在缺氧环境中不起作用,而通过引入具有低3mmct(金属-金属间电荷转移)激发态的混合金属复合物已经克服了这些限制。
2、然而,目前发现的可用于预防和治疗癌症的光动力配合物很少,并且存在对肿瘤细胞的治疗效果不理想,治疗周期长并且生物相容性不高的问题。因此,亟需一种相容性好、对肿瘤细胞杀伤力强且治疗周期短的光动力金属配合物。
技术实现思路
1、针对现有技术中的缺陷,本专利技术提出了一种光动力铱配合物在制备预防或治疗癌症药物中的应用;
2、所述铱配合物具有结构式(i):
3、
4、其中,每个a1~a5独立地选自c,n;
5、r1选自氢,卤素,–cn,–or’,–n(r’)2,–sr’,–p(r’)2,–c(o)r’,–c(o)or’,–c(o)nr’,–sor’,–so2r’,–so3r’,–p(o)(r’)2,–p(o)(or’)r’,–p(o)(or’)2,c
6、环b和环c独立地选自苯基,萘基,蒽基,芴基,吡啶基,嘧啶基,哒嗪基,吡嗪基,喹啉基,异喹啉基,苯并嘧啶基,苯并哒嗪基,苯并吡嗪基,噻吩基,吡咯基,吡唑基,噻唑基,咪唑基,噁唑基,1,2,4-三氮唑,1,2,3-三氮唑,异噁唑基,异噻唑基,吲哚基,苯并咪唑基,苯并噻吩基,苯并噻唑基,所述环b和环c任选地被一个或多个取代基rc或rb取代,rc或rb独立地选自:–o(r”),s(r”),n(r”)2,so(r”),so2(r”),p(r”)2,po(r”)2,po(or”)(r”),po(or”)2,si(r”)3,c1~c40烷基,c2~c40烯基,c2~c40炔基,c1~c20卤代烷基、c1~c8烷氧基,c3~c8环烷基,c3~c8杂环烷基,c3~c8芳基,c3~c8杂芳基;其中,r”独立地选自氢,卤素,c1~c8烷基,c1~c8卤代烷基,c3~c8环烷基,c3~c8杂环基,c3~c8芳基,c3~c8杂芳基;
7、x为–o–;–c(o)o–;–s–;–s(o)2o–;–p(o)2o–;–br”’–;–nr”’–;其中,r”’独立地选自氢,c1~c8烷基,c1~c8卤代烷基,c3~c8环烷基,c3~c8杂环基,c3~c8芳基,c3~c8杂芳基;
8、o为0;q和p独立地为0~10的整数;
9、r2选自cl,br,i,cn,ocn,scn,和c1~c8烷基,c1~c8烷氧基,c1~c8酰氧基,c5~c36芳基,c5~c36杂环芳基,c2~c36炔基。
10、在一些实施例中,a1~a5为c;
11、在一些实施例中,r1为甲基、丁基;
12、在一些实施例中,r3为溴离子、氰离子;
13、在一些实施例中,式(i)光动力铱配合物式中的二齿配体
14、具体选自
15、中的任意一种。
16、在一些实施例中,所述光动力铱配合物为以下化合物中的任意一种:
17、
18、本专利技术结构通式中所用连接金属铱和配体间的“虚线”是指配位共价键,其中包括但不限于单键、双键等。
19、本专利技术的光动力铱配合物的结构可以通过核磁共振法1h nmr测定得到,测定方法为本领域常规的方法。
20、在一些实施例中,所述癌症选自乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、子宫内膜癌、头颈癌、肝细胞癌、肺癌、黑色素瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肾细胞癌、血液系统恶性肿瘤、睾丸癌、中枢神经系统癌、口腔癌、鼻癌、宫颈癌、间皮瘤、肉瘤、甲状腺癌、硬纤维瘤中的任意一种或多种。
21、在一些实施例中,所述预防和治疗癌症的药物为一种药物组合物。
22、本专利技术还提供一种药物组合物,其有效成分为含有结构式(i)的光动力铱配合物。
23、在本专利技术中,提及的药物组合物中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。
24、在本专利技术中,提及的药物组合物可以制成注射液、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液、膏剂、霜剂等多种形式。上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。
25、本专利技术还提供一种细胞增殖抑制剂,所述细胞增殖剂含有所述铱配合物;所述细胞为癌细胞。
26、综上,与现有技术相比,本专利技术达到了以下技术效果:
27、1、本专利技术的光动力铱配合物和其合成方法,原料易得,成本低,产品纯度大,产率高,能够在自然状态下稳定存在。
28、2、本专利技术的光动力铱配合物具有良好的抗癌活性,能够在一定强度的光照下在肿瘤组织中激活,抑制肿瘤细胞的活性;添加含光动力铱配合物的药物能够在短期内抑制机体肿瘤细胞的增长,达到预防和治疗癌症的效果。
29、3、本专利技术的光动力铱配合物在杀死癌细胞过程中,不影响机体各组织器官的正常生理活动,生理相容性好。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种光动力铱配合物在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用;所述光动力铱配合物的结构如式(I)所示:
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,式(I)光动力铱配合物式中的二齿配体
3.根据权利要求1~2任一项所述的应用,其特征在于,所述光动力铱配合物为以下化合物中的任意一种:
4.根据权利要求1~3任一项所述的应用,其特征在于,所述癌症选自乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、子宫内膜癌、头颈癌、肝细胞癌、肺癌、黑色素瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肾细胞癌、血液系统恶性肿瘤、睾丸癌、中枢神经系统癌、口腔癌、鼻癌、宫颈癌、间皮瘤、肉瘤、甲状腺癌、硬纤维瘤中的任意一种或多种。
5.根据权利要求1~3任一项所述的应用,其特征在于,所述预防和治疗癌症的药物为一种药物组合物。
6.一种药物组合物,其特征在于,其有效成分为含有权利要求1所述的光动力铱配合物。
7.一种细胞增殖抑制剂,其特征在于,所述细胞增殖剂含有权利要求1所述的光动力铱配合物。
8.根据权利要求7所述的细胞增殖抑制剂,其特征在于,所述细胞为癌细胞
...【技术特征摘要】
1.一种光动力铱配合物在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用;所述光动力铱配合物的结构如式(i)所示:
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,式(i)光动力铱配合物式中的二齿配体
3.根据权利要求1~2任一项所述的应用,其特征在于,所述光动力铱配合物为以下化合物中的任意一种:
4.根据权利要求1~3任一项所述的应用,其特征在于,所述癌症选自乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、子宫内膜癌、头颈癌、肝细胞癌、肺癌、黑色素瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肾细胞癌、血液...
【专利技术属性】
技术研发人员:吴远,关韵芝,聂飞,杨琛,张思伟,赵征,马飞越,
申请(专利权)人:深圳普瑞材料技术有限公司,
类型:发明
国别省市:
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