【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于食品、保健品和医药生物领域，涉及磷酯酰丝氨酸脂肪乳，特别涉及磷酯酰丝氨酸元宝枫仔油脂肪乳制剂。
技术介绍
1、元宝枫仔油的脂肪酸组成介于花生油和菜籽油之间，不饱和脂肪酸含量达90％，必需脂肪酸(亚油酸)含量高于橄榄油和棕榈油。更为重要的是，元宝枫仔油中含有5-7％的“神经酸”，(nervoic acid)，目前国内市场上销售的食用植物油均不含有神经酸，只有元宝枫仔油独有。此外，元宝枫仔油含有丰富的维生素e(125mg/100g)，它的维生素e含量是橄榄油、棕榈油的3倍，花生油的2倍。正是由于元宝枫仔油的宝贵的营养价值和独特性，2011年3月22日，国家卫生部正式发出公告，批准元宝枫籽油作为新资源食品。元宝枫籽油进入食用油市场，开启了我国富含神经酸的食用油的新篇章。
2、神经酸是世界科学界公认的、唯一能修复疏通受损大脑神经通路神经纤维，并促使神经细胞再生的双效神奇物质。它的缺乏，将会引起脑中风后遗症、老年痴呆、脑瘫、脑萎缩、记忆力减退、失眠健忘等脑疾病。大量研究数据显示，神经酸是大脑发育的必须营养物,是人体中构成细胞膜必不可少的组成成分,在人体各种组织中占有重要地位,对神经介质和受体起着重要的调节作用。神经酸对脑神经系统发育生长，脑细胞间的列界形成均有明显的作用。通过神经酸对脑细胞功能的调节,可增强信息在脑细胞间连接传递,提高钙离子的作用,对改善大脑,增强记忆有重要作用。现已证实,神经酸为胎儿及婴儿脑部和视觉功能发育所必需的营养成分。
3、神经酸具有健脑益智、预防和治疗脑病、促进大脑发育。还能
4、目前市场销售的保健产品是元宝枫仔油和元宝疯仔油软胶囊，生物利用度低，并且服用的口感差。由于元宝枫仔油不溶于水，未见到元宝枫仔油的注射液产品，也未见元宝枫仔油的药物制品报道。本专利技术采用磷酯酰丝氨酸包裹元宝枫仔油制备成的“磷酯酰丝氨酸元宝枫仔油脂肪乳制剂”显著提高了元宝枫仔油的药用和保健品的功效，改善了口服产品的吸收和生物利用度，首次获得了质量符合注射用脂肪乳药物制剂标准，能用于静脉注射的元宝枫仔油制剂。
5、口服磷酯酰丝氨酸元宝枫仔油脂肪乳制剂兼有把元宝枫仔油包裹在脂肪乳内核、提高元宝枫仔油在水中的溶解度，改善复用口感；又可以促进元宝枫仔油的吸收和药效，同时制备脂肪乳使用的磷脂又没有对人胃肠道黏膜损伤作用，还兼有磷酯酰丝氨酸和元宝疯仔油两者的保健治疗功效。
6、注射用磷酯酰丝氨酸元宝枫仔油脂肪乳制剂是首次报道公开。由于元宝枫仔油与其他植物油一样不溶于水，通过传统制剂方法，需加入助溶剂配成水溶液(加入助溶剂吐温80、乙醇、丙二醇、甘油等)。即便如此，仍不能很好的解决制剂的澄明度和稳定性。长期放置会析出油滴。有机溶剂有一定的毒性，对血管有刺激。近年来有关吐温80的药理作用及其质量的不可控性对中药注射液稳定性的影响、吐温80对药物检测的干扰、温度对吐温80溶液ph值和澄明度的影响的报道，已经引起了药品监督机构和药物研发单位的关注。吐温80虽有良好的增溶效果，但也有一定的药理作用和毒性，如对心脏有抑制作用；能引起血压轻度下降；对红细胞的稳定性尚有影响；能诱发人淋巴细胞姐妹染色单体互换频率增高，并损伤dna复制模板，有致突变的可能性。也有人曾以2％吐温80注射液给志愿者肌肉注射，临床发现吐温80造成的局部涨痛感能持续24小时以上。
7、采用磷酯酰丝氨酸制备的脂肪乳即可以非常有效的把元宝枫仔油包裹在脂肪乳内核，形成粒径在200-300nm的脂肪乳适用于注射使用，不会引发血管刺激，也没有其他表面活性剂带来的副反应，可以使得元宝枫仔油中的药效成分和营养成分快速发挥作用。磷酯酰丝氨酸元宝枫仔油脂肪乳制剂在元宝枫资源科研研究和资源探索方面是一个创新，对元宝枫仔油的深度开发利用提供了新的技术工具。由于元宝枫子油是唯一含有神经酸的植物油，并且其不饱和脂肪酸含量较其他已经上市销售的植物油脂肪乳场外营养产品更全面、含量更高，所以磷酯酰丝氨酸元宝疯仔油脂肪乳开发成注射用场外营养产品的临床价值和必要性是显而易见的。
8、磷酯酰丝氨酸是由三部分组成：亲水性的甘油骨架为头部,两个较长烃链的亲油基团为尾部。天然来源的磷脂酰丝氨酸(ps)指的是不同比例的脂肪酸参与构成的一组化合物,而并非单一成分。磷脂酰丝氨酸有以下主要功效：1)、提高大脑机能，集中注意力，改善记忆力。2)、提高记忆力和语言能力。3)、缓解压力，促进用脑疲劳的恢复、平衡情绪。多项研究表明，磷脂酰丝氨酸能显著降低工作紧张者体内过多的应激激素的水平，减轻压力，缓解脑部疲劳。4)、帮助修复大脑损伤。磷脂酰丝氨酸是脑部神经的主要成分之一，可营养和活化脑中各种酶的活性，能延缓神经递质的减少进程，有助于修复、更新大脑受损细胞和清除有害物质。
9、同时磷酯酰丝氨酸也是天然两性分子具有较强的乳化功能。但是单独或者作为主要乳化剂制备脂肪乳还是首次被公开。磷脂酰丝氨酸这种本身既有保健和疾病治疗作用，又有作为乳化剂的功能使得本专利技术可以巧妙的采用它把油状的元宝枫仔油制备成同时含有这两种有效成分的药用制剂产品。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是避免有副作用的助溶剂吐温80、乙醇和丙二醇，利用磷酯酰丝氨酸的乳化功能将药用元宝枫仔油乳化分散在水中，制成无毒副作用的同时含有磷酯酰丝氨酸和元宝枫仔油两种药用活性成分的磷酯酰丝氨酸元宝枫仔油脂肪乳制剂。
2、脂肪乳注射制剂是非常成熟的肠外营养和能量补充药用注射液。其主要组份包括精制大豆油、卵磷脂和甘油。它们的功效分别是植物油、乳化剂和等渗调节剂。精制大豆油、卵磷脂和甘油都是天然产物，无毒，无副作用，作为口服制剂帮助了吸收、提高了生物利用度、发挥了二者的协同治疗效果，还能增加营养和能量补充。
3、本专利技术的特别之处在于：1)、第一次公开了采用磷酯酰丝氨酸为主要包材制备脂肪乳制剂的方法。2)、首次将元宝枫子油制备成脂肪乳。3)、首次制备了同时含有磷酯酰丝氨酸和元宝枫仔油的制剂。本专利技术在克服了常规药物油乳液注射液的缺陷的同时，把两种有保健功能和疾病治疗作用的活性物质包裹在同一脂肪乳中，避免了有副作用的表面活性剂的使用，强化了磷酯酰丝氨酸和元宝枫仔油的营养保健治疗协同作用，显著提高了生物利用度。
4、实现上述专利技术目的所采用的技术方案是，磷酯酰丝氨酸元宝枫仔油脂肪乳制剂所包含的有效组分有：1)药用元宝枫仔油，2)作为保健和治疗活性成分，同时也是主要乳化剂的磷酯酰丝氨酸，3)作为助乳化剂的卵磷脂，4)作为助乳化剂的单脂肪酸甘油酯，5)作为油溶性稀释剂的精制大豆油或其它精制油，6)作为等渗调节剂的甘油或者其他配剂；
5、本专利技术所述的脂肪乳制剂，包括注射剂和口服剂。
6、注射制剂的配方为：
7、
8、口服制剂的配方为：
9、
10、其中，磷酯酰丝氨酸选自：大豆磷酯酰丝氨酸、葵花籽磷酯酰丝氨本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种磷酯酰丝氨酸元宝枫仔油脂肪乳制剂，其特征在于，该制剂为注射制剂，由以下成分制成：
2.一种磷酯酰丝氨酸元宝枫仔油脂肪乳制剂，其特征在于，该制剂为口服制剂，由以下成分制成：
3.根据权利要求1或2所述的脂肪乳制剂，其特征在于，磷酯酰丝氨酸为：大豆磷酯酰丝氨酸、葵花籽磷酯酰丝氨酸、棉花籽磷酯酰丝氨酸、花生籽磷酯酰丝氨酸、松籽磷酯酰丝氨酸、蛋黄磷酯酰丝氨酸、合成磷酯酰丝氨酸的一种或几种，亦可以是几种不同磷酯酰丝氨酸以任意比例的混合物。
4.根据权利要求1或2所述的脂肪乳制剂，其特征在于，卵磷脂助乳化剂为：大豆磷脂、蛋黄磷脂、大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、合成卵磷脂中的一种或几种，亦可以是几种不同磷脂以任意比例的混合物。
5.根据权利要求1或2所述的脂肪乳制剂，其特征在于，所述油酸助乳化剂为：油酸或者油酸钠；
6.根据权利要求1或2所述的脂肪乳制剂，其特征在于，元宝枫仔油经过精制提纯，其神经酸含量不低于5％，其芥酸含量不高于1％。
7.根据权利要求1所述的脂肪乳制剂，其特征在于，该制剂为注射制剂，由以下成分制成：<...
【技术特征摘要】
1.一种磷酯酰丝氨酸元宝枫仔油脂肪乳制剂，其特征在于，该制剂为注射制剂，由以下成分制成：
2.一种磷酯酰丝氨酸元宝枫仔油脂肪乳制剂，其特征在于，该制剂为口服制剂，由以下成分制成：
3.根据权利要求1或2所述的脂肪乳制剂，其特征在于，磷酯酰丝氨酸为：大豆磷酯酰丝氨酸、葵花籽磷酯酰丝氨酸、棉花籽磷酯酰丝氨酸、花生籽磷酯酰丝氨酸、松籽磷酯酰丝氨酸、蛋黄磷酯酰丝氨酸、合成磷酯酰丝氨酸的一种或几种，亦可以是几种不同磷酯酰丝氨酸以任意比例的混合物。
4.根据权利要求1或2所述的脂肪乳制剂，其特征在于，卵磷脂助乳化剂为：大豆磷脂、蛋黄磷脂、大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、合成卵磷脂中的一种或几种，亦可以是几种不同磷脂以任意比例的混合物。
5.根...
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