【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类式(ⅰi)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐。
技术介绍
1、ret基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,并因此而得名,该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶,当生长因子与ret的胞外区域结合后,就会触发一系列细胞内的链式化学反应,根据受体所接受的信号,引起细胞的分裂、成熟,进而对器官的发育和组织的稳态发挥相应功能。ret蛋白在几种神经(包括肠道和自主神经系统)的发育等方面发挥重要作用。
2、ret激酶异常激活或突变已经证明与多种肿瘤发生相关,如:家族性甲状腺髓样癌(fmtc)、乳头状甲状腺癌(ptc)、多内分泌性腺瘤形成(men2a和2b)和非小细胞肺癌(nsclc)等。ret选择性抑制剂,如loxo-292、blu-667和ds-5010,已经在临床试验中证明可用于相关ret相关肿瘤的治疗。
3、本专利技术旨在开发一类喹啉衍生物,作为ret抑制剂用于治疗与ret异常激活相关的肿瘤或肠道疾病。
技术实现思路
1、本专利技术提供了式(ⅰi)所
...【技术保护点】
1.式(ⅠI)所示化合物或其药学上可接受的盐,
2.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R13选自H和F。
3.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R14选自H和CF3。
4.根据权利要求1-3任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R16为CF3。
5.根据权利要求1-3任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R17为H。
6.根据权利要求1-3任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1h选自CH3、CH2CH3、所述CH3、CH2CH3、任选被1、2或3
<...【技术特征摘要】
1.式(ⅰi)所示化合物或其药学上可接受的盐,
2.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,r13选自h和f。
3.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,r14选自h和cf3。
4.根据权利要求1-3任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,r16为cf3。
5.根据权利要求1-3任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,r17为h。
6.根据权利要求1-3任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,r1h选自ch3、ch2ch3、所述ch3、ch2ch3、任选被1、2或3个r取代。
7.根据权利要求6所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,r1h选自ch3、ch2ch3、
8.根据权利要求1...
【专利技术属性】
技术研发人员:王健松,张杨,罗志波,黄荣新,孙继奎,李婕,伍文韬,黎健,陈曙辉,鲍颖霞,王玮,谢周凡,
申请(专利权)人:广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂,
类型:发明
国别省市:
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