【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种接枝化合物，尤其涉及一种香蒲新苷接枝化合物及制备方法与应用，属于药物合成。
技术介绍
1、尿酸(ua)是一种化学废物(由肾脏排泄)，是嘌呤代谢的副产物。尿液和血清中的正常ua浓度范围分别为1.40-4.40mmol/l和0.30-0.5mmol/l。ua浓度从正常水平升高会导致各种疾病，如痛风、高尿酸血症、lesch-nyhan综合征、肾脏疾病和心血管疾病，因此，治疗高尿酸血症具有重大的临床需求。
2、目前临床上较为常用的药物为抑制尿酸合成的黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌醇和非布司他、促进尿酸排泄的丙磺舒和苯溴马隆。尽管上述药物的疗效显著，但是存在着不同程度的不良反应，别嘌醇在部分患者可引起严重的甚至致死性的皮肤损害；非布司他存在不可预知的心血管风险，可增加患者的死亡风险；苯溴马隆会可导致严重的肝毒性。鉴于以上原因，目前对治疗高尿酸的药物的开发有着较高的需求。
3、香蒲新苷(typhaneoside)是蒲黄中的主要黄酮成分之一，具有改善微循环、降低心脑组织耗氧量、扩张血管、促凝血、抗炎、引产、降低血脂及抗动脉粥样硬化等作用。此外，专利cn116196323b首次报道了香蒲新苷在降尿酸方面具有一定应用。但本专利技术人经深度研究发现，直接以香蒲新苷作为活性成分在低浓度使用下仍无法达到满意的降尿酸效果。
技术实现思路
1、为了解决以上技术问题，本专利技术提出一种香蒲新苷接枝化合物及制备方法与应用。
2、首先，本专利技术提供一种香蒲新苷接枝化合
3、
4、其次，本专利技术还提供一种香蒲新苷接枝化合物的制备方法，包括：将表没食子儿茶素没食子酸酯和香蒲新苷溶解，在酸催化剂的作用下反应，制得香蒲新苷接枝化合物。
5、以上反应过程表达式参考如下：
6、
7、本专利技术制备方法的原料中，表没食子儿茶素没食子酸酯(egcg)可以来自武夷岩茶的提取物，武夷岩茶是具有岩韵(岩骨花香)品质特征的乌龙茶，长期饮用具有抗肥胖和降血脂的作用，生物亲和性良好；而香蒲新苷是蒲黄中的主要黄酮成分之一，来源也是植物成分，生物毒性几乎为零。本专利技术通过化学修饰使egcg与香蒲新苷反应，所得产物意外地具有降尿酸的显著疗效，从而完成了本专利技术。本专利技术大大增加了egcg修饰物的市场前景，有望为未来降尿酸药物的开发做出贡献。
8、作为本专利技术制备方法中的优选方案，所述酸催化剂为无机酸，优选盐酸、硫酸、硝酸中的一种或多种，优选盐酸。
9、作为本专利技术制备方法中的优选方案，所述表没食子儿茶素没食子酸酯溶于酸催化剂的水溶液后，再加入香蒲新苷反应；
10、优选地，所述酸催化剂的水溶液浓度为2-10mol/l，优选5-8mol/l，例如是3mol/l、4mol/l、5mol/l、6mol/l、7mol/l等。
11、作为本专利技术制备方法中的优选方案，表没食子儿茶素没食子酸酯和香蒲新苷的摩尔比为(1-1.4):1，优选(1.2-1.3):1，例如是1.1:1、1.15:1、1.2:1、1.25:1、1.3:1、1.35:1等。
12、作为本专利技术制备方法中的优选方案，所述反应在回流条件下搅拌进行3-5h，例如是3h、3.5h、4h、4.5h、5h等，优选地，回流温度为75-120℃，进一步优选80℃、85℃、90℃、95℃、100℃、105℃、110℃、115℃等。
13、作为本专利技术制备方法中的优选方案，反应结束后，冷却反应液，用碱中和至ph为6.5-7，提纯得到香蒲新苷接枝化合物。
14、所述中和使用的碱可以是各种反应惰性的有机碱或无机碱，基于后处理更加简单的角度考虑，优选无机碱，更优选氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾中的一种或多种；
15、进一步优选地，无机碱的浓度可以是1-5mol/l。
16、本专利技术中，产物的具体提纯方法不做任何限制，可以是本领域常规采用的萃取提纯、结晶提纯、柱层析提纯或它们中至少两种的组合等。对于萃取提纯而言，合适的萃取剂是乙酸乙酯和水，为了提高萃取物的纯度和收率，可以通过多次萃取对产物进行回收；萃取后可采用常规减压蒸馏、结晶/柱层析的方法进一步提纯。
17、再次，本专利技术还提供一种如前文所述的香蒲新苷接枝化合物或前文所述的方法制得的香蒲新苷接枝化合物作为降尿酸用药的用途。
18、本专利技术首次报道了一种全新结构的香蒲新苷接枝化合物及其合成，生物基原料来源广泛且生物毒害性几乎为零，人体适应性好，有望在降低高尿酸含量的基础上，减轻人体不良副反应及其他不耐受性，并且与香蒲新苷相比，在更低剂量的使用下仍具有显著的降尿酸效果。
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1.一种香蒲新苷接枝化合物，其特征在于，具有如下结构表达式：
2.根据权利要求1所述的香蒲新苷接枝化合物的制备方法，其特征在于，包括：将表没食子儿茶素没食子酸酯和香蒲新苷溶解，在酸催化剂的作用下反应，制得香蒲新苷接枝化合物。
3.根据权利要求2所述的香蒲新苷接枝化合物的制备方法，其特征在于，所述酸催化剂为无机酸，优选盐酸、硫酸、硝酸中的一种或多种，优选盐酸。
4.根据权利要求2所述的香蒲新苷接枝化合物的制备方法，其特征在于，所述表没食子儿茶素没食子酸酯溶于酸催化剂的水溶液后，再加入香蒲新苷反应；
5.根据权利要求2-4任一项所述的香蒲新苷接枝化合物的制备方法，其特征在于，表没食子儿茶素没食子酸酯和香蒲新苷的摩尔比为(1-1.4):1，优选(1.2-1.3):1。
6.根据权利要求2-5任一项所述的香蒲新苷接枝化合物的制备方法，其特征在于，所述反应在回流条件下搅拌进行3-5h，优选地，回流温度为75-120℃。
7.根据权利要求2-6任一项所述的香蒲新苷接枝化合物的制备方法，其特征在于，反应结束后，冷却反应液，
8.一种如权利要求1所述的香蒲新苷接枝化合物或权利要求2-7所述的方法制得的香蒲新苷接枝化合物作为降尿酸用药的用途。
...【技术特征摘要】
1.一种香蒲新苷接枝化合物，其特征在于，具有如下结构表达式：
2.根据权利要求1所述的香蒲新苷接枝化合物的制备方法，其特征在于，包括：将表没食子儿茶素没食子酸酯和香蒲新苷溶解，在酸催化剂的作用下反应，制得香蒲新苷接枝化合物。
3.根据权利要求2所述的香蒲新苷接枝化合物的制备方法，其特征在于，所述酸催化剂为无机酸，优选盐酸、硫酸、硝酸中的一种或多种，优选盐酸。
4.根据权利要求2所述的香蒲新苷接枝化合物的制备方法，其特征在于，所述表没食子儿茶素没食子酸酯溶于酸催化剂的水溶液后，再加入香蒲新苷反应；
5.根据权利要求2-4任一项所述的香蒲新...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈若川，章晨润，刘斌，陈志亮，
申请(专利权)人：武夷山成隆天创茶业科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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