【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本申请涉及一种药物组合物，其包含根据化合物1的奥特康唑(oteseconazole)。特别地，本申请寻求提供一种用于使用化合物1治疗或预防外阴阴道念珠菌病的方法。
技术介绍
1、wo 2011133875(申请人：viamet pahrmaceuticals,inc.)描述了奥特康唑活性物质和类似的金属酶抑制剂化合物。已经开发了奥特康唑作为口服真菌抑制剂来治疗多种真菌病原体。例如，奥特康唑正被开发作为用于复发性外阴阴道念珠菌病(rvvc)的治疗，rvvc是一种影响全世界数百万妇女的使人衰弱的慢性病症。虽然口服施用是最优选且对患者友好的施用途径，但以有效治疗患有rvvc的女性的急性vvc发作的剂量口服递送奥特康唑仍然是挑战。因此，研究继续开发奥特康唑口服递送，该口服递送可提供用于治疗rvvc的切实可行的单位口服剂型。本申请涉及适用于治疗rvvc的此类单位口服剂量。
技术实现思路
1、本申请涉及一种组合物，其包含化合物1(也称为奥特康唑和vt-1161)或其药学上可接受的盐：
2、
3、该组合物包含奥特康唑的无水多晶型物、粘结剂、填充剂、崩解剂和表面活性剂。一些实施例可包含润滑剂。奥特康唑可用于治疗或预防炎性肠病、银屑病、全身性真菌感染、皮肤结构真菌感染、粘膜真菌感染或甲真菌病以及rvvc。在一些实施例中，用途或方法包括以有效治疗病症的量向有此需要的受试者施用合适的单位口服剂量的奥特康唑。本申请还涉及一种制造本文所述的任何组合物和实施例的方法。
【技术保护点】
1.一种药物组合物，其包含奥特康唑的无水多晶型物、粘结剂、填充剂、崩解剂和表面活性剂以及任选的润滑剂。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物以剂量单位表示。
3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述剂量单位为片剂或胶囊。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述填充剂包括乳糖、微晶纤维素或磷酸氢钙；所述粘结剂选自由羟丙基纤维素、预糊化玉米淀粉和聚乙烯吡咯烷酮组成的组；所述崩解剂选自由交联羧甲基纤维素钠、马铃薯淀粉和羧甲基淀粉钠组成的组；并且/或者所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述填充剂包括硅化微晶纤维素和乳糖一水合物，所述粘结剂为羟丙基纤维素，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，并且所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其包含约150mg奥特康唑、约20mg硅化微晶纤维素、约12mg乳糖一水合物、约6mg羟丙基纤维素、约4mg至约8mg交联羧甲基纤维素钠、约2mg十二烷基硫酸钠；以及任选的约2mg硬脂酸镁。>
7.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其包含约28％奥特康唑、约20％硅化微晶纤维素、约42％乳糖一水合物、约3％羟丙基纤维素、约2％至约4％交联羧甲基纤维素钠、约1％十二烷基硫酸钠；以及任选的约1％硬脂酸镁。
8.根据权利要求6至7中任一项所述的组合物，其包含约75％奥特康唑、约10％硅化微晶纤维素、约6％乳糖一水合物、约3％羟丙基纤维素、约2％至约4％交联羧甲基纤维素钠、约1％十二烷基硫酸钠；以及任选的约1％硬脂酸镁。
9.根据权利要求5至8中任一项所述的组合物，其中所述剂量单位的总重量在约150mg与约250mg之间。
10.根据权利要求5至8中任一项所述的组合物，其中所述剂量单位的总重量为约150mg、约180mg、约210mg或约250mg。
11.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其包含约300mg奥特康唑、约73mg硅化微晶纤维素、约105mg乳糖一水合物、约16mg羟丙基纤维素、约11mg至约22mg交联羧甲基纤维素钠、约5mg十二烷基硫酸钠；以及任选的约5mg硬脂酸镁。
12.根据权利要求11所述的组合物，其包含约75％奥特康唑、约10％硅化微晶纤维素、约6％乳糖一水合物、约3％羟丙基纤维素、约2％至约4％交联羧甲基纤维素钠、约1％十二烷基硫酸钠；以及任选的约1％硬脂酸镁。
13.根据权利要求11所述的组合物，其包含约57％奥特康唑、约14％硅化微晶纤维素、约20％乳糖一水合物、约3％羟丙基纤维素、约2％至约4％交联羧甲基纤维素钠、约1％十二烷基硫酸钠；以及任选的约1％硬脂酸镁。
14.根据权利要求11所述的组合物，其包含约56％奥特康唑、约14％硅化微晶纤维素、约20％乳糖一水合物、约3％羟丙基纤维素、约2％至约4％交联羧甲基纤维素钠、约1％十二烷基硫酸钠；以及任选的约1％硬脂酸镁。
15.根据权利要求11所述的组合物，其包含约67％奥特康唑、约10％硅化微晶纤维素、约14％乳糖一水合物、约3％羟丙基纤维素、约2％至约4％交联羧甲基纤维素钠、约1％十二烷基硫酸钠；以及任选的约1％硬脂酸镁。
16.根据权利要求11至15中任一项所述的组合物，其中所述剂量单位的总重量在约400mg与约600mg之间。
17.根据权利要求11至15中任一项所述的组合物，其中所述剂量单位的总重量为约400mg、约440mg、约480mg、约520mg、约560mg或约600mg。
18.一种用于治疗或预防外阴阴道念珠菌病的方法，其包括以有效治疗或预防外阴阴道念珠菌病或RVVC的量向受试者施用根据权利要求1至17中任一项所述的组合物。
19.一种用于治疗炎性肠病、银屑病、全身性真菌感染、皮肤结构真菌感染、粘膜真菌感染或甲真菌病的方法，其包括向受试者施用根据权利要求1至17中任一项所述的组合物。
20.一种制造根据权利要求1至17中任一项所述的组合物的方法。
21.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物用于治疗或预防外阴阴道念珠菌病的用途。
22.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物用于治疗炎性肠病、银屑病、全身性真菌感染、皮肤结构真菌感染、粘膜真菌感染或甲真菌病的用途。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种药物组合物，其包含奥特康唑的无水多晶型物、粘结剂、填充剂、崩解剂和表面活性剂以及任选的润滑剂。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物以剂量单位表示。
3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述剂量单位为片剂或胶囊。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述填充剂包括乳糖、微晶纤维素或磷酸氢钙；所述粘结剂选自由羟丙基纤维素、预糊化玉米淀粉和聚乙烯吡咯烷酮组成的组；所述崩解剂选自由交联羧甲基纤维素钠、马铃薯淀粉和羧甲基淀粉钠组成的组；并且/或者所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述填充剂包括硅化微晶纤维素和乳糖一水合物，所述粘结剂为羟丙基纤维素，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，并且所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其包含约150mg奥特康唑、约20mg硅化微晶纤维素、约12mg乳糖一水合物、约6mg羟丙基纤维素、约4mg至约8mg交联羧甲基纤维素钠、约2mg十二烷基硫酸钠；以及任选的约2mg硬脂酸镁。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其包含约28％奥特康唑、约20％硅化微晶纤维素、约42％乳糖一水合物、约3％羟丙基纤维素、约2％至约4％交联羧甲基纤维素钠、约1％十二烷基硫酸钠；以及任选的约1％硬脂酸镁。
8.根据权利要求6至7中任一项所述的组合物，其包含约75％奥特康唑、约10％硅化微晶纤维素、约6％乳糖一水合物、约3％羟丙基纤维素、约2％至约4％交联羧甲基纤维素钠、约1％十二烷基硫酸钠；以及任选的约1％硬脂酸镁。
9.根据权利要求5至8中任一项所述的组合物，其中所述剂量单位的总重量在约150mg与约250mg之间。
10.根据权利要求5至8中任一项所述的组合物，其中所述剂量单位的总重量为约150mg、约180mg、约210mg或约250mg。
11.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其包含约300mg奥特康唑、约73mg硅化微晶纤维素、约105mg乳糖一水合物、约16mg羟丙基纤维素、约11mg至约22mg交联羧甲基纤维...
【专利技术属性】
技术研发人员：亚历山大·史密斯，马克·科芬，
申请(专利权)人：迈科维亚医药公司，
类型：发明
国别省市：
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