一种阿奇霉素吸入用粉雾剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种阿奇霉素吸入用粉雾剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域。本发明专利技术的阿奇霉素吸入用粉雾剂包括磷脂、CaCl<subgt;2</subgt;、L‑亮氨酸及药物，药物至少包括阿奇霉素，磷脂与CaCl<subgt;2</subgt;的摩尔比为1～4:1；磷脂与L‑亮氨酸的质量比为0.75～1.33:1；阿奇霉素的载药量为50‑90wt.％。本发明专利技术的制备方法包括：将磷脂与CaCl<subgt;2</subgt;加水混合后加入氟代烷烃，剪切，高压均质，制得磷脂纳米乳液；将L‑亮氨酸水溶液、药物与磷脂纳米乳液混匀得到混悬液；将混悬液干燥，收集干燥后的粉末；将粉末装入胶囊中，即得。本发明专利技术的阿奇霉素吸入用粉雾剂兼具高载药量高和优良雾化性能。此外可以与吸入糖皮质激素和β2受体激动剂制备成三联组合，用于有肺部感染的哮喘或COPD患者的长期治疗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂，具体涉及一种阿奇霉素吸入用粉雾剂及其制备方法。

技术介绍

1、阿奇霉素是一种大环内酯类抗生素，它通过抑制细菌蛋白的合成发挥抗菌作用，其抗菌谱较广，对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌等具有较强的抑制作用。阿奇霉素还能够破坏铜绿假单胞菌的黏液层，使铜绿假单胞菌对抗生素易感。由于阿奇霉素给药后在肺上皮细胞液以及肺泡巨噬细胞能够达到较高的药物浓度且半衰期长，因此对于治疗呼吸系统感染尤其具有优势。目前阿奇霉素已经被批准用于多个呼吸系统适应症的治疗，包括分枝杆菌感染、囊性纤维化。此外，在伴有分枝杆菌感染的哮喘患者身上，诊疗指南gina中也明确推荐了使用阿奇霉素进行治疗。在另外一项慢性呼吸系统疾病copd中，阿奇霉素也显示出良好的治疗效果。针对上述呼吸系统适应症，目前阿奇霉素推荐的给药剂量为每周三次、每次口服500mg。

2、但是阿奇霉素治疗存在几个缺点：首先，药物在胃肠道的稳定性差，口服生物利用度较低约为37％。其次，阿奇霉素除了能够导致恶心、腹泻等胃肠道副作用外，还可能引发心率不齐和听力受损。通过吸入途径给药不仅能够将药物直接递送到呼吸系本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种阿奇霉素吸入用粉雾剂，其特征在于，包括磷脂、CaCl2、L-亮氨酸及药物，所述药物至少包括阿奇霉素，

2.根据权利要求1所述的一种阿奇霉素吸入用粉雾剂，其特征在于，磷脂与CaCl2的摩尔比为2:1，

3.根据权利要求1或2所述的一种阿奇霉素吸入用粉雾剂，其特征在于，所述阿奇霉素吸入用粉雾剂中，阿奇霉素的粒径为0.5-5μm，优选为1-3μm。

4.根据权利要求1或2所述的一种阿奇霉素吸入用粉雾剂，其特征在于，所述药物还包括有吸入糖皮质激素或/和β2受体激动剂；

5.根据权利要求1或2所述的一种阿奇霉素吸入用粉雾剂，其特征在于，所述阿...

【技术特征摘要】

1.一种阿奇霉素吸入用粉雾剂，其特征在于，包括磷脂、cacl2、l-亮氨酸及药物，所述药物至少包括阿奇霉素，

2.根据权利要求1所述的一种阿奇霉素吸入用粉雾剂，其特征在于，磷脂与cacl2的摩尔比为2:1，

3.根据权利要求1或2所述的一种阿奇霉素吸入用粉雾剂，其特征在于，所述阿奇霉素吸入用粉雾剂中，阿奇霉素的粒径为0.5-5μm，优选为1-3μm。

4.根据权利要求1或2所述的一种阿奇霉素吸入用粉雾剂，其特征在于，所述药物还包括有吸入糖皮质激素或/和β2受体激动剂；

5.根据权利要求1或2所述的一种阿奇霉素吸入用粉雾剂，其特征在于，所述阿奇霉素吸入用粉雾剂中小于5μm的微细粒子占比为50-80％；

6.根据权利要求1-5任意一项所述的一种阿奇霉素吸入用粉雾剂的制备方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：李永全，文新，王震宇，舒宏，罗明梅，
申请(专利权)人：四川普锐特药业有限公司，
类型：发明
国别省市：