比托派汀Bitopertin作为Nrf2直接激活剂的应用制造技术

本发明专利技术公开了比托派汀Bitopertin作为Nrf2直接激活剂的应用，实验证明Bitopertin能够通过抑制Keap1与Nrf2结合，减少Nrf2的泛素化，增加其稳定性，从而升高细胞内Nrf2的蛋白水平，通过激活Nrf2来治疗Nrf2相关的慢性疾病，且Bitopertin较其它Nrf2激动剂的效应更加明显，且不会影响肝功能，生物安全性更高，是一种比较有潜力的临床用Nrf2激动剂，在治疗各种Nrf2相关疾病中具有更大的优势，具有良好的临床应用前景。

【技术实现步骤摘要】

：本专利技术涉及生物医药领域，尤其涉及比托派汀bitopertin作为nrf2直接激活剂的应用。

技术介绍

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技术介绍
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1、nrf2(nuclear factor erythroid 2–related factor 2，nf-e2相关因子2)是抗氧化应激与抗炎症反应中的关键调控因子，主要负责调节如醌氧化还原酶(nadph:quinoneoxidoreductase-1,nqo1)、谷胱甘肽(glutathione，gsh)合成与代谢相关酶类、血红素加氧酶1(heme oxygenase 1,ho-1)、atp-转运体(atp binding cassettetransporter)等抗氧化蛋白、ii相解毒酶以及转运体的表达，有助于清除内/外源性有毒物质和活性氧自由基，从而起到保护细胞的作用。在非应激条件下，nrf2被细胞质中的keap1隔离在其kelch结构域，并被cul3泛素连接酶泛素化，从而被蛋白酶体降解。在氧化应激期间，nrf2从keap1的kelch结构域解离，易位到细胞核中，作为转录因子促进细胞内多种抗氧化酶的表达，进而减轻氧化本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.比托派汀Bitopertin作为Nrf2直接激活剂的应用，所述比托派汀Bitopertin的CAS号为845614-11-1，分子式为C21H20F7N3O4S。

2.根据权利要求1所述的比托派汀Bitopertin作为Nrf2直接激活剂的应用，其特征在于，所述比托派汀Bitopertin通过抑制Keap1的Kelch结构域与Nrf2的结合，从而阻止Keap1对Nrf2的降解而激活Nrf2。

3.根据权利要求1所述的比托派汀Bitopertin作为Nrf2直接激活剂的应用，其特征在于，所述比托派汀Bitopertin通过抑制Keap1与Nrf2结合，减少Nrf...

【技术特征摘要】

1.比托派汀bitopertin作为nrf2直接激活剂的应用，所述比托派汀bitopertin的cas号为845614-11-1，分子式为c21h20f7n3o4s。

2.根据权利要求1所述的比托派汀bitopertin作为nrf2直接激活剂的应用，其特征在于，所述比托派汀bitopertin通过抑制keap1的kelch结构域与nrf2的结合，从而阻止keap1对nrf2的降解而激活nrf2。

3.根据权利要求1所述的比托派汀bitopertin作为nrf2直接激活剂的应用，其特征在于，所述比托派汀bitopertin通过抑制keap1与nrf2结合，减少nrf2的泛素化，增加其稳定性，从而升高细胞内nrf2的蛋白水平。

4.比托派汀bitopertin作为nrf2激活剂在制备治疗慢性疾病药物中的应用。

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【专利技术属性】
技术研发人员：董益民，宋科翰，李锋，康红磊，彭仁鹏，
申请(专利权)人：华中科技大学同济医学院附属同济医院，
类型：发明
国别省市：